Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАВИНТОН® ФОРТЕ (CAVINTON FORTE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


КАВИНТОН ФОРТЕ
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003960 от 15.12.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с надписью "10 mg" на одной стороне и риской - на другой, диаметром около 8 мм.

1 таб.
винпоцетин 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАВИНТОН® ФОРТЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Кавинтон® Форте оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Кавинтон® Форте тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным ингибитором Са2+-калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ). Блокада ФДЭ и повышение уровня цАМФ в тканях головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения.

Избирательно усиливает кровообращение головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, частота пульса, ОПСС), не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Нейропротекторное действие препарата связано с блокадой вольтаж-зависимых натриевых и кальциевых каналов и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает клетки от цитотоксического действия глютамата и NMDA, а также альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Кавинтон® Форте усиливает нейропротекторное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Улучшает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.

Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям, а также блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

В результате такого сложного механизма действия препарат ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание и другие когнитивные функции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается и через 1 ч его концентрация в крови достигает Сmax. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

При повторных приемах внутрь 5 мг и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Css составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл.

Распределение

Сmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7%, Vd - 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66.7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

Метаболизм

Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с в/в введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Выведение

Т1/2 - 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через ЖКТ. Выведение апо-винкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Т1/2 зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых испытуемых нет, препарат не кумулирует.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания к применению

— нарушения кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия - для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения);

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

— снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, шум в ушах.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после приема пищи.

Суточная доза 30 мг (по 1 таб. 3 раза/сут по 10 мг). Максимальная суточная доза 60 мг (по 2 таб. 3 раза/сут).

Продолжительность курса лечения - 3 месяца.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, сухость во рту.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— ИБС;

— острая стадия геморрагического инсульта;

— врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с хроническими заболеваниями печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с хроническими заболеваниями почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Применение у пожилых пациентов

Существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых испытуемых нет, препарат не кумулируется.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что 1 таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние препарата Кавинтон® Форте на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Однако учитывая побочные действия (головокружение, головная боль) следует воздержаться от управления автомобилем и рабочими механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте с бета-адреноблокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.