Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (BROMOCRYPTIN-RICHTER)

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: бромокриптин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№003958 от 28.06.2011 - Действующее

Таблетки диаметром около 7 мм, белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с риской на одной стороне и с гравировкой "2.5" - на другой.

1 таб.
бромокриптина мезилат 2.87 мг,
 в т.ч. бромокриптин 2.5 мг

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Допаминомиметик. Бромокриптин подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза.

При акромегалии препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и улучшает толерантность к глюкозе. Препарат предотвращает выделение материнского молока или подавляет уже начавшееся выделение материнского молока.

Бромокриптин восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, препарат эффективен в лечении аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Не повышает риск появления тромбоэмболических заболеваний.

Бромокриптин уменьшает размеры секретирующей пролактин аденомы гипофиза.

Улучшает клиническую картину синдрома поликистозных яичников.

При доброкачественной мастопатии уменьшает количество кист в молочной железе, уменьшает боли и нормализует равновесие прогестерона и эстрогена.

В связи с допаминергической активностью бромокриптин применяется для лечения болезни Паркинсона, обычно в дозах, которые выше доз, применяемых в эндокринологии. Болезнь Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Благодаря стимуляциии допаминовых рецепторов, бромокриптин восстанавливает нейрохимическое равновесие и на всех стадиях заболевания улучшает клиническую картину (уменьшает тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и уменьшает депрессивное состояние больных. Бромокриптин можно назначать для монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Применение бромокриптина в комбинации с леводопой снижает потребность в последней, таким образом, тормозит формирование двигательных флюктуаций. Применение бромокриптина дает возможность снизить дозы других противопаркинсонических средств, в первую очередь леводопы. Таким образом, уменьшается возможность появления таких побочных явлений, как "the end of dose", "on-off" и дискинезии. Препарат уменьшает выраженность депрессии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бромокриптин хорошо и быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax бромокриптина в плазме крови достигается через 1-3 ч, а терапевтическое действие (снижение уровня пролактина) наблюдается через 1 -2 ч после приема препарата. Через 5 ч после приема развивается максимальный терапевтический эффект, который сохраняется в течение 8-12 ч.

Распределение

Связывание бромокриптина с белками плазмы составляет 96%.

Метаболизм и выведение

Бромокриптин метаболизируется в печении. Метаболиты выделяются с калом, только 6% введенного бромокриптина выделяется с мочой. T1/2 около 15 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилой возраст не влияет непосредственно на фармакокинетические параметры.

При нарушении функции печени возможно замедление выведения и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови (может потребоваться коррекция дозы препарата).

Показания к применению

— для предупреждения или прекращения лактации по медицинским показаниям;

— лечение гиперпролактинемии женщин и мужчин (с галактореей и без нее);

— нарушения менструального цикла, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в т.ч. олиго- и аменорея с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;

— лечение бесплодия, связанного с гиперпролактинемией;

— лечение бесплодия у женщин, при котором гиперпролактинемия не определяется;

— макроаденомы гипофиза (терапия 1 линии);

— лечение микроаденом, как альтернатива хирургического вмешательства (транссфеноидальная гипофизэктомия);

— доброкачественная мастопатия, связанная с менструальным циклом, напряжение и боль в молочных железах (масталгия);

— предменструальный синдром (в т.ч. изменение настроения, метеоризм);

— акромегалия (для снижения уровня СТГ в крови, как дополнение к оперативному вмешательству и/или лучевой терапии);

— болезнь Паркинсона (при резистентности к монотерапии, к комбинированной терапии с леводопой, при резистентности или недостаточной эффективности терапии леводопой, при непереносимости леводопы);

— болезнь Паркинсона у пациентов с феноменом "on–off”.

Режим дозирования

Таблетки принимают во время приема пищи. В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе, которую постепенно повышают до достижения оптимального ответа на терапию и минимального проявления побочных эффектов.

