Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЛЛЕРГОФРИ (ALLERGOFRI)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SIMPEX PHARMA, Pvt. Ltd. (Индия)
Активное вещество: левоцетиризин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020586 от 03.06.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, c плоской поверхностью.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-30), кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЛЛЕРГОФРИ создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Аллергофри – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Аллергофри оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Аллергофри предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 ч - у 95% и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 сут.

Распределение.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм.

В небольших количествах (14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение.

У взрослых T1/2 составляет 8±2 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания к применению

— симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница).

Режим дозирования

Аллергофри применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пожилые пациенты

При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри не требуется.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).

При КК от 30 до 49 мл/мин - 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин - 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе Аллергофри противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК = -------------------------------------------- ( х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети с нарушением функции почек: у педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью доза должна быть подобрана индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри не изменяются.

Пациентам с печеночной и печеночной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Длительность использования

Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При периодическом аллергическом рините (симптомы <4 дня / неделю или менее 4 недели) продолжительность лечения должна рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и возобновить снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней / неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.

При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, имеется опыт применения Аллергофри до одного года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

Побочное действие

Часто:

— головная боль, сонливость, слабость, астения;

— сухость во рту.

Нечасто:

— боль в животе.

Редко:

— головокружение, судороги;

— тошнота, диспепсия, гепатит;

— учащенное сердцебиение;

— нарушения зрения;

— одышка;

— ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница;

— нарушением функции печени, кратковременное повышение активности;

— «печеночных» ферментов;

— увеличение массы тела, отеки;

— диспноэ;

— миалгия;

— гиперчувствительность, включая анафилаксию;

— агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, парестезия, тремор, обморок, дисгевзия;

— задержка мочи, дизурия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;

— тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы Аллергофри не изменяются.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов

Пожилые пациенты: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы Аллергофри не требуется. Пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как Аллергофри может увеличить риск развития задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 2 года. Не применять по истечении срока годности.