таб., покр. оболочкой, 250 мг+125 мг: 20 шт.Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью "AUGMENTIN" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон 500 (масло силиконовое).
10 шт. - блистеры (1) в комплекте с пакетиком силикагеля - пакеты из фольги (2) - коробки картонные.
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Механизм его действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки.
Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, родственное по структуре пенициллинам. Обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз - ферментов, которые продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных β-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие.
Аугментин® активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулаза-отрицательные штаммы стафилококков* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
*некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема натощак:
| Препараты | Доза (мг) | Сmax (мг/л) | Tmax (ч) | AUC (мг×ч/л) | T1/2 (ч) |
| амоксициллин в составе Аугментина | |||||
| Аугментин® 250 мг/125 мг (1 таб.) | 250 | 3.7 | 1.1 | 10.9 | 1.0 |
| Аугментин® 250 мг/125 мг (2 таб.) | 500 | 5.8 | 1.5 | 20.9 | 1.3 |
| Аугментин® 500 мг/125 мг (1 таб.) | 500 | 6.5 | 1.5 | 23.2 | 1.3 |
| амоксициллин 500 мг отдельно | 500 | 6.5 | 1.3 | 19.5 | 1.1 |
| клавулановая кислота в составе Аугментина | |||||
| Аугментин® 250 мг/125 мг (1 таб.) | 125 | 2.2 | 1.2 | 6.2 | 1.2 |
| Аугментин® 500 мг/125 мг (1 таб.) | 125 | 2.8 | 1.3 | 7.3 | 0.8 |
| Аугментин® 250 мг/125 мг (2 таб.) | 250 | 4.1 | 1.3 | 11.8 | 1.0 |
| клавулановая кислота 125 мг отдельно | 125 | 3.4 | 0.9 | 7.8 | 0.7 |
При применении Аугментина концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах.
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема Аугментина внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ Аугментина оптимальна в случае его приема в начале еды.
Распределение
Терапевтические концентрации обоих активных веществ создаются в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).
Связывание с белками плазмы умеренное:
Амоксициллин выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2.5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
| Заболевание | Доза препарата и частота приема |
| Легкое и среднетяжелое течение инфекции | 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут или 1 таб. 500/125 мг 2-3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут. |
| Тяжелые инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочеполового тракта и инфекции нижних отделов дыхательных путей) | 1 таб. 500/125 мг 3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2-3 раза/сут. |
2 таб. Аугментина 250 мг/125 мг не заменяют 1 таб. 500 мг/125 мг, т.к. они не эквивалентны.
Детям младше 12 лет дозу, в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут, либо в мл суспензии.
Рекомендуемый режим дозирования:
Разовые дозы препарата Аугментин® в зависимости от возраста и массы тела представлены в таблице.
| Возраст | Масса тела | 2 раза/сут | 3 раза/сут |
| До 1 года | 2-5 кг | Суспензия 200 мг/28.5 мг 1.5-2.5 мл | Суспензия 125 мг/31.25 мг 1.5-2.5 мл |
| 6-9 кг | Суспензия 200 мг/28.5 мг 5 мл | Суспензия 125 мг/31.25 мг 5 мл | |
| 1-5 лет | 10-18 кг | Суспензия 400 мг/57 мг 5 мл | Суспензия 125 мг/31.25 мг 10 мл |
| 6-9 лет | 19-28 кг | Суспензия 400 мг/57 мг 7.5 мл | Суспензия 125 мг/31.25 мг 15 мл |
| 10-12 лет | 29-39 кг | Суспензия 400 мг/57 мг 10 мл | Суспензия 125 мг/31.25 мг 20 мл |
Для правильного дозирования объема суспензии у детей младше 3 мес рекомендуется пользоваться шприцем с градуировкой.
При лечении инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита препарат можно назначать в дозе 20 мг/кг/сут в 3 приема и 25 мг/кг/сут в 2 приема.
При синуситах, среднем отите, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и мочеполовых путей препарат назначают в дозе 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза - 80-90 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
Взрослые
| КК | Режим дозирования Аугментина |
| >30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется |
| 10-30 мл/мин | 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раз/сут или 1 таб. 250 мг/125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут |
| <10 мл/мин | 1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут |
Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Дети
| КК | Режим дозирования Аугментина |
| >30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется |
| 10-30 мл/мин | 15 мг/3.75 мг/кг 2 раза/сут |
| <10 мл/мин | 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут |
У пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослым назначают 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначают 1 дозу во время сеанса диализа и еще 1 дозу в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Детям назначают 15 мг/3.75 мг/кг 1 раз/сут.
Перед сеансом гемодиализа следует назначить одну дополнительную дозу 15 мг/3.75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных веществ Аугментина в крови вторую дополнительную дозе 15 мг/3.75 мг/кг следует назначить после сеанса гемодиализа.
Пациентам с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Пациентам пожилого возраста снижать дозу Аугментина не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Правила приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением. Порошок следует растворить кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, постепенно встряхивая и добавляя воду до метки на флаконе. Затем дать раствору постоять около 5 мин, чтобы обеспечить полное растворение. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точной дозировки препарата следует использовать мерный колпачок-крышку, который следует хорошо ополаскивать водой после каждого употребления. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обратимая повышенная активность и судороги.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, псевдомембранозный и геморрагический колит, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали, умеренное повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: кандидоз.
Аугментин® не рекомендуется применять при беременности, однако вопрос о необходимости назначения препарата врач решает индивидуально.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.
Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Аугментин® не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в таких случаях амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Аугментином может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных микроорганизмов.
В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии (более 7 дней) рекомендуется периодически контролировать функции почек, печени, кроветворения.
С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов с нарушениями функции печени.
У пациентов, получающих Аугментин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, и поэтому при одновременном применении Аугментина и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложному грамположительному тесту.
Суспензия содержат аспартам, который является источником фенилаланина, и поэтому ее следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Аугментин® не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из крови с помощью гемодиализа.
Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробенецида может приводить к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном применении аллопуринола и Аугментина возможно повышение риска возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении амоксициллина и аллопуринола в настоящее время отсутствуют.
Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, что вызывает снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Препарат отпускается по рецепту.
Таблетки следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности таблеток 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг - 3 года, таблеток 250 мг/125 мг - 2 года.
Порошок для приготовления суспензии следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Препарат следует хранить в недоступном для детей.
