Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЛПРОСТАН (ALPROSTAN) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мкг/0.2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020157 от 02.10.2013 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного раствора без видимых механических включений.

1 амп.
алпростадил 100 мкг

Вспомогательные вещества: этанол безводный.

Ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) - упаковки ячейковые картонные (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АЛПРОСТАН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Aлпростан - алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Алпростан улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%. В результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 и 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландина Е0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландин E0) обладает сравнимым с простагландином E1 действием. Простагландин E0 действует длительнее, T1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Фармакодинамический эффект, в основном, вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Алпростан связывается, в основном, с альбумином - 81% и, в меньшей степени, с альфа-глобулином. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом – до 12%.

Показания к применению

— хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями;

— облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда хирургическое вмешательство не показано;

— атеросклероз сосудов нижних конечностей;

— диабетическая ангиопатия;

— болезнь Бюргера;

— синдром Рейно с трофическими нарушениями;

— васкулит при системной склеродермии;

— нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации;

— необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Режим дозирования

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей препарат алпростан назначают в/в в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз/сут или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза/сут. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.

У новорожденных при врожденных дуктусзависимых пороках, алпростан вводят путем постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0.01 до 0.05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0.01-0.02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.

Рекомендуемое разбавление препарата Алпростан, концентрат для инфузий.

При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) препарата алпростан, концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора.

Полученный раствор можно разбавлять в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от +2° до +8°С.

В зависимости от показаний режим дозирования в остальных случаях - индивидуальный.

Побочное действие

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гипертермия;

— чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, перитонеальные симптомы;

— нарушения сердечного ритма, AV блокада, артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, шок, острая сердечная недостаточность;

— аллергические реакции, гиперемия кожных покровов, отёчность конечности, в вену которой вводится инфузия раствора алпростана;

— транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия;

— у новорожденных: гипертермия, артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные сыпь, судороги, снижение функции дыхания (вплоть до апноэ), возможно диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия;

— возможно появление гиперостозов костей нижних конечностей при длительном курсе лечения (от 4 и более недель);

— кровотечение, тромбоцитопения, анемия, гиперкапния, повышение уровня калия в крови, гипогликемия, лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка;

— гематурия, анурия, снижение функции почек;

— снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к Алпростану;

— беременность и период лактации;

— острый и подострый инфаркт миокарда;

— тяжёлая или нестабильная форма стенокардии;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нарушения сердечного ритма;

— бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности;

— отек или инфильтративные изменения легких;

— выраженные нарушения функции печени;

— состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);

— одновременное назначение сосудорасширяющих препаратов и антикоагулянтов;

— возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет;

— в неонатологии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойкооткрытого артериального протока.

Особые указания

Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

При лечении ишемии конечностей в/в введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя). Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов; при назначении препарата новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузии.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияниена свертывающую систему).

Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпростаном и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ (искусственной вентиляции легких).

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными средствами.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить.

Лечение: специфического лечения нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искуственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Алпростана усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростана с противосвертывающими и антиагрегационными средствами усиливается риск кровотечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить следует в сухом, защищённом от света месте при температуре от +1 до +5°С! Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения - 2 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.