Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АВЕЛОКС® (AVELOX)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: BAYER PHARMA, AG (Германия)
Представительство: БАЙЕР КАЗ ТОО
Активное вещество: моксифлоксацин
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 400 мг/250 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003600 от 12.11.2010 - Действующее

Раствор для инфузий желтого цвета, прозрачный.

1 фл.
моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг,
 что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1M, раствор натрия гидроксид 2M, вода д/и.

250 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АВЕЛОКС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Авелокс® – 8-метокси-фторхинолон широкого спектра действия. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamydia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). Нарушение биосинтеза ДНК микробной клетки приводит к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Авелокс® оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамным антибиотикам и макролидам.

К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы - Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae, в т.ч. мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин с МИК ≥ 2 мкг/мл, второе поколение цефалоспоринов /например, цефуроксим/, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол), Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*; грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *, Bordetella pertussis, Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипичные микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

К препарату промежуточно чувствительны грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (включая штаммы резистентные к метициллину и офлоксацину), Staphylococcus epidermidis ( включая штаммы резистентные к метициллину и офлоксацину); применение препарата не рекомендуется при обнаружении данных штаммов, хотя Авелокс® проявлял активность in vitro со значениями МИК в диапазоне чувствительности для метициллин-резистентных стафилококков с экспрессией только гена МeсA; грамотрицательные микроорганизмы - Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Neisseria gonorrhoeae*.

* - чувствительность к препарату Авелокс® подтверждена клиническими данными.

Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Вышеупомянутая информация служит в качестве руководства по определению чувствительности микроорганизмов к Авелоксу.

Резистентность

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность в отношении грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

Резистентность к Авелоксу развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением данного показателя.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу.

Сравнение фармакокинетических/фармакодинамических процессов при в/в введении Авелокса в однократной дозе 400 мг

У больных, которым требуется госпитализация, показатели AUC/MIC90 (MIC - минимальная ингибирующая концентрация) выше 125, а Cmax/MIC90 в соответствует 8-10, предсказуемы для клинического лечения (Schentag). У амбулаторных больных эти показатели в целом ниже: AUC/MIC90 выше 30-40 (Dudley и Ambrose).

В таблице представлены фармакокинетические/фармакодинамические показатели для в/в введения Авелокса 400 мг, вычисленные по данным для однократной дозы.

среднее значение
MIC90
AUC (ч) Сmax/MIC90а
0.125 мг/л
0.25 мг/л
0.5 мг/л
313
156
78
32,5
16,2
8,1

a - 1 час инфузии

Фармакокинетика

Всасывание

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC и равная 39 мг×ч/л, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг×ч/л). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%.

После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигали значения от 4.1 до 5.9 мг/л и от 0.43 до 0.84 мг/л соответственно. В равновесном состоянии воздействие препарата в пределах интервала дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы. Средняя Css, равная 4.4 мг/л, достигается в конце первого часа инфузии.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большое значение AUC (AUCnorm = 6 кг×ч/л) с Vss моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Сmax моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме.

В исследованиях ин витро и ин виво в диапазоне концентраций от 0.02 до 2 мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45% независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10×MIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и (ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

T1/2 препарата составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98% метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст. Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

Этническая принадлежность. Возможные межэтические различия изучались у кавказцев, японцев, негров и в других этнических группах. Не установлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети.Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1.73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме у пациентов с нарушенной функцией печени (стадия А до стадии С) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (См. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная мультирезистентными штаммами*);

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы.

* - мультирезистентный Streptococcus pneumoniae включает штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам: пенициллины (МИК ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в в виде инфузии. Рекомендуемая доза - 400 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом.

На начальном этапе лечения Авелокс® применяют в/в в форме раствора для инфузий, для продолжения терапии при наличии показаний назначают Авелокс® для приема внутрь в форме таблеток.

Длительность лечения:

— при обострении хронического бронхита - 5 дней;

— при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 день;

— при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом составляет 7-21 день.

— при осложненных внутрибрюшинных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом составляет 5-14 дней.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность препарата Авелокс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК ≤ 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп не требуется.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Правила применения препарата

Препарат вводят в виде в/в инфузии в течение не менее 60 мин. Инфузионный раствор Авелокса можно вводить напрямую или через Т-образный катетер.

Инфузионный раствор Авелокса, приготовленный с использованием перечисленных ниже растворов для инфузий остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре, поэтому их можно рассматривать как совместимые с Авелоксом:

- вода для инъекций;

- 0.9% раствор натрия хлорид;

- раствор натрия хлорид одномолярный;

- 5% раствор декстрозы (глюкозы);

- 10% раствор декстрозы (глюкозы);

- 40% раствор декстрозы (глюкозы);

- 20% раствор ксилита;

- раствор Рингера;

- раствор Рингер лактат.

Если раствор Авелокса применяют вместе с другим препаратом, то каждый препарат следует вводить отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его не следует хранить в холодильнике. При охлаждении возможно выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Раствор следует хранить в оригинальном контейнере. Следует вводить только прозрачный раствор.

