Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФДИМ (CEFDIM) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004391 от 07.12.2012 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до кремового цвета, кристаллический; при растворении порошка в воде для инъекций образуется прозрачный раствор от светло–желтого до янтарного цвета.

1 фл.
цефтазидим (в форме смеси цефтазидима пентагидрата с натрия карбонатом) 1 г

1 г - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦЕФДИМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цефдим является антибиотиком группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального применения.

Цефдим действует бактерицидно путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза.

Препарат обладает антибактериальным действием, он подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Большое количество грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к гентамицину и другим аминогликозидам, in vitro являются чувствительными к Цефтазидиму. Более того, Цефтазидим показал свою активность против грамположительных микроорганизмов.

Цефтазидим является высокостабильным по отношению к большинству клинически важных бета-лактамаз, включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы, которые продуцируются грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, и, следовательно, Цефтазидим эффективен в отношении многих ампициллин устойчивых штаммов и штаммов, устойчивых к другим цефалоспоринам. Цефтазидим эффективен в отношении гидролиза большинства классов бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, но не бета-лактамаз расширенного спектра.

Цефтазидим показал свою активность как in vitro, так и в клинической практике, в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus; Enterobacter spp., в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes;Escherichia coli; Haemophilus influenzae, в том числе ампициллин устойчивые штаммы; Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae); Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa); и Serratia spp.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, в том числе штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae; и Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A).

Анаэробы: Bacteroides spp. (примечание: многие штаммы Bacteroides fragilis являются устойчивыми).

Цефтазидим in vitro показал активность против большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, таких как: Acinetobacter spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii (в прошлом Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp. (в том числе Providenci arettgeri, в прошлом Proteus rettgeri ), Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, и Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим и аминогликозиды являются синергичными in vitro по отношению к Pseudomonas aeruginosa и enterobacteriaceae. Цефтазидим и карбенициллин также являются синергичными in vitro по отношению к Pseudomonas aeruginosa.

Цефтазидим не активен in vitro по отношении к метициллин устойчивым стафилококкам, Streptococcus faecalis и многим другим энтерококкам, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., или Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Цефтазидим, вводимый парентеральным способом, достигает высокого и пролонгированного уровня в сыворотке крови. После в/м введения 500 мг и 1 г препарата средние пиковые уровни препарата в сыворотке крови, эквивалентные 18 и 37 мг/л, соответственно, достигаются быстро. Через 5 мин после в/в, болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г препарата, средние уровни препарата в сыворотке крови составляют 46, 87 и 170 мг/л, соответственно.

Терапевтически эффективные концентрации сохраняются в сыворотке крови по истечении 8-12 ч после в/в и в/м введения. T1/2 препарата составляет около 1.8 ч у здоровых добровольцев и около 2.2 ч у пациентов с очевидными нарушениями почечной функции. Связывание Цефтазидима с сывороточным белком – низкое и составляет около 10%.

Цефтазидим не метаболизируется в организме человека и выводится в неизменном виде в активной форме с мочой благодаря клубочковой фильтрации. Приблизительно 80-90% дозы выводятся с мочой в течение 24 ч. Менее 1% выводится с желчью, что значительно сокращает количество препарата, попадающее в пищеварительный тракт.

Концентрации Цефтазидима, превышающие минимально сдерживающие для распространенных возбудителей болезней, могут быть достигнуты в костях, сердце, желчном пузыре, мокроте, водянистой влаге глаза, синовиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Данный препарат проникает и через трансплацентарный барьер.

При отсутствии воспаления Цефтазидим в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и в низких уровнях попадает в спинномозговую жидкость. В случае воспаления мягких мозговых оболочек терапевтические уровни препарата в спинномозговой жидкости достигают от 4 до 20 мг/л и более.

Показания к применению

Заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— тяжелые инфекции (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги);

— пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— инфекции уха, горла, носа;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и органов брюшной полости;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза;

— инфекции ЦНС;

— бактериальная септицемия;

— инфекции, связанные с гемодиализом и перитонеальным диализом;

— профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Режим дозирования

Цефдим предназначен для парентерального применения, его дозировка зависит от степени тяжести заболевания, чувствительности и типа инфекции, а также возраста, массы тела и функции почек пациента.

Взрослые: доза Цефдима для взрослых составляет от 1 до 6 г в сут каждые 8 или 12 ч (внутримышечно или внутривенно). При большинстве инфекций назначают по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч.

