-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон.
1 таб. | |
аторвастатин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидрокситолуол бутилированный , гидроксианизол бутилированный, лактозы моногидрат, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, эмульсия симетикона, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Состав оболочки: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, плоские с обеих сторон.
1 таб. | |
аторвастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидрокситолуол бутилированный , гидроксианизол бутилированный, лактозы моногидрат, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, эмульсия симетикона, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Состав оболочки: инстакоат IC-S-223, инстакоат IC-S-134.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Атваз снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Атваз эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.
После приема внутрь Аторвастатин быстро абсорбируется. Cmax достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке ЖКТ и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность Аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний Vd Аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. T1/2 Аторвастатина составляет 14 ч. T1/2 подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч за счет активных метаболитов.
Cmax и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не имеет).
Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.
У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC в тяжелых случаях возрастает в 16 и 11 раз соответственно).
Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. В начале лечения или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови соответствующим образом корректировать дозу. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Используются дозировки от 10 до 80 мг/сут. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны.
У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Часто:
Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговых исследованиях:
Иногда:
Редко:
Очень редко:
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Атваза и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Атвазпациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Атваз, следует воздерживаться от приема алкоголя.
Атваз с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают.
Следует иметь в виду, что при приеме Атваза с грейпфрутовым соком повышается концентрация Аторвастатина в плазме.
Атваз следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатининфосфокиназы (КФК) до начала статиновой терапии следует измерять в следующих ситуациях:
В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (в 5 раз выше верхней границы) нормы.
Если симптомы преходящие и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении Атвазаили применении альтернативного статина в более низких дозах при тщательном мониторинге.
Атвазследует отменить, если произошло клинически значимое повышение уровня КФК (> 10 раз выше верхней границы нормы) или установлен диагноз рабдомиолиза, или имеются подозрения на его наличие.
Применение в педиатрии
У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.
При одновременном применении Атвазаи:
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.