Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АУГМЕНТИН® (AUGMENTIN)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SmithKline Beecham, Limited (Великобритания)
Представительство: ГлаксоСмитКляйн
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с колпачком-дозатором
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005807 от 09.02.2012 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета, при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор "Светлая патока" сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.

Флаконы стеклянные объемом 100 мл (1) в комплекте с колпачком-дозатором - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл: фл. 70 мл в компл. с колпачком-дозатором
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004471 от 09.02.2012 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета, при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 200 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 28.5 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор "Светлая патока" сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.

Флаконы стеклянные объемом 70 мл (1) в комплекте с колпачком-дозатором - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 35 мл в компл. с колпачком-дозатором
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004472 от 09.02.2012 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета с желтоватыми частицами, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 400 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 57 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, кремния диоксид безводный.

Флаконы стеклянные объемом 35 мл (1) в комплекте с колпачком-дозатором - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009993 от 09.02.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до беловатого цвета, овальные, с гравировкой "AС" и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пакеты из фольги алюминиевой (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004473 от 09.02.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до беловатого цвета, овальные, с риской на одной стороне и гравировкой "AC" с обеих сторон.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пакеты из фольги алюминиевой (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АУГМЕНТИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм его действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, родственное по структуре пенициллинам. Обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз - ферментов, которые продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных β-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие.

Аугментин® активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулаза-отрицательные штаммы стафилококков* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*; грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp.* (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.*; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема натощак: 1 таблетки Аугментина 250 мг/125 мг (375 мг), или 2 таблеток Аугментина 250 мг/125 мг (375 мг), или 1 таблетки Аугментина 500 мг/125 мг (625 мг), или амоксициллина 500 мг, или клавулановой кислоты 125 мг отдельно.

Препараты Доза (мг) Сmax (мг/л) Tmax (ч) AUC (мг×ч/л) T1/2 (ч)
амоксициллин в составе Аугментина
Аугментин® 250 мг/125 мг (1 таб.) 250 3.7 1.1 10.9 1.0
Аугментин® 250 мг/125 мг (2 таб.) 500 5.8 1.5 20.9 1.3
Аугментин® 500 мг/125 мг (1 таб.) 500 6.5 1.5 23.2 1.3
амоксициллин 500 мг отдельно 500 6.5 1.3 19.5 1.1
клавулановая кислота в составе Аугментина
Аугментин® 250 мг/125 мг (1 таб.) 125 2.2 1.2 6.2 1.2
Аугментин® 500 мг/125 мг (1 таб.) 125 2.8 1.3 7.3 0.8
Аугментин® 250 мг/125 мг (2 таб.) 250 4.1 1.3 11.8 1.0
клавулановая кислота 125 мг отдельно 125 3.4 0.9 7.8 0.7

При применении Аугментина концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах.

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема Аугментина внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ Аугментина оптимальна в случае его приема в начале еды.

Распределение

Терапевтические концентрации обоих активных веществ создаются в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Связывание с белками плазмы умеренное: 25% - для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина.

Амоксициллин выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2.5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит);

— гинекологические инфекции, обычно вызываемые штаммами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp.;

— гонорея;

— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Bacteroides spp.;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus);

— другие смешанные инфекции (в т.ч. септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Заболевание Доза препарата и частота приема
Легкое и среднетяжелое течение инфекции 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут или
1 таб. 500/125 мг 2-3 раза/сут или
1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут.
Тяжелые инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочеполового тракта и инфекции нижних отделов дыхательных путей) 1 таб. 500/125 мг 3 раза/сут или
1 таб. 875 мг/125 мг 2-3 раза/сут.

2 таб. Аугментина 250 мг/125 мг не заменяют 1 таб. 500 мг/125 мг, т.к. они не эквивалентны.

Детям младше 12 лет дозу, в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут, либо в мл суспензии.

Рекомендуемый режим дозирования: 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Разовые дозы препарата Аугментин® в зависимости от возраста и массы тела представлены в таблице.

Возраст Масса тела 2 раза/сут 3 раза/сут
До 1 года 2-5 кг Суспензия 200 мг/28.5 мг 1.5-2.5 мл Суспензия 125 мг/31.25 мг 1.5-2.5 мл
6-9 кг Суспензия 200 мг/28.5 мг 5 мл Суспензия 125 мг/31.25 мг 5 мл
1-5 лет 10-18 кг Суспензия 400 мг/57 мг 5 мл Суспензия 125 мг/31.25 мг 10 мл
6-9 лет 19-28 кг Суспензия 400 мг/57 мг 7.5 мл Суспензия 125 мг/31.25 мг 15 мл
10-12 лет 29-39 кг Суспензия 400 мг/57 мг 10 мл Суспензия 125 мг/31.25 мг 20 мл

Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 мес рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.

При лечении инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита препарат можно назначать в дозе 20 мг/кг/сут в 3 приема и 25 мг/кг/сут в 2 приема.

При синуситах, среднем отите, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и мочеполовых путей препарат назначают в дозе 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Максимальная суточная доза - 80-90 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.

Взрослые

КК Режим дозирования Аугментина
>30 мл/мин Коррекция дозы не требуется
10-30 мл/мин 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раз/сут или
1 таб. 250 мг/125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут
<10 мл/мин 1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут

Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.

Дети

КК Режим дозирования Аугментина
>30 мл/мин Коррекция дозы не требуется
10-30 мл/мин 15 мг/3.75 мг/кг 2 раза/сут
<10 мл/мин 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут

У пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым назначают 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначают 1 дозу во время сеанса диализа и еще 1 дозу в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.

Детям назначают 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут.

Перед сеансом гемодиализа следует назначить одну дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных веществ Аугментина в крови вторую дополнительную дозе 15 мг/3.75 мг/кг следует назначить после сеанса гемодиализа.

Пациентам с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пациентам пожилого возраста снижать дозу Аугментина не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Правила приготовления суспензии

Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать раствору постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который следует хорошо ополаскивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обратимая повышенная активность и судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, псевдомембранозный и геморрагический колит, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали, умеренное повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: кандидоз.

Противопоказания к применению

— желтуха или нарушение функции печени на фоне применения Аугментина или бета-лактамных антибиотиков;

— инфекционный мононуклеоз;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Аугментин® не рекомендуется применять при беременности, однако вопрос о необходимости назначения препарата врач решает индивидуально.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.

Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени лечение проводят с осорожностью, на фоне регулярного мониторинга функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек и находящимся на диализе необходима коррекция дозы препарата.
Особые указания

Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии (более 7 дней) рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложному грамположительному тесту.

Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому ее следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Аугментин® не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

При одновременном применении аллопуринола и Аугментина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении амоксициллина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, что вызывает снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности таблеток 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг - 3 года, таблеток 250 мг/125 мг - 2 года.

Порошок для приготовления суспензии следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C и использовать в течение 7 дней.

Препарат следует хранить в недоступном для детей.