Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАНДЕКОР® (CANDECOR) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 16 мг: 28, 56 или 98 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019821 от 12.04.2013 - Действующее

Таблетки слегка розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями.

1 таб.
кандесартана цилексетил 16 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 8000, кармеллоза кальция, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 32 мг: 28, 56 или 98 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019822 от 12.04.2013 - Действующее

Таблетки слегка розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями.

1 таб.
кандесартана цилексетил 32 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 8000, кармеллоза кальция, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 8 мг: 28, 56 или 98 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019820 от 12.04.2013 - Действующее

Таблетки слегка розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и скошенными краями.

1 таб.
кандесартана цилексетил 8 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 8000, кармеллоза кальция, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАНДЕКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном РААС и играет определенную роль в патогенезе артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция высвобождения альдостерона, регуляция водного и солевого гомеостаза, стимуляция роста клеток, передаются через рецептор типа АТ1.

Кандекор® является пролекарством, после абсорбции из ЖКТ быстро превращается в активное вещество кандесартан в результате гидролиза эфира. Кандекор® является селективным антагонистом рецептора ангиотензина II (рецептора АТ1) с прочным связыванием и медленной диссоциацией из рецептора. Он не обладает сродством к рецептору. Кандекор® не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушение брадикинина. Кандекор® не связывает и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к дозозависимому увеличению уровня ренина в плазме, уровня ангиотензина I и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме.

При гипертензии Кандекор® вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Антигипертензивное действие зависит от снижения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Признаков серьезной гипотензии при применении в первоначальной дозе или обратного эффекта после прекращения лечения не наблюдалось.

После применения препарата Кандекор® в разовой дозе антигипертензивное действие начинается в течение 2 ч. При непрерывном лечении в большинстве случаев снижение АД при применении препарата в любой дозе, как правило, достигается в течение 4 недель и сохраняется при длительном лечении. Средний аддитивный эффект от увеличения дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз/сут незначительный. Принимая во внимание межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект. Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с небольшой разницей между максимальным и остаточным эффектом во время интервала дозирования.

Кандесартан одинаково эффективен у пациентов независимо от возраста и пола.

Кандесартана цилексетил усиливает почечный кровоток или не оказывает на него влияния либо повышает скорость клубочковой фильтрации при снижении почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. У пациентов с артериальной гипертензией с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией антигипертензивная терапия кандесартана цилексетилом уменьшает экскрецию альбумина с мочой. В настоящее время данных о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии нет. У пациентов с артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом в дозе 8-16 мг не оказывает негативного воздействия на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и со сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) кандесартан снижает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет 14%. Средняя Сmах достигается через 3-4 ч после приема препарата. Концентрация кандесартана в сыворотке крови возрастает линейно с увеличением дозы в терапевтическом интервале доз. AUC кандесартана в сыворотке крови не зависит от приема пищи. Кандесартан быстро связывается с белками плазмы (более 99%). Кажущийся Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизменном виде и лишь в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP2C9). Т1/2 кандесартана составляет около 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана в крови составляет около 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. После приема препарата в неизменном виде с мочой выводится примерно 26% дозы и 7% неактивного метаболита, в то время как с калом выводится примерно 56% дозы в неизменном виде и 10% - в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия в фармакокинетике кандесартана не наблюдаются.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет) Сmах и AUC кандесартана повышается примерно на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Тем не менее, снижение АД и частота побочных эффектов после введенной дозы у пациентов молодого и пожилого возраста одинаковы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени Сmах и AUC кандесартана при повторном приеме увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, но Т1/2 не меняется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Изменения тех же показателей у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени составили примерно 50% и 110%, соответственно. Терминальный Т1/2 кандесартана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени удвоился. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, остается такой же, как и у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени среднее значение AUC кандесартана увеличивается приблизительно на 23%.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (с фракцией выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при их непереносимости.

Режим дозирования

Кандекор® следует принимать 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза - 8 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 16 мг/сут. Если АД недостаточно контролируется после 4-недельного лечения в дозе 16 мг/сут, дозу можно увеличить до максимальной - 32 мг/сут. Если при применении данной дозы контроль АД не достигается, следует рассмотреть альтернативные методы терапии.

Терапию следует подбирать в соответствии со снижением АД. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

Если терапия препаратом Кандекор® не приводит к снижению АД до оптимального, рекомендуется перевести пациента на комбинированные формы Кандекора (кандесартан/гидрохлоротиазид).

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов со сниженным ОЦК рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг.

У пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии со снижением АД. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или терминальной стадией (КК <15 мл/мин) опыт применения препарата ограничен.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в соответствии со снижением АД. Опыта применения у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Кандекор® составляет 4 мг 1 раз/сут. Повышение до запланированной дозы 32 мг/сут или до максимально переносимой путем удвоения дозы следует проводить с интервалом не менее 2 недель.

Коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов со сниженным ОЦК, нарушением функции почек или печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется.

Кандекор® можно применять в комплексной терапии сердечной недостаточности, включающей ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, препараты наперстянки или комбинации данных лекарственных средств.

Побочное действие

Определение частоты нежелательных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), очень редко (<1/10 000).

