Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

БЕТАСЕРК® (BETASERC®) раствор

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT HEALTHCARE, S.A. (Испания)
Представительство: АББОТТ КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: бетагистин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р оральный 8 мг/1 мл: фл. 60 мл в компл. с дозир. шприцем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020226 от 10.12.2013 - Действующее

Раствор оральный в виде прозрачной жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета, с ароматом шоколада.

1 мл
бетагистина дигидрохлорид 8 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), этанол, натрия сахарин, ароматизатор шоколадный, вода очищенная.

60 мл - флаконы стеклянные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БЕТАСЕРК® раствор основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, подтвержденных данными доклинических и клинических исследований.

Влияние на гистаминергическую систему

В исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом гистаминовых H1-рецепторов и сильным антагонистом гистаминовых Н3-рецепторов в тканях нервной системы, практически не имеет сродства к гистаминовым Н2-рецепторам. Повышает выработку и высвобождение гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также головного мозга

Согласно исследованиям бетагистин улучшает микроциркуляцию в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что Бетасерк® усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию. Этот процесс характеризуется повышением выработки и высвобождения гистамина и осуществляется за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении препаратом Бетасерк® также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Бетасерк® дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные в доклинических исследованиях, обеспечивают терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность препарата Бетасерк® была продемонстрирована в клинических исследованиях при лечении пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация бетагистина в плазме очень низкая, поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА (основной метаболит) в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода было продемонстрировано, что Cmax основного метаболита в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. При приеме препарата с пищей Cmax 2-РАА в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, т.к. суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит бетагистина - 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота) не обладает фармакологической активностью.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. T1/2 составляет приблизительно 3.5 ч. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% введенной дозы выводится с мочой. Выведение с калом имеет небольшое значение.

Скорость выведения остается постоянной при приеме препарата внутрь в дозах от 8 до 48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к применению

— синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость);

— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Упаковка содержит дозирующий шприц с отметками от 1 до 3 мл.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг в 2-3 приема: 1-2 мл 3 раза/сут или 3 мл 2 раза/сут.

Бетасерк ® раствор можно разводить водой. В этом случае в шприц набирают количество раствора, соответствующее необходимой дозе, выпускают раствор в стакан с водой и тщательно перемешивают перед приемом. В остальных случаях содержимое шприца выпускают в чайную ложку для приема. Шприц следует ополаскивать водой после каждого использования.

На протяжении лечения дозу следует корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает через 2 недели лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения.

Начало лечения в ранние сроки заболевания предотвращает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.

Бетасерк ® раствор не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. данных о безопасности и эффективности применения препарата у пациентов данной возрастной группы не достаточно.

Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (по данным клинических исследований) - тошнота, диспепсия; частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения) - рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу).

Со стороны нервной системы: часто (по данным клинических исследований) - головная боль.

Аллергические реакции: частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения) - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в т.ч. со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания к применению

— феохромоцитома;

— эпилепсия;

— алкоголизм;

— заболевания печени;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения препарата Бетасерк® у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен, поэтому не следует применять препарат при беременности.

При необходимости применения препарата Бетасерк® раствор в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата противопоказано при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется специального подбора дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется специального подбора дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе требуется тщательное наблюдение во время лечения препаратом.

Бетасерк ® раствор содержит 5 об.% этанола. При приеме раствора Бетасерк® в максимальной разовой дозе 3 мл пациент получает 120 мг этанола, что соответствует приему 3 мл пива или 1.3 мл вина. Необходимо принимать это во внимание при назначении раствора Бетасерк® пациентам, страдающим алкоголизмом, беременным или кормящим женщинам, детям и при наличии факторов риска (например, заболевания печени или эпилепсия).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Случайное вдыхание раствора Бетасерк ® теоретически может повысить риск бронхоспазма или снижения АД.

Использование в педиатрии

Бетасерк не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной возрастной группы недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетасерк ® применяют для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния сами по себе могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем. В клинических исследованиях, специально проведенных для изучения влияния бетагистина на способность к управлению автомобилем, было показано, что он не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, боли в животе легкой и умеренной выраженности при применении препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Бетасерк® и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, поэтому при одновременном применении препарата Бетасерк® с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов возможно снижение эффективности одного из этих лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не охлаждать и не замораживать. Срок годности - 3 года.

Срок годности препарата после вскрытия флакона - 2 месяца.