таб., покр. оболочкой, 500 мг: 3 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| азитромицина дигидрат | 524 мг, |
| что соответссвует содержанию азитромицина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный (в виде пасты), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, стеариновая кислота очищенная, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: опадрай II 85F18378 белый (титана диоксид (Е171),полиэтиленгликоль, тальк).
3 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
порошок д/пригот. сусп. 200 мг/5 мл: фл. 15 мл в компл. с мерн. колпачкомПорошок для приготовления суспензии белый, сыпучий, гранулированный; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета, с запахом мяты перечной.
| 5 мл готовой сусп. | |
| азитромицина дигидрат | 216.89 мг, |
| что соответствует содержанию азитромицина | 200 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, декстроза безводная (глюкоза безводная), кальция глюконат, маннитол, натрия лаурилсульфат, аспартам, вкусовая добавка мята перечная специальная, магния оксид, диметикон.
13.5 г (15 мл) - флакон темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов, производное азалида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Химически отличается от эритромицина тем, что в лактонном кольце содержится метил-замещенный атом азота. Азитромицин активно связывает 50S-рибосомальные субъединицы чувствительных микроорганизмов, что нарушает синтез белков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азивок не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину
Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азивока внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Прием препарата одновременно с приемом пищи уменьшает абсорбцию азитромицина, сокращает величину Сmax на 52% и биодоступность до 43%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%), и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 фазы:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Препарат принимают 1 раз/сут строго за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , препарат назначают по 1 г в сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
При венерических заболеваниях препарат назначают однократно в дозе 1 г.
Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают по строгим показаниям в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела однократно или в дозе из расчета 5 мг/кг/сут в течение 2-5 дней. Повторное назначение детям возможно не ранее чем через 6 мес.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боли в животе;
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - сыпь.
Большинство побочных эффектов носят легкий или умеренный характер и исчезают после прекращения приема препарата.
Азивок противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать на время лечения.
Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
Запрещено применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Между приемами Азивока и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Препарат следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема пищи.
При одновременном приеме антациды снижают степень, но не удлиняют время всасывания азитромицина.
При одновременном применении Азивок усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол - синергизм действия.
Линкозамиды снижают эффективность азитромицина.
При применении с хлорамфениколом и тетрациклином отмечается синергизм.
При одновременном применении с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность перечисленных лекарственных средств.
Азитромицин увеличивает T1/2 и повышает токсичность лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (в т.ч. карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин и другие производные ксантина, пероральные гипогликемические средства), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Готовую суспензию следует использовать в течение 5 дней.
