Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АСПИРИН КАРДИО® (ASPIRIN CARDIO)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: BAYER PHARMA, AG (Германия)
Представительство: БАЙЕР КАЗ ТОО
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 28 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013404 от 17.02.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой того же цвета.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - коробки картонные.


Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 28 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013405 от 17.02.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой того же цвета.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АСПИРИН КАРДИО® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

НПВС. Антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВС, обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и при незначительных лихорадочных состояниях (при простуде и гриппе), для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, Cmax салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирин кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 ч по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Распределение

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях. Салициловая кислота выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым. Т1/2 при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Показания к применению

— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда;

— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

— для вторичной профилактики инсульта;

— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии;

— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование);

— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства);

— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда

Начальную дозу 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) следует принять как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда следует поддерживать дозу 100-300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть необходимость проведения дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, рекомендуемая доза составляет 100-300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта - 100-300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА - 100-300 мг/сут.

Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии - 100-300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах - 100-300 мг/сут.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии - 100-200 мг/сут или 300 мг через день.

Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда - 100 мг/сут или 300 мг через день.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая пероральные формы для короткого и длительного курса лечения. В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.

Часто: диспепсия, абдоминальные боли, боли в гастроинтестинальной области.

Редко: воспаление ЖКТ, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами.

Редко - очень редко: тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

С неизвестной частотой: кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен; гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения функции почек и острая почечная недостаточность; реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром); головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.

Противопоказания к применению

— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности НПВС;

— острый период язвенной болезни;

— геморрагический диатез;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— беременность (для таблеток Аспирин кардио® 300 мг), III триместр беременности (для таблеток Аспирин кардио® 100 мг);

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, к любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии; при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений; при одновременном применении с антикоагулянтами; у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении ОЦК, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушении функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на течение беременности и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов в I триместре беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно возникновения пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

Проспективное применение ацетилсалициловой кислоты в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо связи с повышенной частотой возникновения пороков развития.

Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в I и II триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется необходимостью. С учетом этого в I и II триместрах беременности Аспирин кардио® в дозе 100 мг следует применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, женщиной в период зачатия, или в I и во II триместрах беременности необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать

у плода:

— сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

— дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;

у матери и плода в конце беременности:

— возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении в небольших дозах;

— подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам.

В этой связи ацетилсалициловая кислота противопоказана к применению в III триместре беременности.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применят с осторожностью.

Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности.

Применение у детей

Существует взаимосвязь между приемом Аспирина Кардио® и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспирин Кардио® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении ОЦК, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности.

У пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций.

Ибупрофен может препятствовать подавляющему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение ацетилсалициловой кислотой и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Благодаря способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, применение ацетилсалициловой кислоты может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).

Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Использование в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом препарата Аспирин кардио® и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен при сочетанном применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

В этой связи Аспирин кардио® не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением случаев особых показаний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.

Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации ацетилсалициловой кислоты более 300 мкг/мл.

Острая интоксикация

Симптомы: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией ацетилсалициловой кислоты в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины. Терапия должна быть направлена, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от легкой до средней степени

Симптомы: тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка от средней до тяжелой степени

Симптомы:

— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия);

— гиперпирексия;

— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей АД, ЭКГ);

— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия);

— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;

— шум в ушах, глухота;

— желудочно-кишечные кровотечения;

— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;

— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ. Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные взаимодействия

Метотрексат в дозе 15 мг в неделю и более

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Ибупрофен

Ибупрофен при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты. У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.

Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты

Существует риск развития кровотечений.

Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)

Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.

Дигоксин

За счет снижения почечного клиренса ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах усиливает действие гипогликемических препаратов. Это происходит за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные ГКС, за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона

При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия.

Вальпроевая кислота

Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.

Этанол

Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.

Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид

Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.