Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АКСАСТРОЛ® (AXASTROL)

  • Инструкция по применению Аксастрол®
  • Состав препарата Аксастрол®
  • Показания препарата Аксастрол®
  • Условия хранения препарата Аксастрол®
  • Срок годности препарата Аксастрол®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GRINDEKS, JSC (Латвия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: анастрозол
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016482 от 16.08.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, диаметром около 6.6 мм.

1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АКСАСТРОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году. Дата обновления: 07.03.2014 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Аксастрол® является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.

Аксастрол® не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция анастрозола - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). Cmax в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения Css анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от Css. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.

Со стороны пищеварительной системы:

  • анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны половой системы:

  • сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания к применению

  • пременопаузный период;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная недостаточность функции печени;
  • пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с умеренной или выраженной недостаточностью функции печени применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <20 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение:

  • специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 4 года.