-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы объемом 10 мл.
Являясь полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия, обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Кислоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Всасывание
Циркуляция в высоких концентрациях в крови наблюдается при парентеральном введении (в/м и в/в). Cmax в крови при в/в введении обнаруживается через 15 мин и через 30 мин - 1 ч после в/м. При в/м введении ампициллина 0.5-1.0 г с интервалом между введениями 4-6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Распределение и метаболизм
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. С белками плазмы связывается относительно небольшая часть (10-30%). Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформации практически не подвергается.
Выведение
Выводится в основном почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика, частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T1/2 1-2 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно. Удаляется при гемодиализе.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25-0.5 г, каждые 4-6 ч, суточная – 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличина до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг каждые 12 ч первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч, новорожденным с массой 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч.
Раствор для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7.5-15.0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125.0-250.0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводятсразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.
В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25-0.5 г, каждые 4-6 ч, суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч. Раствор для в/м введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0.5 г) или 4 мл (1.0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения зависит от локализации инфекции, тяжести заболевания и составляет от 5-10 дней до 2-3 недель, при хронических процессах - в течение нескольких месяцев.
Со стороны ЦНС: токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.
Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, интерстициальный нефрит, нефропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка.
Местные реакции: боль вместе введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при внутривенном введении в больших дозах.
Редко: боль в суставах, эозинофилия;
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидамикоз влагалища.
С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; возможно использование каолин - или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин с другими лекарственными средствами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: токсическое воздействие на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул),аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазол, НПВП, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.