Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМИКАЦИН (AMIKACIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/м и в/в введения 500 мг: фл. 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№013506 от 17.02.2014 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/м и в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 500 мг

500 мг - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензиллпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг-38 мкг/мл. ТCmax — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы 4-11%.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч.

Выводится почками (65-94%) преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

— бронхит, пневмония, эмфизема плевры, абсцесс легких;

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции;

— туберкулез с мультирезистентностью;

— отит и др.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения - 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore добавлением к содержимому флакона (0.5 г порошка) 2-3 или воды для инъекций.

Мультирезистентный туберкулез – амикацин в составе комплексной терапии 15-20 мг/кг массы тела; обычно 750 мг – 1.0 г ежедневно, 5-6 раз в неделю в течении 3-6 месяцев.

Побочное действие

Часто: отечность, боли в месте в/м инъекций; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Редко: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Очень редко: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение); нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия); лихорадка, отек Квинке; эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

— беременность;

— период новорожденности, недоношенные дети

С осторожностью: миастения; паркинсонизм; ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); дегидратация; почечная недостаточность, пожилой возраст, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, применять с осторожностью в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Применение у детей

Противопоказано применение у недоношенных детей, а также в период новорожденности.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных неблагоприятных осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мьшечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестеразные средства, соли Са2+, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом (не смешивать в шприце, капельнице). Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Недеполяризующие миелорелаксанты: атракуриум, панкурориум, тубокурарин, галаммин-триэтиодид в сочетании с амикацином могут привести к остановке дыхания.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Срок хранения - 2 года. Не применять по истечении срока годности.