Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ОАО (Россия)
Активное вещество: ампициллин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004647 от 03.07.2007 - Аннулированное
Таблетки 1 таб.
ампициллин 250 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. И Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция после приема внутрь – быстрая, высокая, биодоступность – 40%; Тmax при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, Cmax – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы – 20%.

Распределение и метаболизм

Равномерно распределяется в тканях и жидкостях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической (околоплодной жидкости) и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода и тканях женских половых органов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. T1/2 зависит от клиренса креатинина и в норме составляет 1-2 ч.

Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

— синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;

— холангит, холецистит;

— гонорея;

— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);

— цервицит;

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— инфекции опорно-двигательного аппарата;

— пастереллез, листериоз;

— брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит;

— эндокардит (прифилактика и лечение);

— менингит;

— бактериальная септицемия.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым – по 250 мг - 500 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.

Разовая доза для взрослых составляет 0.5 г, суточная — 2-3 г.

Детям в возрасте старше 4 лет назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (5-10 дней).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: ажитация и агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгии, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— печеночная недостаточность;

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— период лактации;

— детский возраст до 4 лет;

— период беременности и лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности применять с осторожностью, по жизненным показаниям.
Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Применение у детей старше 4 лет возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, почечной недостаточности, кровотечениях в анамнезе, применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приеме препарата не желательно, в связи с побочными действиями препарата (при терапии высокими дозами).

Передозировка

Симптомы - проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточной); тошнота, рвота, диарея, нарушение вводно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение - симптоматическое. Необходимо промывание желудка. Рекомендован прием активированного угля, солевых слабительных, препаратов для поддержания вводно-электролитного баланса. Проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности.