Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЗИТРУС® ФОРТЕ (AZITHRUS FORTE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей

Форма выпуска, состав и упаковка


АЗИТРУС ФОРТЕ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 3 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018315 от 11.10.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, овальные.

1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон, повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЗИТРУС® ФОРТЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях – бактерицидно. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

По сравнению с эритромицином более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 в печени.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.

Распределение

Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы препарата АзитРус® Форте, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин частично метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 фазы: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Длительный конечный T1/2 обусловлен большим накоплением и последующим медленным выведением препарата из тканей.

Выводится в основном с желчью в неизмененном виде. Около 6% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

— ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

— скарлатина;

— пневмония, обострение хронической пневмонии, бронхит;

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

— болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-инфекциях назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней; курсовая доза — 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.

При острых инфекциях мочеполовой системы: неосложненный уретрит или цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - однократно в дозе 1 г (2 таб.); неосложненный гонококковый уретрит, цервицит - однократно в дозе 2 г (4 таб.).

Для лечения осложненного длительно протекающего уретрита или цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, назначают по 1 г (2 таб.) 3 раза с интервалом 7 дней (1 раз/сут в 1, 7 и 14 дни курса лечения); курсовая доза - 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г (2 таб.) в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) ежедневно со 2 по 5 день; курсовая доза — 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней; курсовая доза - 1.5 г.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) препарат назначают в дозе 1 г (2 таб.) 1 раз/сут в 1-й день, затем по 500 мг (1 таб.) 1 раз/сут ежедневно со 2 по 5 дни; курсовая доза - 3 г.

Побочное действие

Часто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.

Иногда: метеоризм, мелена, расстройства пищеварения; у детей – снижение аппетита, гастрит, запоры; повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, нарушения сна; сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке; крапивница, зуд кожи.

Редко: сыпь, ангионевротический отек; холестатическая желтуха, гепатит; вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее); конъюнктивит, зуд, крапивница; артралгии; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.

Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения препарата при беременности не имеется. Не рекомендуется применять азитромицин при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT).

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами азитромицина и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, на время лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

При одновременном применении с азитромицином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.