Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМИКАЦИН (AMIKACIN)

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: КРАСФАРМА, ОАО (Россия)
Активное вещество: амикацин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/м и в/в введения 500 мг: фл. 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№013506 от 17.02.2014 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/м и в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 500 мг

500 мг - Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензиллпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг-38 мкг/мл. ТCmax — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы 4-11%.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч.

Выводится почками (65-94%) преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

— бронхит, пневмония, эмфизема плевры, абсцесс легких;

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции;

— туберкулез с мультирезистентностью;

— отит и др.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения - 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore добавлением к содержимому флакона (0.5 г порошка) 2-3 или воды для инъекций.

Мультирезистентный туберкулез – амикацин в составе комплексной терапии 15-20 мг/кг массы тела; обычно 750 мг – 1.0 г ежедневно, 5-6 раз в неделю в течении 3-6 месяцев.

Побочное действие

Часто: отечность, боли в месте в/м инъекций; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи.

Редко: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Очень редко: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение); нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия); лихорадка, отек Квинке; эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

— беременность;

— период новорожденности, недоношенные дети

С осторожностью: миастения; паркинсонизм; ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); дегидратация; почечная недостаточность, пожилой возраст, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, применять с осторожностью в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение у детей
Противопоказано применение у недоношенных детей, а также в период новорожденности.
Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных неблагоприятных осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мьшечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестеразные средства, соли Са2+, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом (не смешивать в шприце, капельнице). Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Недеполяризующие миелорелаксанты: атракуриум, панкурориум, тубокурарин, галаммин-триэтиодид в сочетании с амикацином могут привести к остановке дыхания.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Срок хранения - 2 года. Не применять по истечении срока годности.