Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA, S. A. (Польша)
Активные вещества: сульфаметоксазол + триметоприм
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/в введения 480 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001102 от 29.03.2005 - Аннулированное
Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
сульфаметоксазол 80 мг 400 мг
триметоприм 16 мг 80 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол (760 г/л), бензиловый спирт, натрия пиросульфат, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.


Описание лекарственного препарата БИСЕПТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат. Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.

К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 70%, сульфаметоксазола - 62%. Сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточное пространство, триметоприм - в биологические жидкости организма. Высокая концентрация триметоприма отмечается в бронхиальном секрете, секрете предстательной железы и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма меньше. Оба соединения появляются в терапевтических концентрациях в мокроте, в выделениях из влагалища и в жидкости среднего уха, проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени и выводятся, главным образом, почками, как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции. Концентрация активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаниламида и 66.8% триметоприма. T1/2 составляют примерно 10 ч для сульфаметоксазола и от 8 до 10 ч у триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 сульфаметоксазола и триметоприма увеличиваются, что требует коррекции дозы препарата.

Показания к применению

— тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

— инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);

— пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей;

— токсоплазмоз;

— диарея путешественников.

Препарат вводят в/в в тех случаях, когда патогенные микроорганизмы не чувствительны к отдельным антибактериальным лекарственным средствам, а прием внутрь невозможен (или не рекомендуется).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в, медленно, капельно.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разбавленные в 250 мл разбавителя) через каждые 12 ч.

В очень тяжелых случаях назначают 1.44 г (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет дозу устанавливают из расчета 36 мг/кг массы тела в сутки в 2 разделенных дозах. Препарат назначают детям в возрасте от 3 до 5 мес по 1.25 мг через 12 ч, от 6 мес до 5 лет - по 2.5 мг через 12 ч, от 6 до 12 лет - по 5 мг через 12 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 15 до 30 мл/мин) применяют половину рекомендуемой дозы.

Правила приготовления и введения препарата

В качестве разбавителя используются 5% и 10% раствор декстрозы (глюкозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 0.45% раствор натрия хлорида в 2.5% растворе декстрозы (глюкозы).

Раствор готовят непосредственно перед применением.

После разбавления раствор следует использовать в течение 6 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема; в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— мегалобластная анемия с пониженным содержанием фолиевой кислоты;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте до 3 мес (риск развития желтухи субкортикальных ядер мозга).

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.

Передозировка

Симптомы: подавление костномозгового кроветворения.

Лечение: в/м вводят кальциевую соль фолиевой кислоты в дозе от 5 до 15 мг в сутки в течение 7 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бисептол усиливает действие фенитоина, непрямых антикоагулянтов - производных варфарина (увеличивается риск развития кровотечения).

При сочетанном применении Бисептола с тиазидными диуретиками у пациентов пожилого возраста увеличивается риск развития тромбоцитопении.

При одновременном применении Бисептола с циклоспорином отмечается уменьшение его концентрации в крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Не следует вводить Бисептол одновременно с другими препаратами и с растворами, содержащими бикарбонаты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.