Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АГАПУРИН (AGAPURIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Представительство: ЗЕНТИВА
Активное вещество: пентоксифиллин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011891 от 09.06.2008 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки капсулы: кармеллоза натрия, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, гуммиарабик.

60 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АГАПУРИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением способствует накоплению циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения Cmax – 1 ч. T1/2 – 0.5-1.5 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей;

— ишемический церебральный инсульт, нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;

— трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;

— диабетическая ангиопатия;

— острая ишемическая невропатия зрительного нерва;

— острые функциональные нарушения внутреннего уха сосудистого генеза.

Режим дозирования

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой гипотонии и симптомах раздражения желудочно-кишечного тракта или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/cут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Побочное действие

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, диарея, атония кишечника; головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» крови к лицу и верхней части грудной клетки; повышенная ломкость ногтей; тахикардия, аритмии, кардиалгии.

Редко: нечеткое зрение, скотома;анафилактический шок, гипотензия; гипогликемия; возбуждение, нарушение сна, галлюцинации; боли в грудной клетке; зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенное потоотделение, бронхоспазм; холестаз, повышение трансаминаз.

Очень редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка и кишечника.

Противопоказания к применению

— состояния после перенесенных церебральных кровотечений;

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам;

— массивные кровотечения;

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— порфирия;

— острый инфаркт миокарда;

— острый гемморагический инсульт;

— выраженные нарушения сердечного ритма;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.

Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте. Срок хранения - 5 лет. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.