Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЦИКЛОСТАД® (ACYCLOSTAD®) таблетки инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 200 мг: 25 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005400 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью "VS1", диаметром около 10 мм.

1 таб.
ацикловир 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 400 мг: 35 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005408 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью "VS2", диаметром около 12 мм.

1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кополивидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 800 мг: 35 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005409 от 15.08.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклые, с надписью "VS3" и риской на обеих сторонах.

1 таб.
ацикловир 800 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЦИКЛОСТАД® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое после проникновения в клетку, инфицированную вирусами, трансформируется (путем фосфорилирования) под влиянием вирусной тимидинкиназы через ряд последовательных реакций в ацикловира моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Препарат высоко активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster; активен в отношении вируса Эпштейна-Барра.

Препарат мало активен или не активен в отношении цитомегаловируса.

Не активен в отношении РНК-вирусов, аденовирусов, поксвирусов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ацикловир всасывается из ЖКТ лишь частично. Средние Cmax в плазме после повторного приема внутрь в дозах 200 мг, 400 мг и 800 мг 5 раз в течение дня каждые 4 ч составляет 3.02 ± 0.5 мкмоль/л (200 мг), 5.21 ± 1.32 мкмоль/л (400 мг) или 8.16 ± 1.98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0.6 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 ч после однократного приема внутрь составляют 1.61 ± 0.3 мкмоль/л (200 мг), 2.59 ± 0.53 мкмоль/л (400 мг) или 4.0 ± 0.72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 ч после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

Распределение

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Vdсоставляет 50±8/7 л/1/73 м2 у взрослых и 28/8±9/3 л/1/73 м2 у новорожденных и грудных детей в возрасте до 3 месяцев. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 9% до 33%.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 10-15% - в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

Фармакокин

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема ацикловира в дозе 300-650 мг/м2 поверхности тела 5 раз/сут, Смак в плазме крови составляет 5.7-15.1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 ч Смак в плазме крови составляет 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний Т12 составляет примерно 19.5 ч. Средний Т12 во время гемодиализа составляет 5.7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и КК 10 мл/мин/1.73 м2 существует опасность кумуляции при дозе по 200 мг 5 раз/сут. Поэтому при вышеуказанном ККклиренсе креатинина показано снижение дозы препарата

Показания к применению

Таблетки 200 мг

— инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес);

— профилактическое лечение взрослых пациентов с тяжелыми формами часто рецидивирующего генитального герпеса, вызванного вирусом Herpes simplex типа 2.

Таблетки 400 мг

— инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай);

— профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2) у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносупрессией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Таблетки 800 мг

— инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Лечение следует начинать как можно раньше после появления первых признаков инфекции.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), Ациклостад назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч.

Для профилактического лечения тяжелых форм часто рецидивирующего генитального герпеса, вызванного вирусом Herpes simplex типа 2 пациентам с нормальным иммунологическим статусом препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч. В качестве альтернативы можно также назначать по 400 мг каждые 12 ч ежедневно. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме по 200 мг 3 раза/сут каждые 8 ч или по 200 мг 2 раза/сут каждые 12 ч. Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг, развивается рецидив инфекции, то препарат следует назначить по 200 мг 5 раз/сут с интервалом не менее 4 ч в течение 5 дней; затем Ациклостад вновь назначают в вышеуказанных профилактических дозах.

Пациентам с иммуносупрессией с целью профилактики препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Пациентам с резко выраженной иммуносупрессией, например, после трансплантации органов, препарат можно назначать по 400 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. В качестве альтернативы у пациентов с нарушением всасывания из кишечника, можно применять ацикловир в лекарственной форме для в/в вливаний.

Продолжительность профилактического применения зависит от степени ослабления иммунитета.

Детям старше 2 лет для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), препарат назначают в такой же дозе как и взрослым пациентам; детям в возрасте до 2 лет назначают половину от дозы, предназначенной для взрослых.

У пациентов с иммуносупрессией были описаны случаи развития резистентности, что следует учитывать при дозировании.

При лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай), препарат назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуемые дозы препарата представлены в таблице.

Показание КК (мл/мин/1.73 м2) Содержание сывороточного креатинина (мкмоль/л или мг/дл) Доза
Женщины Мужчины
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса < 10 > 550 или > 6.22 > 750 или > 8.48 по 200 мг 2 раза/сут каждые 12 ч
Опоясывающий лишай 25-10 280-550 или 3.17-6.22 370-750 или 4.18-8.48 по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч
Опоясывающий лишай < 10 > 550 или > 6.22 > 750 или > 8.48 по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч

При нарушении функции почек необходимо следить за достаточным поступлением жидкости в организм во время лечения.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боли в животе, преходящее повышение содержания билирубина, активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли, спутанность сознания, состояние прострации, галлюцинации, сонливость или бессонница, усталость, синдром деперсонализации, временные судорожные припадки и психозы.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, диффузная алопеция.

Прочие: преходящее повышение содержания в сыворотке мочевины и креатинина, незначительное нарушение гематологических параметров, затруднение дыхания.

Противопоказания к применению

— профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные реакции препарата, следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другой деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени при однократном приеме препарата в дозе до 5 г не наблюдалось никаких симптомов отравления. Не имеется данных о симптомах передозировки при однократном приеме внутрь препарата в повышенной дозе.

Лечение: при приеме препарата в дозе более 5 г необходим тщательный регулярный контроль состояния пациента. Проведение симптоматической терапии. Ациклостад выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид уменьшает выведение ацикловира почками примерно на 30%, что может привести к увеличению его среднего T1/2.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток 200 мг и 800 мг - 5 лет, таблеток 400 мг - 4 года.