Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АУГМЕНТИН® SR (AUGMENTIN SR) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. с пролонгированным высвоб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг+62.5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020161 от 02.10.2013 - Действующее

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой "АС 1000/62.5" на одной стороне и риской - на другой.

1 таб.
Cлой с быстрым высвобождением:
амоксициллина тригидрат 654.1 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 562.5 мг
клавуланат калия 76.2 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты 62.5 мг
Cлой с замедленным высвобождением:
амоксициллин натрия 480.8 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 437.5 мг

Вспомогательные вещества: слой с быстрым высвобождением - целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; слой с замедленным высвобождением - целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 срs), гипромеллоза (15 срs), титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки объединенные с разделительной линией между ними (7) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АУГМЕНТИН® SR основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать β-лактамазы микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных β-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр антибактериальной активности амоксициллина с включением микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой β-лактамазами. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.

Перекрестная резистентность

Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам β-лакамаз и цефалоспоринам.

К Аугментину® SR чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы - Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Viridans group streptococcus2, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину); грамотрицательные аэробы - Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera; другие микроорганизмы - Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum; грамположительные анаэробы - Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.; грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью: грамположительные аэробы - Corynebacterium spp., Enterococcus faecium; грамотрицательные аэробы - Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью: грамотрицательные аэробы - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica; прочие - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1- Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований

2 - Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующие вещества препарата Аугментин® SR, амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворимы в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и хорошо абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимальна в случае его приема в начале еды.

Препарат Аугментин® SR 1000/62.5 мг×2
Амоксициллин Клавулановая кислота
Доза (мг) 2000 125
T>МПК1 ч (%) 5.9 (49.4) не определено
Cmax (мг/л) 17 2.05
Тmax (ч) 1.5 1.03
AUC (мкг×ч/мл) 71.6 5.29
T1/2 (ч) 1.27 1.03

Т > МПК1 ч (%) — время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препарата в крови выше минимальной подавляющей концентрации для конкретного возбудителя.

1 - для МПК 4 мг/л.

Аугментин® SR имеет исключительный фармакологический профиль, показатель Т > МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приеме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, в гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® SR в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты.

Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® SR показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильности или вредного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллановой кислоты). Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде. Совместное применение с пробенецидом тормозит экскрецию амоксициллина, но не задерживает выведение почками клавуланата.

Показания к применению

Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— инфекции респираторного тракта (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острого бактериального синусита), типично вызываемые Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;

— профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии.

Режим дозирования

Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.

Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Восприимчивость к препарату Аугментин® SR варьирует в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.

С целью максимальной абсорбции Аугментин® SR рекомендуется принимать в начале еды.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Таблетки Аугментин® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.

Рекомендованная доза составляет по 2 таб. 2 раза/сут.

Взрослые и подростки в возрасте 16 лет и старше

Внебольничная пневмония по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7 – 10 дней
Обострение хронического бронхита по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней
Острый бактериальный синусит по 2 таб. 2 раза/сут в течение 10 дней
Профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии по 2 таб. 2 раза/сут в течение 5 дней, начинать прием следует в течение 3 часов после хирургического вмешательства

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.

У пациентов пожилого возраста снижение дозы препарата Аугментин® SR не требуется, препарат применяют в таких же дозах как и у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости корректировать дозу препарата при КК >30 мл/мин. У пациентов с КК< 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Следует контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации по дозированию недостаточно.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Очень часто: диарея.

Часто: генитальный кандидоз, кандидоз кожных и слизистых покровов; тошнота, боли в области живота.

Нечасто: головокружение, головная боль; диспепсия, рвота; умеренное повышение активности печеночных ферментов АЛТ/АСТ; кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; многоформная эритема.

Очень редко: обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени; ангионевротический отек, анафилактические реакции; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит; обратимая гиперактивность и судороги; антибиотикоассоциированный колит (псевдомембранозный и геморрагический колит); черный "волосатый" язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка); синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез; интерстициальный нефрит, кристаллурия; гепатит, холестатическая желтуха.

Гепатиты возникают главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом. Признаки и симптомы возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Степень проявления может быть тяжелой, в крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе. Практически во всех сообщенных случаях подобные реакции развивались у пациентов с заболеванием печени или одновременно принимающих препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом.

Чрезвычайно редко имеют место летальные случаи, которые всегда возникают при наличии тяжелого основного заболевания или на фоне терапии препаратами, оказывающими негативное влияние на печень.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам);

— желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты;

— детский и подростковый возраст младше 16 лет;

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аугментин® SR не рекомендуется применять при беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Аугментин® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени (требуется мониторинг функции печени).

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначение препарата у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Не требуется коррекции режима дозирования при КК больше и равном 30 мл/мин, не рекомендуется при КК меньше 30 мл/мин.

Не рекомендуется при гемодиализе.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции режима дозирования у пожилых пациентов.

Применение у детей

У детей до 16 лет препарат не применяется.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Аугментин® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® SR не следует назначать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение препаратом Аугментин® SR иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® SR следует немедленно прекратить и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

У пациентов, получающих Аугментин® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.

С осторожностью следует применять Аугментин® SR у пациентов с нарушением функции печени.

Нет необходимости корректировать дозу препарата при КК >30 мл/мин. У пациентов с КК< 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги), в период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости управления транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Аугментин® SR одновременно с пробенецидом.

Одновременное применение аллопуринола и препарата Аугментин® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Были выявлены случаи повышения МНО при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Аугментин® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при приеме начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение концентрации при приеме начальной дозы может не соответствовать изменениям суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.