Рекомендуется следующая схема приема препарата: начальная доза - 1.25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу надо повысить до 2.5 мг, принимая препарат перед сном. В дальнейшем дозу можно повышать через каждые 2-3 дня на 1.25 мг, до достижения дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В случае необходимости дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Дляпредупреждения лактации по медицинским показаниям в день родов препарат назначают в дозе 2.5 мг, в дальнейшем по 2.5 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Дляподавления лактации по медицинским показаниям в первые сутки препарат следует принимать в дозе 2.5 мг, а в следующие 2-3 дня дозу необходимо увеличить - по 2.5 мг до 2 раза/сут. Препарат принимают в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

При галакторее, бесплодии препарат назначают в начальной дозе с постепенным ее повышением, как указано выше. У большинства больных при гипергалакторее эффективна доза 7.5 мг/сут в несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг/сут.

При бесплодии без гиперпролактинемии назначают по 2.5 мг 2 раза/сут.

При пролактиноме препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме. После достижения дозы 2.5 мг/сут дальнейшее повышение (на 2.5 мг в каждые 2-3 дня) следует проводить следующим образом: 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч. Развитие терапевтического эффекта можно наблюдать при достижении дозы 30 мг/сут.

При акромегалии препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме. После достижения дозы 2.5 мг/сут дальнейшее повышение (на 2.5 мг в каждые 2-3 дня) следует проводить следующим образом: 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч.

При доброкачественной мастопатии, связанной с менструальным циклом, масталгии, нарушениях менструального цикла препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме до достижения дозы по 2.5 мг 2 раза/сут.

При болезни Паркинсона в первую неделю лечения препарат назначают в дозе 1.25 мг/сут перед сном, на второй неделе - 2.5 мг/сут перед сном, на 3 неделе - по 2.5 мг 2 раза/сут, на 4 неделе - по 2.5 мг 3 раза/сут. Далее в зависимости от состояния больного в последующие 3-14 суток дозу можно увеличить на 2.5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы, которая находится в пределах 10-40 мг/сут. Повышение дозы бромокриптина позволяет снизить дозу леводопы и достичь равновесия, применяя препараты в оптимальных дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.

В первые дни терапии: возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль, головокружение и усталость (обычно не требуется прерывания курса лечения).

При применении в высоких дозах при лечении болезни Паркинсона: возможны сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, спазмы икроножных мышц, забрюшинный фиброз (эти побочные эффекты исчезают при подборе адекватной дозы).

При длительном применении (особенно при указаниях в анамнезе на симптомы болезни Рейно) на пальцах рук и ног при охлаждении могут появляться обратимое побледнение кожи или белые пятна.

При подавлении лактации после родов: в отдельных случаях - артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, инсульт мозга. Причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не доказана. В некоторых случаях перед инсультом появилась тяжелая головная боль и/или проходящее нарушение зрения.

Постепенное повышение дозы, прием препарата во время приема пищи снижают возможность появления побочных эффектов. В случае необходимости дозу препарата можно временно (на несколько дней) уменьшить. После исчезновения побочных эффектов дозу препарата можно вновь повысить.

Противопоказания к применению

— идиопатический или семейный тремор;

— хорея Гентингтона;

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— психозы различного генеза;

— нелеченная артериальная гипертензия;

— артериальная гипертензия после родов;

— токсикоз беременных;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению после родов или в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, заболеванием коронарных артерий и/или, если в анамнезе имеется тяжелое сердечно-сосудистое или психическое заболевание. При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать АД. Особое внимание требуется пациенткам, которые получают или получали ранее антигипертензивные препараты. При развитии артериальной гипертензии, острой головной боли с нарушением зрения или при появлении любого симптома со стороны ЦНС следует немедленно отменить препарат.

Женщинам детородного возраста при отсутствии гиперпролактинемии препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функции желтого тела. Во время курса лечения Бромокриптином-Рихтер необходимо пользоваться надежными негормональными методами контрацепции. Пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При наступившей беременности (по возможности после отсутствия очередной менструации) следует сразу прекратить прием препарата.

Если у беременной женщины имеется аденома гипофиза, и был прерван курс приема препарата, то состояние беременной женщины необходимо строго контролировать, включая контроль полей зрения.

