Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АМЗОЛИН (AMSOLIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: цефазолин
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин I поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009632 от 28.12.2005 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цефазолин 1 г

Флаконы (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АМЗОЛИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цефазолин относится к группе полусинтетических цефалоспоринов I поколения. Бактерицидное действие цефалоспоринов является результатом ингибирования синтеза клеточных стенок. Имеет широкий спектр противомикробного действия: активен в отношении как грамположительных (стафилококки, не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, сибирской язвы), так и грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиеллы). Активен также в отношении спирохет, лептоспир. Неэффективен в отношении синегнойной палочки, индол-положительных штаммов протея, микобактерий туберкулеза, анаэробных микроорганизмов. Большинство штаммов индол-положительных Pгoteus (Pгoteus vulgans), Enteгobacteг сloасае, Moгganella moгganii и Pгovidencia гettgeгi устойчивы к цефазолину. Seггatia, Pseudomonas и Acinetobacteг calcoaceticus (прежде Mima и Негеllеа sp.) почти всегда устойчивы к цефазолину.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется только парентерально.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС, и концентрация антибиотика во всем организме, в целом, сопоставима с его уровнем в сыворотке.

Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер в кровь пуповины и амниотическую жидкость. В очень низких концентрациях он присутствует в молоке кормящих матерей.

Когда цефазолин вводится больным с проходимыми желчными путями, его высокие концентрации, значительно превышающие уровень в сыворотке, наблюдаются в ткани желчного пузыря и в желчи. Однако, при наличии обструкции желчевыводящих путей, концентрация антибиотика в желчи значительно ниже, чем в сыворотке.

Концентрация цефазолина в сыворотке после внутримышечного введения:

Доза Концентрация в сыворотке мкг/мл
Через 1/2 ч Через 1 ч Через 2 ч Через 4 ч Через 6 ч Через 8 ч
250 мг 15.5 17.0 13.0 5.1 2.5 -
500 мг 36.2 36.8 37.9 15.5 6.3 3.0
1 г 60.1 63.8 54.3 29.3 13.2 7.1

Концентрация цефазолина в сыворотке после в/в введения дозы в 1 г:

Концентрация в сыворотке (мкг/мл)
Через 5 мин Через 15 мин Через 30 мин Через 1 ч Через 2 ч Через 4 ч
188.4 135.8 106.8 73.7 45.6 16.5

Цефазолин выделяется в неизмененном виде с мочой, прежде всего путем клубочковой фильтрации и в меньшей степени канальцами. После в/м введения дозы в 500 мг 56-89% выводится в течение 6 ч, а 80-100% - через 24 ч. Концентрации цефазолина в моче, превышающие в пике 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл достигаются соответственно после в/м введения 500 мг и 1 г цефазолина.

У больных, которым проводится перитонеальный диализ (2 л/ч), средний уровень цефазолина составляет примерно 10 и 30 мкг/мл после 24-часовой инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 мг/л и 150 мг/л цефазолина соответственно.

Показания к применению

— заболевания дыхательных путей, обусловленные St. pneumoniae, Klebsiella sp., H. influenzae, St. aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), а также бета-гемолитическими стрептококками группы А;

— заболевания мочевыводящих путей и половых органов, обусловленные E.coli, P. mirabilis, Klebsiella sp. и некоторыми штаммами Enterobacter и энтерококками;

— заболевания кожи, обусловленные St. aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу) и бета-гемолитическими стрептококками группы А, а также другими штаммами стрептококков;

— заболевания желчных путей, обусловленные E. coli, различными штаммами стрептококков, P. mirabilis, Klebsiella sp., St. Aureus заболевания костей и суставов, обусловленные St. Aureus;

— сепсис, обусловленный St.pneumonia, st.aureus (пенициллин-чувствительными и пенициллин-резистентными), P.mirabilis, E.coli и Klebsiella sp.;

— эндокардит, обусловленный St. aureus (пенициллин-чувствительными и пенициллин-резистентными) и бета-гемолитическими стрептококками группы А;

— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Цефазолин вводится в/м или в/в.

В/м введение - разведение проводится 0.9% раствором натрия хлорида или стерильной водой для инъекций. Флакон следует тщательно встряхивать до полного растворения препарата. Цефазолин вводят в крупные мышцы.

Цефазолин можно вводить путем в/в инъекций или инфузий.

В/в инфузии - цефазолин может вводиться в ходе первичной комплексной инфузионной терапии в системе с контролируемым объемом или в отдельном вспомогательном в/в дозаторе. Ресуспензированные 500 мг или 1 г цефазолина можно развести в 50-100 мл одного из следующих растворов: 0.9% хлористого натрия, 5% или 10% глюкозы, 5% глюкозы в лактированном растворе Рингера, 5% глюкозы и 0.9% хлористого натрия (может так же применяться с 5% глюкозой и 0.45% или 0.2% хлористым натрием), 5% или 10% инвертированном изомере глюкозы в стерильной воде для инъекций, растворе Рингера, Normosol-M d D5-W -И с 5% глюкозой или Plasma-Lyte c 5% глюкозой.

В/в инъекции (раствор вводится прямо в вену или через канюлю): развести ресуспензированные 500 мг и 1 г цефазолина стерильной водой для инъекций минимальным объемом 10 мл. Вводить раствор медленно в течение 3-5 мин.

