Инструкция по применению АМЛОПИН-АТ (AMLOPIN-AT)

Антигипертензивный препарат, представляет собой комбинацию амлодипина и атенолола.

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Препарат ингибирует трансмембранный перенос ионов кальция в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Оказывает более выраженный эффект на гладкомышечные клетки сосудов, чем миокарда. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру стенки сосудов, что вызывает снижение ОПСС и, как следствие, АД. Амлодипин снижает тонус сосудов, коронарную вазореактивность и уменьшает потребность миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки.

Атенолол - кардиоселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Избирательность действия на сердечную мышцу зависит от дозы. Атенолол вызывает снижение АД за счет уменьшения сердечного выброса, уменьшения симпатических импульсов из ЦНС и снижения активности ренина в циркулирующей крови. Атенолол также снижает потребность миокарда в кислороде посредством отрицательного инотропного и отрицательного хронотропного эффектов.

Продолжительность действия составляет более 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь атенолол быстро всасывается. C_max атенолола достигается через 2-4 ч. Абсолютная биодоступность амлодипина после приема внутрь составляет 64-90% и не зависит от приема пищи. C_max амлодипина достигается через 6-12 ч.

Распределение

Исследования показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 93% циркулирующего в крови амлодипина связывается с белками плазмы. Небольшое количество атенолола (6-16%) также связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Амлодипин большей частью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов выводятся с мочой. Конечный T_1/2 составляет около 30-50 ч.

Часть атенолола в неизмененном виде выводится с калом. T_1/2 составляет около 6-7 ч.

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия напряжения.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб./сут (в 1 или 2 приема).

Со стороны ЦНС:

• головная боль, депрессия, головокружение, утомляемость, мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу, отечность, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

• диспепсия;
• в единичных случаях - гиперплазия десен (обусловленная амлодипином).

Со стороны дыхательной системы:

• одышка.

Прочие:

• похолодание конечностей;
• в единичных случаях - гинекомастия (обусловленная амлодипином). Сообщалось о появлении кожной сыпи и уменьшении секреции слезной жидкости при приеме бета-адреноблокаторов.

• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• хроническая сердечная недостаточность;
• левожелудочковая недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата Амлопин-АТ при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не назначают кормящим матерям. При необходимости приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Возможно назначение препарата при нарушения функции почек. Однако необходимо соблюдать осторожность, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, т.к. возможно уменьшение выведения неизмененного атенолола.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с застойной сердечной недостаточностью, принимающим препараты дигиталиса и/или диуретики. При появлении первых симптомов сердечной недостаточности пациенту следует назначить препараты дигиталиса и/или диуретики под строгим медицинским наблюдением. Если сердечная недостаточность сохраняется, несмотря на назначение препаратов дигиталиса и диуретиков, Амлопин-АТ необходимо отменить.

Препарат следует назначать с осторожностью при тяжелом аортальном стенозе, обструктивных заболеваниях дыхательных путей, сахарном диабете.

В редких случаях в начале терапии Амлопином-АТ у пациентов, особенно при тяжелой обструкции коронарных артерий, отмечалось увеличение частоты, продолжительности и тяжести стенокардии или острый инфаркт миокарда.

Возможно резкое снижение АД у некоторых пациентов, особенно у пожилых больных.

Поскольку возможно бессимптомное течение ИБС, необходимо предупредить пациента об опасности резкого прекращения приема препарата. Препарат отменяют постепенно, под наблюдением врача.

Возможно назначение препарата при нарушения функции почек. Однако необходимо соблюдать осторожность, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, т.к. возможно уменьшение выведения неизмененного атенолола.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. удлиняется период полувыведения амлодипина.

До настоящего времени о случаях передозировки данным препаратом не сообщалось.

Амлодипин

Симптомы:

• при передозировке амлодипина возможны чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторная тахикардия.

Лечение:

• следует проводить активный кардио- и респираторный мониторинг, с регулярным контролем АД. При гипотонии принимают меры для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, придают возвышенное положение конечностям и начинают введение жидкостей. Если гипотензия сохраняется, назначают сосудосуживающие препараты (фенилэфрин) с контролем ОЦК и диуреза. В/в введение глюконата кальция может уменьшить эффекты антагонистов кальция. При передозировке амлодипина гемодиализ не эффективен.

Атенолол

Симптомы:

• сонливость, нарушения дыхания и брадикардия, а также застойная сердечная недостаточность, гипотензия, бронхоспазм и гипогликемия.

Лечение:

• необходимо вызывать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь.

Атенолол выводится из организма с помощью гемодиализа.

При одновременном применении с Амлопином-АТ блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков (например, резерпин) возможно усиление действия последних.

При одновременном применении Амлопин-АТ может усиливать артериальную гипертензию ("эффект рикошета") при отмене клонидина.

При одновременном применении Амлопина-АТ с варфарином не отмечается выраженного изменения протомбинового времени.

Возможно одновременное применение Амлопина-АТ с тиазидами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.