Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АТРАЗОЛ (ATRAZOL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016097 от 21.05.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ровной и гладкой поверхностью, с гравировкой "ANA" и "1" на одной стороне.

1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, титана диоксид (E171), вода очищенная.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АТРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.

В постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкинированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Выведение
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучена.

Показания к применению

— эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне лечения тамоксифеном или другим антиэстрогеном). Не выявлена эффективность препарата у пациенток с отрицательным результатом теста на рецепторы к эстрогенам, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;

— дополнительная терапия при инвазивных формах рака молочной железы на начальных стадиях с положительным результатом на рецепторы к эстрогенам;

— дополнительная терапия начальных стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые получали терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых, назначают внутрь по 1 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (< 0.1%).

Со стороны эндокринной системы: очень часто - слабые или умеренные приливы жара; часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол), возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - рвота, анорексия.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, астения; редко - сонливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение активности ГГТ и ЩФ, гиперхолестеринемия.

Противопоказания к применению

— сохраненная менструальная функция;

— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);

— печеночная недостаточность;

— сопутствующая терапия тамоксифеном;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе менопаузу следует подтвердить биохимическим исследованием.

Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.

Нет доступных данных по использованию анастрозола с аналогами ГнРГ. Эта комбинация не должна использоваться вне клинических исследований.

Т.к. анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, он может вызвать уменьшение минеральной плотности кости. В настоящее время отсутствуют адекватные данные о влиянии бисфосфонатов на уменьшение минеральной плотности кости, а также о пользе их профилактического применения.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, умеренная синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота. Клиническая картина не является характерной.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Снижает (взаимно) эффективность эстрогенов.

Тамоксифен не должен назначаться совместно с анастрозолом, т.к. это может уменьшить его фармакологическое действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 3 года.