Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АКТОС® (ACTOS)

Владелец регистрационного удостоверения: ELI LILLY & Co., (США)
Представительство: ЭЛАЙ ЛИЛЛИ ВОСТОК С.А.
Активное вещество: пиоглитазон
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 30 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№ 005438 от 26.01.2007 - Аннулированное

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, двояковыпуклые, с одной стороны выдавлено "Актос", с другой - "30".

1 таб.
пиоглитазон (в форме гидрохлорида) 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

30 шт. - флаконы полиэтиленовые.


Описание лекарственного препарата АКТОС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, механизм действия которого зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA1c (гликированный гемоглобин). В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

При сахарном диабете 2 типа с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

Распределение

После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 (среднее ± SD-квадратичное отклонение) л/кг. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), в основном с альбумином; в меньшей степени - с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%).

Css пиоглитазона составляет около 30-50% от Cmax общего пиоглитазона в сыворотке и 20-25% от AUC.

Метаболизм

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой и серной кислот. После многократного введения препарата помимо пиоглитазона в сыворотке крови человека обнаруживаются метаболиты M-III и М-IV, являющиеся основными родственными соединениями пиоглитазона.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4).

Выведение

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество неизмененного пиоглитазона, в основном он выводится в виде метаболитов и их конъюгатов. При приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Средний T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) колеблется в пределах от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

Концентрации общего пиоглитазона сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания к применению

— инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).

Режим дозирования

Актос® назначают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально.

При монотерапии пациентам, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут.

При монотерапии максимальная доза препарата Актос® составляет 45 мг 1 раз/сут.

При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.

При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.

В комбинации с метформином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.

В комбинации с инсулином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.

При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос® составляет 30 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Актос® не требуется.

Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (2% - при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% - при комбинации с инсулином).

Со стороны системы кроветворения: 1-1.6% - анемия (при монотерапии и комбинированной терапии); снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита, которые наблюдаются в основном через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными (не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объема плазмы).

Со стороны обмена веществ: отеки (4.8% - при монотерапии, 15.3% - при комбинации с инсулином); 5% - увеличение массы тела; редко - транзиторное повышение активности КФК.

Со стороны пищеварительной системы: около 0.25% - повышение активности АЛТ в ≥ 3 раза от ВГН; редко - гепатит.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— тяжелая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с отечным синдромом, анемией, печеночной недостаточностью (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше ВГН), с сердечной недостаточностью.

В комплекс мер для лечения сахарного диабета 2 типа помимо приема препарата Актос® необходимо включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета 2 типа, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.

Эффективность лечения препаратом рекомендуется оценивать по уровню HbA1c, который является наиболее адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. HbA1c отражает уровень гликемии в течение последних 2-3 мес. Лечение препаратом Актос® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA1c (3 мес), если при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.

У пациентов с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Актос®, может вызвать овуляцию. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

У всех пациентов до начала лечения препаратом Актос® следует определять уровень АЛТ, а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос® следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Лечение препаратом Актос® не следует начинать при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (активность АЛТ в 1-2.5 раза выше ВГН) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос® пациентов необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение препаратом Актос®. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) на фоне лечения препаратом Актос® контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза больше ВГН, лечение препаратом Актос® следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата Актос® у пациентов в возрасте 18 лет не имеется, поэтому применение препарата Актос® у детей с сахарным диабетом, не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не изучалось.

Передозировка

Передозировка препарата Актос® при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов.

Передозировка препарата Актос® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.

Лечение: специфических лечебных мер при передозировке не существует; показано проведение симптоматической терапии (например, лечение гипогликемии).

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, принимающих Актос® и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.

Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном применении препарата Актос® с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином.

Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос® с эритромицином, астемизилом, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом и итраконазолом отсутствуют.

In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона. У пациентов, получающих кетоконазол одновременно с препаратом Актос®, следует регулярно проводить контроль содержания глюкозы в крови.

Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.