Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАЛУМИД (CALUMID)

Возможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: бикалутамид
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 50 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008291 от 22.04.2013 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
бикалутамид 50 мг

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксикрахмал тип А, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II, 33G28707 белый (глицерола триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАЛУМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, не вызывая экспрессии генов. В результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Представляет собой рацемат изомеров, при этом антиандрогенным эффектом обладает исключительно R(-)энантиомер.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь бикалутамид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Распределение и метаболизм

Связывание бикалутамида с белками крови составляет 96%. Метаболизируется главным образом в печени, подвергается окислению и глюкуронизации.

При приеме в суточной дозе 50 мг R(-)энантиомер кумулирует в плазме вследствие длительного T1/2 и достигает 10-кратной концентрации, при этом его Css составляет 9 мкг/мл. В равновесном состоянии 99% обнаруживаемых в плазме энантиомеров составляет активный R(-)энантиомер.

Выведение

S(+) и R(-)энантиомеры относительно быстро выводятся из организма. T1/2 R(-)энантиомера составляет около 1 недели. Метаболиты выводятся с мочой и с желчью в равных соотношениях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст, наличие почечной недостаточности и заболевания печени средней тяжести не влияют на фармакокинетику R(-)энантиомера.

При тяжелых заболеваниях печени выведение R(-)энантиомера в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции.

Показания к применению
— карцинома предстательной железы с метастазами - в составе комбинированной терапии с аналогом ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормон) или с хирургической кастрацией.
Режим дозирования

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают по 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Лечение начинают одновременно с приемом аналога ЛГРГ или с хирургической кастрацией.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется. При тяжелых заболеваниях печени возможна кумуляция препарата в организме.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможны повышение чувствительности грудных желез, гинекомастия (интенсивность этих эффектов уменьшается после кастрации), сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, повышенное газообразование; редко - тяжелые нарушения функции печени (уменьшаются после прекращения приема препарата), печеночная недостаточность (связь с лечением не установлена).

Дерматологические реакции: возможны сухость кожи, кожный зуд (уменьшается после кастрации), сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны стенокардия, удлинение интервалов PQ и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ, сердечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница, повышенная сонливость, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: импотенция, никтурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Прочие: возможны ощущения прилива крови к лицу (интенсивность уменьшается после кастрации), тромбоцитопения, общая слабость, боли в животе, в груди, в области малого таза, головная боль, отеки, озноб.

Противопоказания к применению

— одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда;

— детский возраст;

— женский пол;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не назначают женщинам.
Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени средней и тяжелой степени тяжести. При тяжелых нарушениях функции печени лечение бикалутамидом следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек
Возможно применение при нарушениях функции почек
Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени средней и тяжелой степени тяжести.

В период лечения следует регулярно контролировать функцию печени.

При тяжелых нарушениях функции печени лечение бикалутамидом следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о негативном влиянии бикалутамида на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют. Наряду с этим препарат может вызывать головокружение и сонливость. При развитии таких побочных эффектов следует прекратить деятельность, связанную с повышенным риском травматизма.

Данные экспериментальных исследований

Показано, что у животных бикалутамид оказывает сильное антиандрогенное действие и является индуктором оксидазы смешанного действия. Этим обусловлены изменения (в т.ч. индукция опухоли), наблюдаемые в органах-мишенях.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Лечение: проведение симптоматической терапии, при необходимости - контроль жизненно важных функций организма.

Проведение диализа, по-видимому, неэффективно вследствие способности бикалутамида в значительной степени связываться с белками плазмы и интенсивного метаболизма.

Лекарственное взаимодействие

Данные, подтверждающие какое-либо фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие между бикалутамидом и аналогом ЛГРГ, отсутствуют.

Поскольку бикалутамид является ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, возможны проявления лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP3A4. В меньшей степени бикалутамид ингибирует изоферменты CYP2C9, 2C19 и 2D6.

Несмотря на то, что клинические испытания с использованием антипирина для оценки активности изоферментов системы цитохрома P450 не подтвердили наличие лекарственного взаимодействия между бикалутамидом и мидазоламом, среднее значение AUC мидазолама возросло на 80% после его применения в комбинации с бикалутамидом в течение 28 дней. В случае приема препаратов с низким терапевтическим индексом такое увеличение AUC может иметь клинические последствия, поэтому одновременное применение бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов требует повышенной осторожности. В таких случаях может потребоваться снижение доз блокаторов кальциевых каналов, особенно при повышении частоты побочного действия. При одновременном назначении циклоспорина в начале терапии и при завершении лечения рекомендуется проводить определение концентрации препарата в плазме и мониторинг клинических проявлений побочного действия.

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с циметидином и кетоконазолом) возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови (при применении комбинации требуется осторожность).

В экспериментальных исследованиях in vitro бикалутамид вытесняет антикоагулянты производные кумарина из связей с белками плазмы крови. Учитывая это, у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового ряда и бикалутамид, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 2 года.