Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

БЕТАСЕРК® (BETASERC®)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS, B.V. (Нидерланды)
Представительство: АББОТТ КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: бетагистин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 16 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018570 от 26.12.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской и с надписью "267" на обеих сторонах риски.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид 16 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (E142), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 24 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018571 от 26.12.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской и с надписью "289" на обеих сторонах риски.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид 24 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (E142), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 8 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018569 от 26.12.2011 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, без риски и с надписью "256" на одной стороне таблетки.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид 8 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (E142), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БЕТАСЕРК® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, подтвержденных данными доклинических и клинических исследований.

Влияние на гистаминергическую систему

В исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом гистаминовых H1-рецепторов и сильным антагонистом гистаминовых Н3-рецепторов в тканях нервной системы, практически не имеет сродства к гистаминовым Н2-рецепторам. Повышает выработку и высвобождение гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также головного мозга

Согласно исследованиям бетагистин улучшает микроциркуляцию в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что Бетасерк® усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию. Этот процесс характеризуется повышением выработки и высвобождения гистамина и осуществляется за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении препаратом Бетасерк® также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Бетасерк® дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные в доклинических исследованиях, обеспечивают терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность препарата Бетасерк® была продемонстрирована в клинических исследованиях при лечении пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация бетагистина в плазме очень низкая, поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА (основной метаболит) в плазме крови и моче. Cmax 2-РАА в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей Cmax 2-РАА в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, т.к. суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит - 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота) не обладает фармакологической активностью.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. T1/2 составляет приблизительно 3.5 ч. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% введенной дозы выводится с мочой. Выведение с калом имеет небольшое значение.

Скорость выведения остается постоянной при приеме препарата внутрь в дозах от 8 до 48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к применению

— синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость);

— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Режим дозирования

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг в 2-3 приема.

Таблетки 8 мг Таблетки 16 мг Таблетки 24 мг
1-2 таб. 3 раза/сут 1/2-1 таб.
3 раза/сут
1 таб. 2 раза/сут

На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от клинического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает через 2 недели лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются только после не скольких месяцев лечения.

Начало лечения в ранние сроки заболевания предотвращает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк® в педиатрии, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (по данным клинических исследований) - тошнота, диспепсия; частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения) - рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу).

Со стороны нервной системы: часто (по данным клинических исследований) - головная боль.

Аллергические реакции: частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения) - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в т.ч. со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания к применению

— феохромоцитома;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения препарата Бетасерк® у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Бетасерк® не следует применять при беременности, если только предполагаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Бетасерк® в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Не требуется специального подбора дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется специального подбора дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк® в педиатрии, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе требуется тщательное наблюдение во время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетасерк® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, боли в животе легкой и умеренной выраженности при применении препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Бетасерк® и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, поэтому при одновременном применении препарата Бетасерк® с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов возможно снижение эффективности одного из этих лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.