При инфекциях мочевых путей и при других менее серьезных инфекциях, обычно достаточно 500 мг или 1 г Цефдима каждые 12 ч. При очень тяжелых инфекциях, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, назначают 2 г Цефдима каждые 8 или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч.

При использовании препарата для профилактики, при хирургических операциях на предстательной железе 1 г Цефдима вводится при вводной анестезии.

Пациенты пожилого возраста: ввиду пониженного клиренса у пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 3 г (особенно это касается пациентов старше 80 лет).

Новорожденные и дети младше 2 месяцев: поскольку клинический опыт ограничен, препарат назначается в дозе 30 мг/кг/сут, разделенной на два введения.

Дети старше 2 месяцев: от 30 до 100 мг/кг/сут, в два или три введения.

Дозы до 150 мг/кг/сутки (максимум 6 г/сут) в три введения могут назначаться для лечения инфекций у детей с ослабленным иммунитетом, у детей с фиброзно-кистозной болезнью и для лечения менингита у детей.

Для пациентов с нарушением функции печени корректировка дозы не требуется.

Цефдим выводится почками исключительно благодаря клубочковой фильтрации, поэтому, рекомендуется уменьшать дозу Цефдима для пациентов с нарушением функции почек, чтобы компенсировать более медленное выведение препарата из организма, за исключением случаев незначительного нарушения функции почек (например скорость клубочковой фильтрации - свыше 50 мл/мин).

Пациентам, у которых почечная недостаточность подозревается, назначается первоначальная нагрузочная доза 1 г Цефдима. Для определения соответствующей поддерживающей дозы необходимо оценивать скорость клубочковой фильтрации.

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на постоянном артериовенозном гемодиализе или на гемодиализе большой интенсивности в отделениях интенсивной терапии рекомендуется назначать дозу 1 г Цефдима в сутки, которая должна быть поделена на несколько введений.

Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой интенсивности, рекомендуется назначать такую же дозу, как и для пациентов с нарушением функции почек.

Рекомендованные поддерживающие дозы для взрослых с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин) Приблизительный креатинин сыворотки крови* µмоль/л (мг/мл) Рекомендованная разовая доза Цефдима (г) Частота введения дозы(ч)
50-31 150-200 (1.7-2.3) 1 Каждые 12
30-16 200-350 (2.3-4.0) 1 Каждые 24
15-6 350-500 (4.0-5.6) 0.5 Каждые 24
< 5 > 500 (> 5.6) 0.5 Каждые 48

*Этими значениями можно руководствоваться, но они не могут точно показать функцию почек у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у которых по концентрации креатинина сыворотки крови функция почек может быть оценена более высоко.

Для детей клиренс креатинина рассчитывается в соответствии с идеальной массой или площадью поверхности тела.

Цефдим можно вводить в/в или глубоко в/м в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в продольную часть бедра.

Правила приготовления и введения растворов

Для приготовления раствора для в/в струйного введения в качестве растворителя применяют воду для инъекций или другой растворитель (0,9 % раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Для приготовления раствора для внутримышечного введения в качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике.

Количество Цефдима Количество растворителя (мл) Концентрация (мг/мл)
500 мг в/м
в/в
1,5
5
280
100
1 г в/м
в/в струйно
3
10
280
100

После растворения препарат стабилен при температуре ниже 25? С в течении 24 ч.

Побочное действие

— тошнота, рвота, боли в животе, диарея, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит;

— обратимая лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоцитоз;

— головные боли, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, тремор, судороги, энцефалопатия;

— сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонса;

— интерстициальный нефрит, транзиторное повышение уровня креатинина сыворотки крови;

— кандидоз;

— флебит и тромбофлебит при в/в введении, болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;

— период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и лактации применение возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Цефдим выводится почками исключительно благодаря клубочковой фильтрации, поэтому, рекомендуется уменьшать дозу Цефдима для пациентов с нарушением функции почек, чтобы компенсировать более медленное выведение препарата из организма, за исключением случаев незначительного нарушения функции почек (например скорость клубочковой фильтрации - свыше 50 мл/мин).

Пациентам, у которых почечная недостаточность подозревается, назначается первоначальная нагрузочная доза 1 г Цефдима. Для определения соответствующей поддерживающей дозы необходимо оценивать скорость клубочковой фильтрации.

