Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

БРИТОМАР (BRITOMAR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: FERRER Internacional, S.A. (Испания)
Представительство: ТАКЕДА ОСТЕВРОПА ХОЛДИНГ ГмбХ
Активное вещество: торасемид
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик
Форма выпуска, состав и упаковка

БРИТОМАР
Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгированного действия 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016602 от 22.09.2010 - Действующее

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SN" на одной стороне.

1 таб.
торасемид 10 мг

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгированного действия 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016601 от 22.09.2010 - Действующее

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SN" на одной стороне.

1 таб.
торасемид 5 мг

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактоза.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БРИТОМАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик. Действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-.

Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс.

Клинические эффекты

Бритомар устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, улучшает условия работы сердца. Торасемид высвобождается пролонгировано, благодаря этому диурез начинается примерно через 1 ч после приема препарата, достигая максимума через 3-6 ч, длится эффект от 8 до 10 ч. У здоровых людей, принимавших разовую дозу, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, является линейной при дозе от 2.5 до 20 мг. Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-10 мг-эквивалентов (мг-экв) при дозе 20 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Бритомар снижает АД при применении 1 раз/сут в дозе 5-10 мг. После 4-6 недель лечения антигипертензивный эффект практически достигает своего максимума, но может продолжать усиливаться в течение 12 недель и более. В результате приема препарата снижается систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Значимый ортостатический эффект отсутствует. Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением торасемида показали, что последний оказывал не меньший эффект на снижение диастолического АД, и степень снижения систолического АД у обоих препаратов также была сходна. Препарат с пролонгированным высвобождением торасемида показал большую эффективность у пациентов с контролируемым АД после 3 месяцев лечения.

Когда препарат назначается впервые, выведение натрия с мочой усиливается, по крайней мере, в течение первой недели приема препарата. При постоянном приеме потери натрия с мочой сравниваются с его количеством, поступающим с пищей. При резкой отмене препарата, в течение нескольких дней АД возвращается на уровень, на котором оно было до начала лечения, не превышая его.

Фармакокинетика

Пролонгированная форма торасемида обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, снижая колебания концентрации препарата в крови, по сравнению с обычной формой выпуска препарата.

Всасывание

После приема нескольких доз препарата относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной, составляет около 102%. Активное вещество всасывается с ограниченным эффектом "первого прохождения" через печень. Cmax активного вещества в плазме достигается в течение 1.5 ч после приема. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 21% и общую биодоступность на 11%. Несмотря на это снижение, влияние пищи на качество всасывания препарата считается незначительным. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасываемость препарата.

Распределение

Более 99% вещества связывается с белками плазмы. Vd торасемида составляет от 12 л до 15 л у здоровых индивидуумов и у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести или с застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени Vd практически удваивается.

Метаболизм

Торасемид удаляется из кровообращения, подвергаясь метаболизму в печени (около 80% общего количества). Главный метаболит - производное карбоновой кислоты, является биологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме человека образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком малы, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

Выведение

T1/2 торасемида у здоровых людей составляет 4 ч. Торасемид выводится с мочой - около 20% от общего количества у пациентов с нормальной функцией почек. Учитывая, что более 99% торасемида связывается с белками плазмы, количество вещества попадающего в канальцы нефрона посредством клубочковой фильтрации очень невелико. Выведение почками осуществляется главным образом за счет активной секреции активного вещества в проксимальных канальцах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью снижен печеночный и почечный клиренс препарата, вероятно за счет застойных явлений в печени и снижения почечного кровотока соответственно. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых людей, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше. Из-за сниженного почечного клиренса меньшее количество препарата, попавшего в кровоток, достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому для данной дозы препарата натрийурез у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ниже, чем у здоровых индивидуумов.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не сильно отражается на общем клиренсе препарата. Меньшее количество препарата попавшего в кровоток достигает места своего действия в просвете канальца, поэтому натрийуретический эффект диуретика снижен. Мочегонный эффект при почечной недостаточности все же может быть достигнут при назначении препарата в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и его T1/2 остаются нормальными в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма вещества в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс по-прежнему остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста и у молодых людей имеет сходный характер, за исключением того, что у пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса препарата вследствие естественного снижения почечной функции. При этом общий клиренс и T1/2 остаются неизменными.

Показания к применению

— отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности, заболеваний почек и печени;

— артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Режим дозирования

Бритомар назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Таблетки принимают не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости.

Хроническая сердечная недостаточность

Обычная начальная доза – 10-20 мг 1 раз/сут. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа.

