Инструкция по применению БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

Комбинированный антибактериальный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол (сульфаниламид средней продолжительности действия) оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий, что усиливает бактерицидный эффект и замедляет развитие устойчивости микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий:

• Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.

К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

Всасывание

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхней части тонкой кишки и уже через 60 мин достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 ч. C_max активных веществ в плазме крови достигается через 1-4 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 66% для сульфаметоксазола и 45% - для триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме, проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 10-12 ч.

• острые инфекции дыхательных путей (в т.ч. вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae);
• терапия и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii;
• синусит, воспаление среднего уха (в т.ч. вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae);
• инфекции почек и мочевых путей (в т.ч. вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii);
• бактериальные инфекции половых органов (в т.ч. постгонорейный уретрит);
• инфекции пищеварительного тракта, вызванные Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli;
• менингит, вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами;
• гнойные кожные инфекции.

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая большим количеством жидкости. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой.

У детей обычно применяется доза 24-36 мг ко-тримоксазола/кг массы тела/сут.

Взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мл каждые 12 ч. Продолжительность терапии - 7-10 дней (при шигеллезе – 5 дней).

При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг массы тела каждые 6 ч в течение 14-21 дней.

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, отсутствие аппетита;
• редко - псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит, панкреатит, гепатит, острый некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко - нарушение функции почек.

Со стороны системы кроветворения:

• редко - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции:

• редко - крапивница, сыпь;
• в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический миокардит, озноб, лихорадка, кожный зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны ЦНС:

• редко - апатия, асептический менингит, головная боль, депрессия, расстройства сна, галлюцинации.

Cо стороны костно-мышечной системы:

• редко - артралгии, миалгии.

Со стороны дыхательной системы:

• редко - инфильтраты в легких.

Со стороны обмена веществ:

• редко - гипогликемия.

Прочие:

• фотосенсибилизация.

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин)
• выявленные изменения в морфологической картине крови;
• недоношенные, новорожденные и дети до 3 мес жизни;
• ангина, вызванная стрептококками;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата

Препарат не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.

Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции почек (КК<15 мл/мин).

С осторожностью следует применять препарат при недостаточности функции печени или почек (если клиренс креатинина составляет 15-30 мл/мин рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы), а так же при обострении аллергии и при недостатке фолиевой кислоты.

С осторожностью следует применять Бисептол у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек, из-за повышения риска развития гиперкалиемии.

Если в ходе лечения появляются кожная сыпь или другие интенсивные нежелательные симптомы, следует немедленно прекратить применение препарата.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Если лечение продолжается более 14 дней, следует регулярно контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует информировать пациента о необходимости ограничения вождения автомобиля или выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций, в случае появления таких побочных действий, как головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации.

Симптомы:

• тошнота, рвота, кишечная колика, головная боль и головокружение, сонливость, обморок, повышение температуры тела, нарушение зрения, дезориентация, гематурия и кристаллурия.

Лечение:

• следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении Бисептола с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает риск развития тромбоцитопении с кровоточивостью.

При одновременном применении Бисептола с антикоагулянтами (варфарин) возможно удлинение протромбинового времени.

Бисептол усиливает действие гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины).

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%).

Бисептол может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).

Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 5° до 25°С.