Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004647 от 03.07.2007 - Аннулированное
Таблетки 1 таб.
ампициллин 250 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. И Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40%; Тmax при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, Cmax – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20%.

Распределение и метаболизм

Равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической (околоплодной жидкости) и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода и тканях женских половых органов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. T1/2 зависит от клиренса креатинина и в норме составляет 1-2 ч.

Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

— синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;

— холангит, холецистит;

— гонорея;

— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);

— цервицит;

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— инфекции опорно-двигательного аппарата;

— пастереллез, листериоз;

— брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит;

— эндокардит (прифилактика и лечение);

— менингит;

— бактериальная септицемия.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым – по 250 мг - 500 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.

Разовая доза для взрослых составляет 0.5 г, суточная — 2-3 г.

Детям в возрасте старше 4 лет назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (5-10 дней).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: ажитация и агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгии, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— печеночная недостаточность;

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— период лактации;

— детский возраст до 4 лет;

— период беременности и лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Применение у детей старше 4 лет возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе, применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приеме препарата не желательно, в связи с побочными действиями препарата (при терапии высокими дозами).

Передозировка

Симптомы - проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточной); тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение - симптоматическое. Необходимо промывание желудка. Рекомендован прием активированного угля, солевых слабительных, препаратов для поддержания вводно-электролитного баланса. Проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности.