Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЭРТАЛ® (AIRTAL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


АЭРТАЛ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015898 от 06.05.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "А" на одной стороне, диаметром около 8 мм.

1 таб.
ацеклофенак 100 мг

Вспомогательные вещества: глицерола дистеарат "I", кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (E171), макрогола стеарат, типа I).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЭРТАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Cmax в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99.7%.

Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Vd составляет около 30 л.

Метаболизм

Метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Выведение

Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс достигает 5 л/ч.

Примерно 2/3 дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов не отмечалось изменений фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут не наблюдалось различий фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести и у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с легкой и средней степенями нарушения функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий фармакокинетических параметров.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

— остеоартрозе;

— ревматоидном артрите;

— болезни Бехтерева.

Состояния, сопровождающиеся болью:

— зубная боль;

— внесуставной ревматизм;

— заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать с пищей.

Рекомендуемая доза - 100-200 мг/сут: по 1 таб. 1-2 раза/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (1 таб. 100 мг - утром и 1 таб. 100 мг - вечером).

При нарушении функции печени препарат назначают по 100 мг/сут.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Побочное действие

В большинстве случаев наблюдаются побочные реакции со стороны ЖКТ. Возможно возникновение язвы желудка, прободения или кровотечения из ЖКТ, которое иногда приводит к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста. Применение некоторых НПВП в высоких дозах и в течение длительного времени может повышать риск развития артериальных тромботических нарушений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Часто (>1/100, <1/10): головокружение; тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея; увеличение активности печеночных ферментов.

Нечасто (>1/1000, <1/100): рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит; зуд, экзантема, дерматит, крапивница; повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Редко (>1/10 000, <1/1000): анемия; анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, нарушения зрения, артериальная гипертензия (в т.ч. осложненная), сердечная недостаточность, одышка, мелена (включая геморрагическую диарею), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, отек лица.

Очень редко/отдельные случаи (<1/10 000): гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия; депрессия, необычные сны, бессонница; парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса), вертиго, звон в ушах; учащенное сердцебиение; гиперемия кожи, приливы, васкулит; бронхоспазм; стоматит; кровавая рвота, язва желудка, панкреатит; ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита; гепатит; геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; повышенная утомляемость, судороги в ногах; повышение уровня ЩФ, увеличение массы тела.

В особых случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу после приема препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП);

— диагностированная или подозреваемая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

— желудочно-кишечные кровотечения или другие активные кровотечения или заболевания, связанными с кровотечениями (в т.ч. нарушения свертывания крови, гемофилия);

— острая сердечная недостаточность;

— тяжелые нарушения функции печени или почек;

— период после аортокоронарного шунтирования;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение препарата Аэртал®, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данный препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии препаратом Аэртал®.

Нет данных о проникновении ацеклофенака в грудное молоко.

Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат назначают по 100 мг/сут.

При тяжелых нарушениях функции печени препарат противопоказан к применению.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкой и средней степенями нарушения функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов не отмечалось изменений фармакокинетических свойств ацеклофенака.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении пожилым пациентам ацеклофенака в комбинации с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, т.к. подобная комбинация может повысить риск возникновения острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал® и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и или легкой умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ИБС, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой, порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких пациентов применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пациентов пожилого возраста, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут возникать без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У таких пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе; необходима комбинированная терапия с применением, защищающих слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают ацетилсалициловую кислоту в небольших дозах или другие препараты, которые негативно влияют на состояние ЖКТ. Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердечной-сосудистой системы.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). Прием препарата Аэртал® следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, т.к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны ЦНС в период приема НПВП.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: при необходимости - промывание желудка, внутрь - активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм ацеклофенака протекает при участии изофермента CYP2С9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случаях с другими препаратами в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почками, таких как метотрексат и литий.

Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающего взаимодействия с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.

Следует избегать следующих комбинаций

НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП приводят к уменьшению почечного клиренса лития и дигоксина, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития и дигоксина. В случае невозможности частого контроля концентраций лития и дигоксина, следует избегать данных комбинаций.

НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при совместном применении с НПВП способны увеличивать риск кровотечения из ЖКТ.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении

Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии следует проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 ч, поскольку возможно повышение концентрации метотрексата, что может привести к усилению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Одновременная терапия аспирином и НПВП может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ.

НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

НПВП также могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с ухудшением функции почек, например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению АД, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-адреноблокаторами.

Другое возможное взаимодействие

Существуют отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении препарата Аэртал® следует рассмотреть возможность коррекции доз препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ(+)-пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.