При лечении артериальной гипертензии

Со стороны нервной системы: часто - головокружение/вертиго, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекция дыхательных путей.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности АЛТ, ГГТ, увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия.

При применении с другими ингибиторами РААС наблюдалось незначительное снижение гемоглобина.

При лечении сердечной недостаточности

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, мочевины.

В постмаркетинговый период

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота; повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - почечная недостаточность, в т.ч. нарушение функции почек у предрасположенных пациентов.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: очень редко - отек Квинке, сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия, боль в спине.

Противопоказания к применению

— печеночная недостаточность тяжелой степени и/или холестаз;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в соответствии со снижением АД. Опыта применения у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на гемодиализе рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии со снижением АД. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или терминальной стадией (КК <15 мл/мин) опыт применения препарата ограничен.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста корректции дозы не требуется.

Применение у детей

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности детям и подросткам в возрасте до 18 лет принимать Кандекор® не рекомендуется.

Особые указания

Почечная недостаточность/трансплантация почки

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов, восприимчивых к препарату Кандекор®, могут наблюдаться изменения функции почек. При лечении пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью препаратом Кандекор®, рекомендуется периодический контроль содержания калия в сыворотке крови и концентрации креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК <15 мл/мин) опыт применения ограничен. У таких пациентов следует тщательно титрировать дозу препарата Кандекор® и проводить мониторинг АД.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходимо проводить периодическую оценку функции почек, особенно пациентам пожилого возраста (75 лет или старше) и пациентам с нарушенной функцией почек. Во время титрования дозы препарата Кандекор® рекомендуется проводить мониторинг концентрации креатинина и калия в сыворотке крови.

Опыта применения препарата Кандекор® у пациентов с недавней трансплантацией почки нет.

Одновременное применение с ингибитором АПФ при хронической сердечной недостаточности

Риск побочных эффектов, особенно почечной недостаточности и гиперкалиемии, может увеличиться, если кандесартан применяется в комбинации с ингибитором АПФ. При проведении такой терапии состояние пациентов следует тщательно контролировать.

Гемодиализ

Во время диализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате снижения объема плазмы и активации РААС. Поэтому дозу препарата Кандекор® необходимо тщательно титрировать и проводить постоянный мониторинг АД у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки применение других лекарственных препаратов, влияющих на систему РААС (ингибиторов АПФ), может привести к повышению концентрации мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Аналогичный эффект можно ожидать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Артериальная гипотензия

У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения препаратом Кандекор® может возникнуть гипотензия. Как и при применении других препаратов, действующих на РААС, артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов с артериальной гипертензией при снижении ОЦК, и у тех, кто получает терапию диуретиками в высоких дозах. Следует соблюдать осторожность в начале терапии и во время коррекции гиповолемии.

Анестезия и хирургическое вмешательство

Во время проведения анестезии и хирургического вмешательства у пациентов, получавших антагонисты ангиотензина II, вследствие блокады РААС может возникнуть гипотензия. В редких случаях гипотензия может быть тяжелой, что потребует применения в/в вливаний и/или вазопрессоров.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие путем ингибирования РААС. В связи с этим применение препарата Кандекор® не рекомендуется.

Гиперкалиемия

На основе опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на РААС, одновременное применение препарата Кандекор® с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными препаратами, которые могут повысить концентрацию калия (например, гепарин), может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у больных артериальной гипертензией. У пациентов с сердечной недостаточностью, получавших Кандекор®, может развиться гиперкалиемия. Во время лечения препаратом Кандекор® у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности детям и подросткам в возрасте до 18 лет принимать Кандекор® не рекомендуется.

Общие сведения

При определяющем значении активности РААС на сосудистый тонус и функцию почек (например, при тяжелой застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечных артерий) лечение другими лекарственными препаратами, влияющими на эту систему (включая антагонисты рецепторов ангиотензина II), ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией и иногда с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных препаратов выраженное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклеротическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью lapp или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не рекомендуется применять препарат Кандекор®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии препарата Кандекор® на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось. При управлении транспортным средством или работе с механизмами следует учитывать, что иногда во время терапии может возникать головокружение или усталость.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и головокружение.

Лечение: проведение симптоматической терапии и мониторинга жизненно важных функций. Пациента следует положить на спину с приподнятыми ногами. Если этого будет недостаточно, объем плазмы следует увеличить введением инфузионных растворов (например, изотонический солевой раствор). Если вышеупомянутые меры не являются достаточными, можно вводить симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (например, этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом выявлено не было.

Кандесартан подвергается лишь в незначительной степени печеночному метаболизму CYP2C9. Антигипертензивный эффект кандесартана может быть усилен за счет других лекарственных препаратов, снижающих АД (вне зависимости от того, основной это эффект или побочное действие).

На основе опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на РААС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повысить концентрацию калия (например, гепарин), может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности. Подобный эффект может наблюдаться при применении рецепторов ангиотензина II, поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (>3 г/сут) и неселективные НПВС, может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая подозреваемую острую почечную недостаточность, а также увеличение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Комбинацию следует назначать с осторожностью, в особенности пациентам пожилого возраста. Пациенты должны выпивать достаточное количество воды. Следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.

Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.