Хроническая почечная недостаточность

Обычная начальная доза – 20 мг 1 раз/сут. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа.

Цирроз печени

Обычную начальную дозу 5-10 мг принимают 1 раз/сут вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При отсутствии необходимого мочегонного эффекта дозу увеличивают примерно в 2 раза до получения адекватного диуретического ответа.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза – 5 мг 1 раз/сут. Если необходимое снижение АД не было достигнуто за 4-6 недель, следует повысить дозу до 10 мг 1 раз/сут, и если эта доза не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

В случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время.

Пациентам пожилого возраста специальный подбор дозы не требуется.

Выведение торасемида с мочой может быть снижено у пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы, поэтому для достижения желаемого диуретического эффекта могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Следует учитывать, что у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью повышенный почечный клиренс препарата может компенсироваться снижением натрийуреза.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100).

Часто: головокружение, головная боль, сонливость; диарея; увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; судороги мышц нижних конечностей, парестезии; экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; покраснение лица; носовые кровотечения; полидипсия; боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; учащенные позывы к мочеиспусканию; астения, слабость, повышенная утомляемость; гиперкинезы, нервозность, обмороки; снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение числа тромбоцитов; шум в ушах, снижение слуха (обратимое), преходящее нарушение зрения; кожные реакции, аллергические реакции, фотосенсибилизация, кожный зуд; тромбоз шунта; повышение активности печеночных ферментов.

Следует принимать во внимание и другие побочные эффекты, описанные для торасемида, связанные с нарушением электролитного баланса: гиповолемия, преренальная азотемия, сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, психомоторное возбуждение, мышечные боли и судороги, миастения, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к торасемиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

— повышенная чувствительность к препаратам группы сульфонилмочевины;

— анурия;

— печеночная кома, прекоматозное состояние;

— почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

— аритмии;

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp (заболевание, наблюдаемое среди жителей Лапландии), нарушения всасывания глюкозы или галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения у детей не изучена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении торасемида у беременных женщин нет.

Доклинические исследования показали отсутствие прямых или косвенных неблагоприятных эффектов торасемида на беременность, развитие эмбриона, плода, рождение и постнатальный период.

Из-за отсутствия достаточных клинических данных торасемид не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение пожилыми пациентами
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

Заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом

Торасемид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени, т.к. внезапные изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы. Лечение таких пациентов торасемидом или любым другим диуретиком должно быть опробовано в стационаре. При лечении торасемидом необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и метаболического алкалоза совместным применением антагонистов альдостерона или других калийсберегающих препаратов.

Ототоксичность

При приеме торасемида внутрь некоторые пациенты отмечали звон в ушах и снижение слуха (обычно обратимое), тем не менее, остается неясным, является ли причиной этому активное вещество. Ототоксичность также была установлена на животных моделях при достижении очень высоких уровней торасемида в плазме крови.

Объем крови и электролитные нарушения

У пациентов, принимающих диуретики, возможно возникновение симптомов электролитных нарушений. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания, уменьшения ОЦК, а также тромбоза и эмболии, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, расстройства кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств, необходимо прекратить прием торасемида, добиться восстановления нормальных значений электролитов, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия, может стать причиной развития аритмий. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

У пациентов, получающих торасемид, следует регулярно проверять уровни калия и других электролитов крови.

Калий: в исследованиях пациентов с артериальной гипертензией торасемид несущественно снижал уровень калия после 12 недель лечения. В сравнительных исследованиях с другими диуретиками торасемид влиял на уровень калия незначительно, а в долгосрочных исследованиях торасемид не изменял уровень калия.

Кальций: в 4-6 недельных исследованиях на пациентах с гипертонической болезнью отмечалось незначительное повышение уровня кальция в крови. В долгосрочных исследованиях пациентов с застойной сердечной недостаточностью после года лечения отмечалось снижение среднего уровня кальция крови на 0.1 мг/дл (0.02 ммоль/л). Среди 426 пациентов, принимавших торасемид в среднем в течение 11 месяцев, гипокальциемия не отмечалась.

Магний: в 4-6 недельных исследованиях у пациентов с гипертонической болезнью было установлено незначительное повышение уровня магния в крови.

Мочевина, креатинин и мочевая кислота: торасемид вызывает незначительные увеличения этих параметров, зависящие от дозы препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших торасемид в дозе 10 мг/сут в течение 6 недель, повышение концентрации мочевины в крови в среднем составило 1.8 мг/дл (0.6 ммоль/л), креатинина крови 0.05 мг/дл (4 мкмоль/л), мочевой кислоты плазмы крови 1.2 мг/дл (70 мкмоль/л). Имели место незначительные изменения этих параметров и при долговременном лечении, но они были обратимы при прекращении лечения.

