Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (AMPICILLIN SODIUM SALT)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ХИМФАРМ, АО (Казахстан)
Активное вещество: ампициллин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014938 от 02.12.2009 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы объемом 10 мл.


Описание лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Являясь полусинтетическим пенициллином широкого спектра действия, обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Кислоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Циркуляция в высоких концентрациях в крови наблюдается при парентеральном введении (в/м и в/в). Cmax в крови при в/в введении обнаруживается через 15 мин и через 30 мин - 1 ч после в/м. При в/м введении ампициллина 0.5-1.0 г с интервалом между введениями 4-6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Распределение и метаболизм

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. С белками плазмы связывается относительно небольшая часть (10-30%). Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформации практически не подвергается.

Выведение

Выводится в основном почками (70-80%), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика, частично – с желчью, у кормящих матерей – с молоком. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45-70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T1/2 1-2 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);

— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

— абдоминальные инфекции (перитонит);

— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);

— листериоз, лептоспироз;

— эндокардит (профилактика и лечение);

— менингит;

— сепсис;

— инфекции опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами.

Режим дозирования

Ампициллин вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25-0.5 г, каждые 4-6 ч, суточная – 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличина до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг каждые 12 ч первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч, новорожденным с массой 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч.

Раствор для в/в струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для в/в капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7.5-15.0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125.0-250.0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводятсразу после приготовления.

Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на в/м введение.

В/м: разовая доза препарата для взрослых составляет 0.25-0.5 г, каждые 4-6 ч, суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 ч. Раствор для в/м введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0.5 г) или 4 мл (1.0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения зависит от локализации инфекции, тяжести заболевания и составляет от 5-10 дней до 2-3 недель, при хронических процессах - в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, интерстициальный нефрит, нефропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка.

Местные реакции: боль вместе введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при внутривенном введении в больших дозах.

Редко: боль в суставах, эозинофилия; анафилактический шок. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать нистатин или леворин.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидамикоз влагалища.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;

— тяжелые нарушения функций печени и почек;

— инфекционный мононуклеоз;

— лейкемия;

— ВИЧ-инфекции;

— бронхиальная астма, сенная лихорадка;

— лимфолейкоз;

— заболевания ЖКТ в анамнезе;

— период лактации.

С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может применяться в период беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В первый триместр беременности его следует применять только по жизненным показаниям. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам
Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; возможно использование каолин - или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин с другими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: токсическое воздействие на ЦНС (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул),аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазол, НПВП, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Срок хранения - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.