Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМОКЛАР® (AMOCLAR®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 500 мг+125 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№012672 от 13.10.2008 - Аннулированное

Таблетки продолговатые, с закругленными краями, от желтовато-белого до светло-желтого цвета с надписью "625" на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 574 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 500 мг
клавуланат калия 148.9 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, хинолин желтый (Е104), титана диоксид (Е171), кросповидон, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), натрия сахарин, магния стеарат, отдушка ванильная.

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 875 мг+125 мг: 6 или 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№012673 от 13.10.2008 - Аннулированное

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, от желтовато-белого до светло-желтого цвета, с надписью "1000" на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 1004.5 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 875 мг
клавуланат калия 148.9 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, хинолин желтый (Е104), титана диоксид (Е171), кросповидон, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, макрогол (полиэтиленгликоль) 6000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), натрия сахарин, магния стеарат, отдушка ванильная.

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АМОКЛАР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина - и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз.

Клавулановая кислота является продуктом метаболизма гриба Streptomyces clavuligerus и имеет структурное сходство с пенициллином. Обладая более высоким сродством к β-лактамазам, чем амоксициллин, клавулановая кислота образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя деградации амоксициллина под действием β-лактамаз. Благодаря инактивирующему действию на β-лактамазы клавуланат расширяет спектр действия амоксициллина, включая в него многие резистентные к другим β-лактамным антибиотикам микроорганизмы.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность. Амоклар действует на чувствительные к амоксициллину штаммы, а также на грамотрицательные и грамположительные амоксициллин-резистентные микроорганизмы, устойчивость которых вызвана β-лактамазами.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет 72-94%. При приеме амоксициллина в дозе от 250 до 750 мг биодоступность прямо пропорциональна дозе. При приеме в более высоких дозах степень абсорбции снижается. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60% (от 31 до 99%) и зависит от индивидуальных особенностей организма. Всасывание обоих компонентов препарата не зависит от приема пищи. Cmax амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме достигаются через 1-2 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет около 17-20%, а для клавулановой кислоты – около 22%. Vd амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 0.3-0.4 л/кг и 0.2 л/кг соответственно. Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер. Амоксициллин в небольшом количестве выводится с грудным молоком. Данных о выделении клавулановой кислоты с грудным молоком нет.

Выведение

Выведение амоксициллина, в основном, осуществляется через почками в неизмененном виде и небольшое количество выводится с желчью. Клавулановая кислота частично подвергается метаболизму (около 50-70%) и около 40% принятой дозы выводится почками (18-38% в неизмененном виде). Общий клиренс амоксициллина колеблется в пределах от 250 до 370 мл/мин, а клавулановой кислоты – около 260 мл/мин. T1/2 обоих компонентов препарата у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1 ч (0.9–1.2 ч для амоксициллина и 1.1 ч для клавулановой кислоты).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин T1/2 амоксициллина составляет 6 ч, при анурии – 10-15 ч. У пациентов с КК от 20 мл/мин до 70 мл/мин T1/2 клавулановой кислоты составляет 2.6 ч, при анурии - 3-4 ч. Оба компонента препарата Амоклар выводятся при диализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции мочеполовой системы;

— инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Доза Амоклара зависит от возраста, массы тела, состояния функции почек, тяжести и локализации инфекционного процесса и возбудителя.

Взрослые, подростки и дети старше 12 лет и с массой тела более 40 кг: обычная доза – по 1 таб. Амоклара 500 мг/125 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч или по 1 таб. Амоклара 875 мг/125 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в той же дозе, что и для взрослых пациентов, но под контролем функции почек, печени и крови.

У пациентов с нарушением функции почек замедляется выведение амоксициллина и клавулановой кислоты. В следующей таблице приведены суточные дозы Амоклара 500 мг/125 мг в зависимости от скорости гломерулярной фильтрации, характеризующей тяжесть поражения почек. Для детей старше 12 лет с массой тела более 40 кг дозы рассчитываются на кг массы тела с учетом фармакокинетических данных.

Скорость гломерулярной фильтрации Взрослые Дети
10-30 мл/мин 500 мг 2 раза/сут 15 мг/кг 2 раза/сут
< 10 мл/мин 500 мг 1 раз/сут 15 мг/кг/сут
гемодиализ 500 мг 1 раз/сут и 500 мг во время и после диализа 15 мг/кг/сут и 15 мг/кг во время и после диализа

Амоклар в форме таблетки 875 мг/125 мг назначают только пациентам со скоростью гломерулярной фильтрации более 30 мл/мин. При этом подбора дозы не требуется.

Длительность применения. Как правило, Амоклар назначают еще в течение 3-4 дней после исчезновения клинических симптомов. Лечение более 10 дней показано при терапии инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для профилактики возникновения поздних осложнений (ревматоидная лихорадка, гломерулонефрит). Однако при приеме препарата более 10-14 дней необходимо проводить контроль функции печени и почек у пациентов.

Во избежание возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Амоклар необходимо принимать непосредственно перед приемом пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1/100 - < 1/10) - сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушение вкусовых ощущений, боли в области желудка, тошнота (при приеме высоких доз), рвота, метеоризм, послабление стула или диарея, повышение концентрации ферментов печени; редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - кандидоз тонкого кишечника, геморрагический колит и изменение окраски зубов, гепатиты, транзиторная печеночная и холестатическая желтуха; очень редко (< 1/10 000) - летальный исход, обусловленный отрицательным действием на печень у пациентов с тяжелым первичным заболеванием или при совместном применении других лекарственных средств.