В случае роста пролактиномы терапию следует возобновить. По данным, полученным у более чем 2000 беременных, применение бромокриптина не увеличило количества спонтанных абортов, преждевременных родов и случаев мальформации новорожденных. По этим данным бромокриптин не имеет эмбриотоксического или тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Особые указания

Препарат не показан для предупреждения физиологического выделения молока или для лечения болей, связанных с напряжением грудных желез после родов.

Перед началом курса терапии желательно исключить воспалительные заболевания в организме и проверить функциональное состояние почек.

При акромегалии может потребоваться проведение лучевой терапии или хирургического вмешательства. У больных с акромегалией, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка, целесообразно отменить Бромокриптин-Рихтер. В случае применения препарата у данной категории больных следует особо обратить их внимание на необходимость немедленно ставить в известность врача при появлении желудочно-кишечных расстройств.

С особой осторожностью следует назначать Бромокриптин-Рихтер в высоких дозах (особенно при болезни Паркинсона) при расстройствах психики, сердечно-сосудистых заболеваниях.

При применении препарата в высоких дозах для лечения болезни Паркинсона в случае возникновения плевропульмональных симптомов неясной этиологии (в частности инфильтратов в легких, плеврального выпота) необходимо прекратить лечение и провести тщательное обследование больного.

При длительном применении следует проводить гинекологический осмотр пациенток с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 мес при лечении женщин в постклимактерическом периоде и ежегодно при лечении женщин детородного возраста.

В некоторых случаях, при применении бромокриптина в дозе более 30 мг/сут в течение более одного года, был отмечен забрюшинный фиброз (боли в спине, отеки нижних конечностей, сниженная функция почек).

При длительном применении алкалоидов спорыньи возможно развитие плеврита, плеврального инфильтрата, плеврального фиброза, перикардита или перикардиального инфильтрата. В настоящее время еще не выявлены предрасполагающие факторы формирования указанной патологии, но если в анамнезе имеются эти заболевания, то Бромокриптин-Рихтер (или другие препараты, содержащие алкалоиды спорыньи) не следует назначать при болезни Паркинсона.

Необходимо контролировать состояние пациентов для своевременного выявления симптомов заболеваний легких и плевры (одышка, затрудненное дыхание, длительный кашель, боли в грудной клетке); почечной недостаточности, закупорки мочеточника или брюшных сосудов (боли в боку, в паховой области, отек нижней конечности) забрюшинного фиброза (чувствительность или боли при пальпации живота); сердечной недостаточности, связанной с перикардиальным фиброзом (следует исключить наличие констриктивного перикардита).

Необходим тщательный контроль больных с точки зрения обнаружения фиброзных изменений. При появлении забрюшинного фиброза или при подозрении на него следует прервать курс терапии.

Применение бромокриптина может быть связано с сонливостью или с появлением внезапного сна. Весьма редко может встречаться появление внезапного сна во время нормального суточного режима без указывающих на это предупреждающих признаков.

Пожилой возраст не является фактором риска при назначении препарата Бромокриптин-Рихтер.

При нарушении функции печени может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Контроль лабораторных показателей

В период лечение следует регулярно проводить анализы периферической крови, СОЭ, уровень сывороточного креатинина, рентгенологическое исследование грудной клетки (полученные данные способствуют своевременному выявлению фиброза).

Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия достаточного количества наблюдений применение Бромокриптина-Рихтер не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать артериальную гипотензию, нарушение зрения, головокружение (особенно в первые дни терапии), поэтому пациент должен соблюдать особую осторожность при вождении транспорта или при работе в условиях повышенного травматизма. При появлении сонливости или внезапного сна пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: можно ожидать резко выраженные признаки возбуждения допаминовых рецепторов (тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания).

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Этанол ухудшает переносимость бромокриптина.

C особой осторожностью следует применять бромокриптин одновременно с антигипертензивными средствами.

При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.

Антагонисты допамина (например, бутирофеноны, производные фенотиазина) уменьшают эффективность бромокриптина.

Несмотря на то, что взаимодействие препарата с другими алкалоидами спорыньи не доказано, не следует назначать Бромокриптин-Рихтер одновременно с алкалоидами спорыньи.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.