Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЗИТРУС® ФОРТЕ (AZITHRUS FORTE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ПОЛЛО, ООО (Россия)
Представительство: ПОЛЛО ООО
Активное вещество: азитромицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид
Форма выпуска, состав и упаковка

АЗИТРУС ФОРТЕ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018315 от 11.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, овальные.

1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон, повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЗИТРУС® ФОРТЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях – бактерицидно. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

По сравнению с эритромицином более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 в печени.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.

Распределение

Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы препарата АзитРус® Форте, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин частично метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 фазы: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Длительный конечный T1/2 обусловлен большим накоплением и последующим медленным выведением препарата из тканей.

Выводится в основном с желчью в неизмененном виде. Около 6% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

— ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

— скарлатина;

— пневмония, обострение хронической пневмонии, бронхит;

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

— болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-инфекциях назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.

При острых инфекциях мочеполовой системы: неосложненный уретрит или цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - однократно в дозе 1 г (2 таб.); неосложненный гонококковый уретрит, цервицит - однократно в дозе 2 г (4 таб.).

Для лечения осложненного длительно протекающего уретрита или цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, назначают по 1 г (2 таб.) 3 раза с интервалом 7 дней (1 раз/сут в 1, 7 и 14 дни курса лечения); курсовая доза - 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г (2 таб.) в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) препарат назначают в дозе 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно со 2 по 5 дни; курсовая доза - 3 г.

Побочное действие

Часто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.

Иногда: метеоризм, мелена, расстройства пищеварения; у детей – снижение аппетита, гастрит, запоры; повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, нарушения сна; сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке; крапивница, зуд кожи.

Редко: сыпь, ангионевротический отек; холестатическая желтуха, гепатит; вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее); конъюнктивит, зуд, крапивница; артралгии; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения препарата при беременности не имеется. Не рекомендуется применять азитромицин при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT).

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами азитромицина и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, на время лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

При одновременном применении с азитромицином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.