Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > АГАПУРИН для инъекций

АГАПУРИН (AGAPURIN) для инъекций

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Представительство: ЗЕНТИВА
Активное вещество: пентоксифиллин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011791 от 09.06.2008 - Аннулированное

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
пентоксифиллин 20 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АГАПУРИН для инъекций создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в тромбоцитах и аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект). Расширяя сосуды легких препарат улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются 1-(5’-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3’карбоксипропил)-3,7 диметилксантин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

— ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

— острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования

Препарат может вводиться в/в, внутриартериально, в/м.

При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.

В/в - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сут. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.

В/м введение: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 ампулу).

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

— головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;

тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления;

гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника;

— обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника;

нарушение зрения, скотома;

тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи;

редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— острый инфаркт миокарда;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— неконтролируемая артериальная гипотензия;

— порфирия;

— массивное кровотечение, гемморагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью – больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Назначать с осторожностью больным с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять автомобилем и особо опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: Симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особое внимание должно быть уделено контролю и поддержанию функции дыхания, системного и артериального давления, устранению судорожного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефалоспоринов-цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре 10-25°С. Срок хранения - 3 года. Препарат не применять по истечении срока годности.