У пациентов, принимавших торасемид, были случаи подагры, но заболеваемость была близка к той, что наблюдалась в группе плацебо.

Липиды крови: в краткосрочных исследованиях пациентов с артериальной гипертензией прием торасемида в суточных дозах 5 мг, 10 мг и 20 мг ежедневно приводил к повышению общего холестерина и триглицеридов плазмы.

В долгосрочных исследованиях торасемида при ежедневном приеме в дозах 5 мг и 20 мг в сут, после года лечения, значительных изменений в уровнях липидов крови, по сравнению с исходными значениями, не отмечалось.

Прочее: в долгосрочных исследованиях пациентов с артериальной гипертензией было показано, что применение торасемида приводило к небольшому увеличению значений гемоглобина, гематокрита, ЩФ, а также числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Несмотря на статистическую достоверность, эти изменения не имели клинического значения. Никаких заметных изменений в значениях печеночных ферментов, кроме ЩФ, замечено не было.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Торасемид может изменять скорость реакций и влиять на способность управлять автотранспортом и видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Преимущественно этот факт следует принимать во внимание при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Случаи передозировки торасемида не описаны, но симптомы можно предположить на основе фармакологических свойств препарата.

Симптомы: обезвоживание, гиповолемия, гипотония, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз и сгущение крови.

Лечение: восполнение потерянного объема жидкости и электролитов.

На сегодняшний день данных о физиологических механизмах (например, изменение pH мочи), которые способствовали бы скорейшему выведению торасемида и его метаболитов из организма, нет. Торасемид не поддается диализу и, следовательно, гемодиализ не ускорит его выведение.

Лекарственное взаимодействие

Пациентам с артериальной гипертензией торасемид назначался вместе с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ. При сердечной недостаточности торасемид назначался вместе с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и нитратами. Ни одна из этих комбинаций не приводила к появлению новых или неожиданных побочных эффектов.

Торасемид не влияет на связывание с белками плазмы крови глибенкламида или варфарина или на противосвертывающие эффекты фенпрокумона (близкое производное варфарина), не изменяет фармакокинетику дигоксина и карведилола.

У здоровых добровольцев совместное назначение торасемида со спиронолактоном приводило к значительному снижению почечного клиренса последнего и соответственно, к увеличению AUC. Тем не менее, клинический опыт показал, что необходимости в изменении доз какого-либо из этих препаратов нет.

Влияние лекарственных препаратов на торасемид

Салицилаты: торасемид и салицилаты конкурируют за секрецию в почечных канальцах, поэтому совместное назначение торасемида пациентам, принимающим высокие дозы салицилатов, может привести в повышению концентрации препарата до токсической. В то же время, хотя взаимодействие торасемида­ с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) не было изучено, совместное назначение этих препаратов с другими петлевыми диуретиками (фуросемид) иногда вызывало нарушение функции почек.

Индометацин: натрийуретическое действие торасемида (как и многих других диуретиков) частично ингибируется совместным назначением индометацина. Этот эффект наблюдался при назначении торасемида пациентам, которые находились на диете со сниженным потреблением соли (не более 50 мг-экв натрия в сут), но он не наблюдался при нормальном потреблении соли пациентами (150 мг-экв натрия в сут).

Циметидин: не влияет на фармакокинетические свойства и диуретическую активность торасемида.

Дигоксин: имеются данные, что совместное назначение с дигоксином увеличивает AUC на 50%, тем не менее, это не требует изменения доз назначаемых препаратов.

Колестирамин: снижает абсорбцию торасемида, принимаемого внутрь. Если одному пациенту назначены вместе торасемид и колестирамин, принимать их внутрь одновременно не рекомендуется.

Пробенецид: совместное применение с пробенецидом снижает секрецию торасемида в проксимальных канальцах нефрона, таким образом, снижая мочегонную активность препарата.

Литий: известно, что диуретики снижают почечный клиренс лития, что может привести к повышению его концентрации до токсической. По этой причине совместное применение лития и диуретика, если назначено, должно проводиться с чрезвычайной осторожностью. Совместное применение лития и торасемида не изучалось.

Аминогликозиды: имеются данные, что диуретики усиливают ототоксичность аминогликозидов, особенно при нарушенной функции почек. Их взаимодействие с торасемидом не изучено.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.