Побочное действие

Данные о побочных эффектах препарата получены на основании клинических исследований и постмаркетинговых сообщений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1%, <10%) - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто (≥0.1%, < 1%) - удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов без гиперкалиемии, тахикардия, вазодилатация; редко (≥0.01%, < 0.1%) - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахиаритмия; очень редко (<0.01%) - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), желудочковая аритмия типа "пируэт", остановка сердца (преимущественно у лиц, с проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1%, <10%) - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто (≥0.1%, < 1%) - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, нарушения функции печени (включая увеличение уровня ЛДГ), повышение уровня билирубина, ГГТ, ЩФ; редко (≥0.01%, < 0.1%) - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях связанный с осложнениями, опасными для жизни), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко (<0.01%) - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к угрожающей жизни печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (≥1%, <10%) - головокружение, головная боль; нечасто (≥0.1%, < 1%) - чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, нарушения сна; редко (≥0.01%, < 0.1%) - эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, галлюцинации, гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго), особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях приводящее к травмам в результате падения, судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. большие судорожные припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия; очень редко (<0.01%) - деперсонализация, психотические реакции и депрессия, потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, гиперестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто (≥0.1%, < 1%) нарушения вкуса, нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия (особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко (≥0.01%, < 0.1%) - шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко (<0.01%) - агевзия (утрата вкусовой чувствительности).

Со стороны системы кроветворения: нечасто (≥0.1%, < 1%) - анемия, лейкопения (в т.ч. нейтропения), тромбоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто (≥0.1%, < 1%) - увеличение протромбинового времени и увеличение МНО; редко (≥0.01%, < 0.1%) - изменение содержания тромбопластина; очень редко (< 0.01%) - повышение концентрации протромбина и уменьшение значения МНО или изменение концентрации протромбина и значения МНО.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥0.1%, < 1%) - артралгия, миалгия; редко (≥0.01%, < 0.1%) - тендинит, повышенный мышечный тонус, мышечные судороги; очень редко (<0.01%) - разрывы сухожилий, артрит, нарушение походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении.

Со стороны дыхательной системы: нечасто (≥0.1%, < 1%) - одышка, астматическое состояние.

Со стороны обмена веществ: нечасто (≥ 0.1%, < 1%) - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости), гиперлипидемия, повышенное потоотделение; редко (≥0.01%, < 0.1%) - гипергликемия, гиперурикемия, отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥0.01%, < 0.1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность, обусловленные дегидратацией (особенно у лиц пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).

Аллергические реакции: нечасто (≥ 0.1%, < 1%) - крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко (≥0.01%, < 0.1%) - анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в т.ч. отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко (<0.01%) - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни), буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, потенциально опасные для жизни).

Местные реакции: нечасто (≥ 0.1%, < 1%) - флебит/тромбофлебит в месте проведения инфузии.

Прочие: часто (≥1%, <10%) - кандидозная суперинфекция; нечасто (≥ 0.1%, < 1%) - общее недомогание, неспецифические боли.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов, которые последовательно получали Авелокс® в форме раствора для инфузий и в форме таблеток

Часто: повышение уровня ГГТ.

Нечасто: желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. большие эпилептические припадки), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).

Противопоказания к применению

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Авелокс® при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении препарата Авелокс® у женщин в период лактации отсутствуют, поэтому его применение в период грудного вскармливания также противопоказано.

Особые указания

Авелокс® следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

- у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты);

- у пациентов с проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;

- у пациентов с циррозом печени, поскольку у них нельзя исключить наличие удлинения интервала QT;

- у женщин или пациентов пожилого возраста, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.

С осторожностью следует применять Авелокс® у пациентов с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

Нежелательные реакции, отнесенные к категории "часто" наблюдались менее чем у 3% пациентов, кроме тошноты и диареи.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата возможно развитие гиперчувствительности и аллергических реакций. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс® следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов возможно удлинение интервала QT. Учитывая, что у женщин тенденция к удлинению интервала QT наблюдается чаще, чем у мужчин, женщины могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пациенты пожилого возраста также более чувствительны к таким препаратам.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг/ч). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QTсопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт". При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с проаритмическими состояниями при применении препарата Авелокс® возможно увеличение риска развития желудочковых аритмий. В связи с этим следует избегать назначения препарата у пациентов с удлинением интервала QT, нелеченной гипокалиемией, а также у пациентов, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения препарата Авелокс® у этих пациентов органичен.

Перед тем как продолжить лечение требуется консультация врача при появлении признаков печеночной недостаточности; при появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или понижающими порог судорожной активности.

Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В таких случаях следует немедленно назначить соответствующую терапию. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. препаратом Авелокс®, особенно у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами) при показаниях для в/в терапии Авелоксом не рекомендуется пероральная терапия препаратом в форме таблеток по 400 мг.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Авелокса не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) следует принимать во внимание дополнительное поступление в организм натрия с раствором для инфузий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая Авелокс®, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

Передозировка

Применение препарата в однократных дозах до 1200 мг и многократных дозах по 600 мг в течение 10 дней не сопровождалось какими-либо побочными эффектами.

Лечение: в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля для лечения передозировки при в/в введении препарата имеет весьма ограниченное значение.

Лекарственное взаимодействие

Подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, препаратами, содержащими кальций, теофиллином, пероральными контрацептивами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (при данных комбинациях коррекция дозы не требуется).

При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с Авелоксом, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных антикоагулянтов.

Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. После применения Авелокса в повторных дозах у здоровых добровольцев Сmax дигоксина увеличивалась примерно на 30%, при этом AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

При в/в введении препарата Авелокс® с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность моксифлоксацина незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции препарата в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической рециркуляции.

Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно применять независимо от приема пищи.

Фармацевтическое взаимодействие

Авелокс® несовместим с растворами натрия хлорида 10% и 20%, растворами натрия гидрокарбоната 4.2% и 8.4%.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не ниже 15°С. Срок годности - 5 лет.