Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > АМИТРИПТИЛИН таблетки

АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINE) таблетки

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)
Активное вещество: амитриптилин
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005488 от 16.10.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
амитриптилина гидрохлорид 28.3 мг,
 что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН таблетки создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и α1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.

Фармакокинетика

Всасывание амитриптилина из ЖКТ составляет от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46–70%. Тmax после приёма внутрь - 4-8 ч. Vd 5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50–250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл. Cmax плазме крови – 0.04–0.16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в том числе нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов.

T1/2 из плазмы крови от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.

Показания к применению

— депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство;

— шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами);

— депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации;

— депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника.

Также применяется при длительном лечении боли в комплексном лечении.

Режим дозирования

Взрослым применяется строго по назначению врача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в день. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения признаков депрессии, сниженные дозы в 50-100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.

У пациентов пожилого возраста или у пациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день, 1 раз/сут на ночь.

Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшается даже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать как неудачную. Появление антидепрессивных действий можно усилить при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым литий противопоказан.

Для лечения хронической боли рекомендуемая ежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколько индивидуальных доз.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления;

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок;

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея;

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек.

Другое: задержка мочеиспускания; повышение температуры тела.

Редко: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе; кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек; агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови; выпадение волос; увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении; потливость, поллакиурия.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;

— острая интоксикация препаратами, которые угнетают ЦНС;

— алкогольное отравление;

— острый делирий;

— глаукома;

— паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина);

— эпилепсия;

— пилоростеноз;

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином);

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день не имеется данных об аномалиях, причиненных терапевтическими дозами амитриптилина. Тем не менее, прием лекарства следует назначать в период беременности, особенно в первые три месяца, только при наличии крайней необходимости.

Употребление амитриптилина не рекомендуется в период лактации, так как малые дозы активного вещества проникают в грудное молоко. В неизбежных случаях грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания

Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях: ИБС, сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!

В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводить обследование: измерение АД, ЭКГ, общий анализ крови, функциональные пробы печени.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. Мета-анализ контролируемых клинических исследований антидепрессантов в сравнении с группой плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал возросший риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу.

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые 1/2-2 ч, физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, так как рецидив может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении с антикоагулянтами – производнми кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25°С. Срок хранения - 4 года.