Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АПРИД 1000 (APRID 1000)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение для детей
Владелец регистрационного удостоверения: НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО (Казахстан)
Активные вещества: ампициллин + сульбактам
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг+500 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 005992 от 03.07.2007 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
ампициллин 500 мг
сульбактам 500 мг

Растворитель: вода д/и (3.5 мл)

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АПРИД 1000 создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир.

Ампициллин - антибактериальный компонент препарата, оказывает бактерицидное действие на растущие и делящиеся бактерии путем угнетения синтеза бактериальной клеточной стенки. Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального действия, включающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии. В спектр действия ампициллина не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы.

Сульбактам – ингибитор бета-лактамаз. Необратимо подавляет активность большинства бета-лактамаз, обуславливающих устойчивость многих бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Хотя самостоятельно сульбактам проявляет незначительную антибактериальную активность (за исключением Neisseriaceae), исследования показали, что сульбактам восстанавливает активность ампициллина в отношении видов, продуцирующих бета-лактамазы. В частности, сульбактам эффективен в отношении бета-лактамаз, связанных с плазмидами, являющимися в большинстве случаев причиной лекарственной устойчивости. Наличие в составе препарата сульбактама эффективно расширяет антибактериальный спектр ампициллина, включая многие бактерии, обычно устойчивые к нему и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Априд для инъекций обладает широким спектром противомикробного действия против многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermiidis, Staphylococcus saprophyticus, (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Moraxella (Branhamella) catarrahalis (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Escherichia colli (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); вид Klebsiella (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы); Proteus mirabilis (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие); Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii, и Neisseria gonorhoea (продуцирующие бета-лактамазы и не продуцирующие).

Анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis и родственные виды. Эти анаэробы не вырабатывают бета-лактамазы и потому чувствительны к ампициллину в отдельности.

Фармакокинетика
Cmax в плазме достигается сразу после в/в или в/м введения. После в/м введения 1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама, Cmax ампициллина в плазме колебалась в диапазоне 8–37 мкг/мл и максимальная плазменная концентрация сульбактама 6–24 мкг/мл. Ампициллин примерно на 28% обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам – примерно на 38%. Средний T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Примерно от 75 до 85% ампициллина и сульбактама выделяется с мочой в неизмененном виде в течение первых 8 ч после приема лицами с нормальной функцией почек. У больных с нарушенной функцией почек элиминация ампициллина и сульбактама страдает в равной степени, следовательно, соотношение друг с другом будет оставаться постоянным, независимо от функции почек. После парентерального применения хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Как ампициллин, так и сульбактам проникают в цереброспинальную жидкость при наличии воспаления мозговых оболочек.
Показания к применению

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками).

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендованная суточная доза априда для взрослых составляет от 1.5 г до 12 г.

В зависимости от тяжести инфекции, интервал между приемами составляет 6–8 ч. При легких инфекциях априд для инъекций может назначаться с интервалом 12 ч.

При тяжелом нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение их в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.

Доза априда для инъекций у этих больных должна назначаться согласно нижеприведенной таблицы:

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованная доза (грамм) Интервал приема (ч)
≥ 30 1.5–3 6–8
15–28 1.5–3 12
5–14 1.5–3 24

Дети

Дети с весом 40 кг и более могут получать обычную взрослую дозировку. Рекомендуемая обычная суточная детская дозировка априда 150 мг/кг разделенная на дозы для приема через каждые 6–8 ч. Рекомендованная дозировка для недоношенных и новорожденных детей для первой недели 150 мг/кг разделенная на дозы для приема каждые 12 ч.

Лечение может быть прекращено после 48 ч от нормализации температуры тела. Обычно продолжительность лечения составляет 5–14 дней. При тяжелых инфекциях этот период может удлиняться. В случае, когда показана совместная терапия с аминогликозидами, априд и аминогликозиды следует разводить и вводить раздельно.

Должно быть сделано предостережение больным, находящимся на диете с пониженным потреблением соли.

Приготовление раствора для инъекций

Априд должен быть разведен водой для инъекций. Следует, дать отстояться раствору после разведения, чтобы угасло пенообразование, для того чтобы стал возможным визуальный контроль над полным растворением.

Готовый раствор должен использоваться не позднее чем через час после разведения.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, глоссит, стоматит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит;

Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит;

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Прочие: кандидоз, дизурия, отеки, озноб, носовые кровотечения и кровоточивость слизистых оболочек, боль в груди.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к ампициллину и другим компонентам препарата;

— инфекционный мононуклеоз;

— лимфолейкоз;

— период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат следует применять у беременных женщин только при крайней необходимости с учетом соотношения польза/риск. Противопоказан при лактации.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение их в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.
Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Перед началом лечения антибиотиком, следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности. В случае возникновения аллергической реакции следует прервать прием априда и должно быть назначено соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют неотложной интенсивной терапии с применением адреналина, кислорода, в/в введения стероидов и искусственного дыхания по клиническим показаниям.

Несмотря на то, что пенициллины обладают меньшим токсическим действием, во время продолжительного лечения необходимо мониторирование почечной, печеночной, гемопоэтической и других систем.

Ампициллин и сульбактам не обладают канцерогенными и мутагенными действиями, и не оказывают действия на репродуктивную функцию.

Препарат следует применять у беременных женщин только при крайней необходимости с учетом соотношения польза/риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: диарея, зуд, сыпь, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке может быть снижена с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама. Совместное использование пробенецида и априда может приводить к повышению и удлинению плазменной концентрации ампициллина и сульбактама. При совместном применении аллопуринола с ампициллином, значительно повышается частота появления сыпи. Априд и аминогликозиды не должны назначаться вместе вследствие инактивации in vitro.

Высокая концентрация ампициллина в моче может послужить причиной ложноположительной реакции при определении наличия глюкозы в моче с помощью Клинитеста, раствора Фехлинга или раствора Бенедикта. Отмечалось преходящее понижение плазменной концентрации всех конъюгированных эстриолов, эстриол-глюкуронидов, эстронов и эстрадиолов после назначения ампициллина беременным женщинам.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.