Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АГАПУРИН СР (AGAPURIN SR) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20, 50 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№011913 от 09.06.2008 - Аннулированное

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, гладкие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 400 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, поливидон 40, магния стеарат.

Состав оболочки: эмульсия диметикона, полиэтиленгликоль 6000, септифилм белый 752.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АГАПУРИН СР создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Агапурин СР-спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала,что в свою очередь, приводит к вазодилятации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Агапурин СР высвобождается постепенно в течение 10-12 ч, равномерно распределяется в крови и почти полностью абсорбируется. Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения», вследствие этого системная доступность составляет только около 20-30%. Пентоксифилин почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) встречается в плазме крови в более высокой концентрации (2:1), чем пентоксифилин, находясь с ним в двухстороннем биохимическом балансе. Поэтому пентоксифиллин и его метаболиты считаются функциональными единицами.

Т1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч, Т1/2 метаболитов составляет 1-1.6 ч. Пентоксифиллин выводится, преимущественно, почками в виде основных водорастворимых несвязанных метаболитов. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в малых количествах.

При нарушении функции печени и почек период полувыведения удлиняется и абсолютная биодоступность повышается.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;

— ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;

— трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;

— диабетическая ангиопатия;

— острая ишемическая нейропатия зрительного нерва;

— острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Режим дозирования

Таблетки 400 мг принимают 2-3 раза/сут.

У больных с хронической печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 30-50% (до 1-2 таблеток в сут). Пациентам, находящимся в группе риска по гипотензии терапию нужно начать с более низких доз (100-200 мг) и постепенно увеличивать дозу препарата.

Таблетки 600 мг: взрослым по 600 мг 1-2 раза/сут. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) доза должна быть снижена до 50%-70% от рекомендуемой дозы в зависимости от индивидуальной переносимости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Побочное действие

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.

Редко: нечеткое зрение, скотома;анафилактический шок, гипотензия; гипогликемия; возбуждение, нарушение сна, галлюцинации; боли в грудной клетке; зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм; холестаз, повышение трансаминаз.

Очень редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

Противопоказания к применению

— состояния после перенесенных церебральных кровотечений;

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;

— массивные кровотечения;

— кровоизлияния в сетчатку глаза;

— порфирия;

— острый инфаркт миокарда;

— острый гемморагический инсульт;

— выраженные нарушения сердечного ритма;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении, дозу препарата им увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина СР нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Агапурин СР может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию агапурина СР в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С.

Срок хранения - 2 года. Препарат следует использовать до срока, указанного на упаковке.