Взрослые

Пневмония - по 500 мг через 6 ч.

Легкая форма инфекции, вызванной чувствительными грамположительными кокками: по 250-500 мг через 6 ч.

Острая неосложненная инфекция мочеполовых путей: по 0.5-1.0 г через 6 ч.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции: по 500 мг через 4-6 ч.

Тяжелые, опасные для жизни инфекции (например, эндокардит и сепсис): по 1-1.5 мг через 4-6 ч. В редких случаях применялись дозы до 12 г цефазолина в сутки.

Больным с клиренсом креатинина >55 мл/мин или уровнем креатинина в сыворотке <1.5 мг% можно назначать обычные дозы.

Больным с клиренсом креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки от 1.6 до 3.0 мг% можно также назначать обычную дозу, однако введение доз должно проводиться по меньшей мере с 8-часовым интервалом. Больным с клиренсом креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки от 3.1 до 4.5 мг% следует назначать половину обычной дозы через каждые 12 ч.

Больным с клиренсом креатинина <10 мл/мин или креатинином сыворотки >4.6 мг% следует назначать половину обычной дозы с интервалом 18-24 ч.

Все рекомендации по снижению дозы применяются после введения начальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Дети

У детей суммарная суточная доза: от 25 до 50 мг/кг веса тела, разделенная на 4-6 равных дозы, эффективна при большинстве легких и среднетяжелых инфекций. При тяжелых инфекциях суммарная суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг веса тела.

Для детей с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) достаточно 60% нормальной суточной дозы с введением по частям через каждые 12 ч.

Для детей с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин) достаточно 25% нормальной суточной дозы с введением по частям через каждые 12 ч.

Для детей с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин) достаточно 10% нормальной суточной дозы с введением по частям через каждые 24 ч.

Все рекомендации по дозировкам применяются после введения исходной нагрузочной дозы.

Поскольку безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей в возрасте до 1 месяца не установлена, его применение в этом возрасте не рекомендуется.

Профилактика послеоперационных осложнений

Для предупреждения послеоперационных инфекций при контаминирующих или потенциально контаминирующих операциях рекомендуются следующие дозы: Цефазолин в дозе 1 г вводится в/в или в/м за 0.5-1 ч до начала операции.

При продолжительных операциях (например, 2 ч и дольше) вводится 0,5-1 г в/в или в/м во время операции (введение модифицируется в соответствии с продолжительностью операции).

После операции вводится 0,5-1 г в/в или в/м каждые 4-6 ч в течение 24 ч.

Важно, чтобы:

1) предоперационная доза вводилась непосредственно перед операцией (за 0.5-1 ч) так, чтобы во время первого операционного разреза в сыворотке и тканях имелся достаточный уровень антибиотика;

2) цефазолин дополнительно вводился с соответствующими интервалами во время операции, чтобы был обеспечен достаточный уровень антибиотика.

Как правило, профилактическое введение цефазолина следует прекращать в течение 24 ч после хирургического вмешательства. При операциях, где инфекция может быть особенно опасна (например, операции на открытом сердце и протезная артропластика), профилактическое введение цефазолина может быть продолжено в течение 3-5 дней после завершения операции.

Побочное действие

— лекарственная лихорадка, крапивница, генитальный и анальный зуд, анафилаксия;

— эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, а также положительная прямая и непрямая реакция Кумбса;

— транзиторный подъем уровня мочевины в крови, не сопровождающийся клиническими признаками почечной недостаточности;

— транзиторный подъем уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы;

— во время или после лечения антибиотиком могут появиться симптомы фибринозного колита;

— анорексия, диарея и кандидозный стоматит (молочница);

— при в/м инъекциях возникает боль, иногда с появлением уплотнений; в месте инъекций отмечался флебит.

Редко: интерстициальный нефрит; холестатическая желтуха.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 1 месяца;

— гиперчувствительность к цефазолину и к другим антибиотикам группы цефалоспоринов;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Поскольку безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей в возрасте до 1 месяца не установлена, его применение в этом возрасте не рекомендуется.

У детей старше 1 месяца суммарная суточная доза от 25 до 50 мг/кг веса тела, разделенная на 4-6 равных дозы, эффективна при большинстве легких и среднетяжелых инфекций. При тяжелых инфекциях суммарная суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг веса тела.

Особые указания

Может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении раствора Бенедикта, раствора Фейлинга и таблеток Clinitest, но не при применении ферментативных тестов, таких как Clinistix и Tes-Tape (полоски для ферментативного определения глюкозы Glucosae Enzymatic Test Strip).

Наблюдался также положительный результат прямой и непрямой реакции на антиглобулины (проба Кумбса); это может происходить также у новорожденных, матери которых до родов получали цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не отражается на способности пациента в управлении транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии и головная боль, эпилептические припадки, в особенности у больных с нефротическими нарушениями, увеличивающими вероятность кумуляции препарата.

Вследствии передозировки могут появиться отклонения в результатах лабораторных анализов, в том числе повышение креатинина, мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают риск развития токсических реакций.

При одновременном применении пробенецид может снизить экскрецию цефазолина почечными канальцами, что приводит к увеличению и более длительному сохранению уровня цефазолина в крови.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 30°С.

Срок хранения - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.