Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЙРОЛУКАСТ (AIROLUCAST)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ABDI IBRAHIM, (Турция)
Представительство: АБДИ ИБРАХИМ
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 4 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005671 от 12.10.2012 - Действующее

Таблетки жевательные розового цвета с вкраплениями, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, аспартам, железа (III) оксид красный (E172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005688 от 12.10.2012 - Действующее

Таблетки жевательные розового цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, аспартам, железа (III) оксид красный (E172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005672 от 12.10.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, квадратные, двояковыпуклые.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай 03B23378 оранжевый (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (II, III) оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль 6000).

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЙРОЛУКАСТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Cелективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Специфически воздействуя на CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях, уменьшает действие на них лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей.

Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза.

Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека - легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами.

Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки, тучные клетки, эозинофилы).

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, не влияет на другие виды рецепторов, расположенных в дыхательных путях.

Фармакокинетика

Всасывание

Практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч; биодоступность составляет 73%. После приема внутрь натощак препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax у взрослых достигается через 3 ч; биодоступность составляет 64%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Безопасность и эффективность приема препарата в форме жевательных таблеток 5 мг не зависит от времени приема пищи.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь монтелукаста в дозе свыше 50 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени. Предполагается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3A4 и 2С9), однако прием в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6).

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью (86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой).

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы (базисная терапия);

— предупреждение дневных и ночных симптомов астмы;

— "аспириновая" и холодовая астма;

— астма физического усилия;

— поддерживающая терапия после купирования приступов бронхиальной астмы стимуляторами β-адренорецепторов;

— профилактика и лечение ринита, в т.ч. сезонного аллергического ринита.

Айролукаст в форме таблеток жевательных 4 мг и 5 мг показан для применения у взрослых и детей старше 2 лет.

Айролукаст в форме таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг показан для применения у взрослых и детей старше 6 лет.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой, или 2 таб. жевательные по 5 мг)/сут.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет суточная доза составляет 5 мг (1/2 таб., покрытой оболочкой, или 1 таб. жевательная по 5 мг) перед сном.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат назначают в дозе 4 мг (1 таб. жевательная по 4 мг)/сут перед сном.

Побочное действие

Айролукаст обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, обычно протекали в легкой форме и не требовали прекращения приема препарата. Головная боль была единственным отмечавшимся побочным эффектом при приеме препарата, частота которого составляла более 1% у больных, принимающих монтелукаст, и эта частота была выше, чем у больных, принимавших плацебо.

В 2-недельном плацебо-контролируемом исследовании, проводившемся на больных с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 2 до 14 лет, не было выявлено связанных с препаратом побочных эффектов, которые развивались у 1% или более больных.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; редко - эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны ЦНС: патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезия/гипестезия, головная боль; редко - судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом Айролукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Айролукаста, сопоставима с таковой для плацебо.

Противопоказания к применению

— фенилкетонурия (для таблеток жевательных);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Айролукаст следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Айролукаст не рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты, купирующие и предупреждающие приступы заболевания.

При неэффективности бронходилататоров, в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Айролукаст. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Айролукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Айролукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу кортикостероидов следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Айролукаста.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у пациентов, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы ГКС для системного применения у больных, принимающих Айролукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки жевательные содержат фенилаланин, и поэтому их нельзя принимать больным с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых во время применения препарата возникают сонливость или головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: жажда, сонливость, боль в желудке.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать функцию жизненно-важных органов.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, биодоступность монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Айролукаста для этой категории пациентов не рекомендуется.

Айролукаст можно применять для профилактики и лечения хронической формы астмы и аллергического ринита вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В сочетании с фенобарбиталом AUC монтелукаста cнижалась приблизительно на 40%. Не рекомендуется изменять дозу Айролукаста.

Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампин.

Монтелукаст метаболизируется посредством печеночного изофермента CYP3А4. При совместном применении с индукторами этого фермента, такими как фенотин, фенобарбитал, рифампин, концентрации монтелукаста в плазме крови снижаются.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.