Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

АЗИТРУС® (AZITHRUS)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)
Представительство: ПОЛЛО ООО
Активное вещество: азитромицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 250 мг: 6 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015516 от 02.12.2014 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид (Е171), желатин.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЗИТРУС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, азалид. Действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37.5%.

Распределение

Азитромицин быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

— ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

— скарлатина;

— пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит;

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

— болезнь Лайма (боррелиоз), начальная стадия (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Детям старше 6 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в 1-й день - 10 мг/кг, затем - в течение 4 дней по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоз) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем - по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - изменение вкуса, мелена, холестатическая желтуха, кандидоз слизистой оболочки полости рта; у детей - запор, снижение аппетита, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, боли в грудной клетке.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль; редко - сонливость, тревожность, невроз, нарушения сна; у детей - головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Со стороны половой системы: редко - вагинальный кандидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: астения, фотосенсибилизация, гипергликемия, артралгия; редко - слабость.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— дети с массой тела менее 25 кг;

— повышенная чувствительность к азитромицину, а также к другим макролидам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции почек или печени, при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания

Препарат не принимают во время приема пищи.

В случае пропуска приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 ч между приемами препарата АзитРус® и антацидных препаратов.

После отмены препарата реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, в таких случаях рекомендуется назначение специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата могут возникать головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тревожность, нарушения сна. Поэтому на время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не выявлены, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно увеличение концентраций сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.