При развитии диареи во время приема препарата или в течение нескольких недель после окончания лечения необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита.

Симптомы нарушения функции печени могут развиваться как во время приема препарата, так и в течение нескольких недель после окончания лечения; как правило, эти реакции обратимы.

Аллергические реакции: часто (≥ 1/100 - < 1/10) - экзантема, зуд, уртикарные реакции (развитие которых свидетельствует о повышенной чувствительности к пенициллину и требует прерывания лечения; редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - анафилактический шок, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), отек гортани, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, интерстициальные нефриты.

Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия или угнетение функции костного мозга (миелосупрессия) (эти реакции обратимы и проходят после окончания приема препарата)

Со стороны свертывающей системы крови: редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - обратимое удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны ЦНС: редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - головокружение, головная боль, судороги (в случае нарушения функции почек или передозировки); очень редко (< 1/10 000) - гиперактивность, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, агрессивность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - интерстициальный нефрит.

Дерматологические реакции: редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000) - буллезные и эксфолиативные кожные реакции (экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Прочие: иногда (≥ 1/1000 - < 1/100) - развитие суперинфекции и колонизация резистентных микроорганизмов и грибов, асептический менингит, вагинальный зуд, болезненность и выделения из влагалища.

Противопоказания к применению

— наличие в анамнезе желтухи или нарушений функции печени, вызванных амоксициллином/клавулановой кислотой;

— инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия (высокий риск развития экзантемы);

— I триместр беременности;

— период лактации;

— дети в возрасте до 12 лет и с массой тела менее 40 кг;

— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Амоклар в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата Амоклар во II и III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

При применении Амоклара возможно транзиторное снижение уровня эстриола и его соединений в моче у беременных женщин.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

C осторожностью применяется для детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать Амоклар пациентам с аллергическим диатезом или астмой, поскольку в таких случаях возможно развитие аллергических реакций; пациентам с нарушениями функции печени.

Возможна перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам.

При развитии суперинфекции прием препарата следует прекратить и/или начать проводить соответствующую терапию, направленную на лечение суперинфекции.

У пациентов с выраженными симптомами нарушений со стороны пищеварительной системы, такими как рвота и/или диарея, не следует проводить лечение препаратом Амоклар, т.к. в этом случае не может быть обеспечено достаточное всасывание препарата. В таких случаях рекомендуется проводить парентеральную терапию.

В случае возникновения тяжелой или персистирующей диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита и, если эти подозрения не будут полностью сняты, Амоклар следует отменить и начать соответствующую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Амоклар следует применять под регулярным контролем показателей функции печени. При их ухудшении в процессе лечения может потребоваться отмена препарата.

В случае проведения длительного курса лечения (более 10-14 дней) показан регулярный мониторинг функций печени и почек.

Высокая концентрация амоксициллина в моче может привести к преципитации амоксициллина в мочевыводящих катетерах. Поэтому катетеры необходимо регулярно проверять. При проведении лечения высокими дозами препарата для снижения риска возникновения амоксициллиновой кристаллурии необходимо обеспечить адекватный питьевой режим и своевременное выведение мочи.

Каждая таблетка препарата Амоклар 500мг/125мг и 875 мг/125мг содержит 24.53 мг калия.

В связи с тем, что препарат содержит сахарозу, его не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Неферментативные методы определения глюкозы в моче и тест на уробилиноген при приеме препарата могут дать ложноположительный результат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Амоклар незначительно влияет на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Крайне редко препарат может вызвать спутанность сознания, головокружение и, еще реже, судороги, которые могут нарушать способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота и диарея, с последующим развитием нарушений водного и электролитного балансов, головокружение, в отдельных случаях - судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка, затем применяют активированный уголь и активное осмотическое слабительное (например, натрия сульфат). Необходимо проводить мероприятия по восстановлению и поддержанию водного и электролитного балансов. При судорогах применяют диазепам. Проводится симптоматическая терапия. В случае тяжелых нарушений функции почек проводят гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие вероятного развития антагонизма Амоклар не следует назначать в комбинации с макролидами, тетрациклинами, сульфонамидами или хлорамфениколом.

Одновременное применение с пробенецидом, фенилбутазоном и оксифенилбутазоном приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови и желчи, вследствие подавления почечной экскреции. При этом экскреция клавулановой кислоты не изменяется.

Совместное применение препарата Амоклар с дисульфирамом противопоказано (в связи с риском развития дисульфирамоподобной реакции).

Одновременное применение аллопуринола и препарата Амоклар повышает вероятность развития кожных аллергических реакций (экзантема).

При совместном применении возможно снижение концентрации сульфасалазина в плазме крови.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление токсичности метотрексата (миелосупрессия и воспаление слизистых оболочек). При совместном применении с амоксициллином необходим регулярный мониторинг уровня метотрексата в плазме крови. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, в основном за счет конкурентного использования единой тубулярной секреторной системы.

Совместное назначение может приводить к повышению всасывания дигоксина.

При одновременном назначении амоксициллина с кумариновыми антикоагулянтами, такими как варфарин, может наблюдаться увеличение протромбинового времени.

При совместном приеме амоксициллина и пероральных контрацептивов возможно уменьшение плазменного уровня эстрогенов и прогестерона, что может приводить к снижению эффективности гормональных контрацептивов. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости использования дополнительных негормональных методов контрацепции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.