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на постоянном артериовенозном гемодиализе или на гемодиализе большой интенсивности в отделениях интенсивной терапии рекомендуется назначать дозу 1 г Цефдима в сутки, которая должна быть поделена на несколько введений.

Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой интенсивности, рекомендуется назначать такую же дозу, как и для пациентов с нарушением функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста: ввиду пониженного клиренса у пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 3 г (особенно это касается пациентов старше 80 лет).

Применение у детей

Новорожденные и дети младше 2 месяцев: поскольку клинический опыт ограничен, препарат назначается в дозе 30 мг/кг/сут, разделенной на два введения.

Дети старше 2 месяцев: от 30 до 100 мг/кг/сут, в два или три введения.

Препарат с осторожностью назначается детям в периоде новорожденности, так как у новорожденных период полувыведения Цефдима из сыворотки крови увеличен в 3-4 раза, по сравнению со взрослыми пациентами.

Особые указания

Высокие и длительно удерживающиеся концентрации Цефдима в сыворотке крови могут наблюдаться при введении обычных доз пациентам с временным или постоянным уменьшением количества выделяемой мочи из-за почечной недостаточности. Такие пациенты нуждаются в уменьшении общей суточной дозы препарата. Повышенные уровни Цефдима у таких пациентов могут привести к судорогам, энцефалопатии, коме, порхающему тремору, нервно-мышечной чувствительности и миоклонии. Подбор дозы и кратность введения зависит от степени нарушения почечной функции, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Как и с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное использование Цефдима может вызвать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci и Serratia spp), в результате чего может возникнуть необходимость в коррекции терапии. Очень важно регулярно оценивать состояние пациента.

По отношению к некоторым микроорганизмам была отмечена индуцируемая резистентность к бета-лактамазам I типа (например, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., и Serratia spp.). Как и с другими бета-лактамными антибиотиками широкого спектра действия, резистентность может развиться во время терапии и в некоторых случаях привести к неудачному результату лечения. При лечении инфекций, в случае клинической необходимости, рекомендуется периодически проводить пробы на чувствительность. Если в результате проведения монотерапии препаратом, состояние пациента не улучшается, следует рассмотреть возможность подключения аминогликозидов или других препаратов для комбинированного лечения.

Цефалоспорины могут вызвать уменьшение протромбиновой активности. Пациенты группы риска - это пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, или с низким алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии. Протромбиновое время необходимо контролировать у пациентов из группы риска и дополнительно вводить им витамин K.

Цефдим необходимо назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности, колит.

Дистальный некроз может развиться после неосторожного внутриартериального введения Цефдима.

Препарат нельзя назначать без серьезных показаний или с профилактической целью, так как это не поможет пациенту и повысит риск развития бактерий, устойчивых к действию данного лекарственногопрепарата.

При менингите рекомендуется перед началом лечения препаратом Цефдим, провести пробу на чувствительность.

Цефдим можно использовать для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию других антибиотиков, в том числе аминогликозидов и других цефалоспоринов. Более того, Цефдим показан для профилактики операционных осложнений при трансуретральной простатэктомии.

Активность Цефдима и аминогликозидных антибиотиков вместе in vitro оказалась, по меньшей мере, кумулятивной. Имеются доказательства синергизма по отношению к некоторым штаммам, которые были исследованы. Такое свойство может иметь значение при лечении пациентов, страдающих лихорадочной нейтропенией.

При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях, и для пациентов с ослабленным иммунитетом, Цефдим также может использоваться одновременно с другими антибиотиками, например, с аминогликозидами, ванкомицином и клиндамицином. В случае целесообразности такой комбинированной терапии, необходимо следовать инструкции по применению препарата, в отношении других антибиотиков.

Доза препарата зависит от тяжести инфекции и состояния пациента.

Для подавления роста бактерий, устойчивых к действию Цефдима и поддержанию его эффективности, препарат необходимо использовать только для лечения инфекции, чувствительной к данному препарату. В случае наличия информации о культуре возбудителя и его чувствительности, ее необходимо использовать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В случае отсутствия такой информации, эмпирическому выбору терапии могут помочь местные эпидемиологические данные.

Препарат с осторожностью назначается детям в периоде новорожденности, так как у новорожденных период полувыведения Цефдима из сыворотки крови увеличен в 3-4 раза, по сравнению со взрослыми пациентами.

При беременности и лактации применение возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: тремор, энцефалопатия, судороги, головные боли, парестезии.

Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях гемодиализ или перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Цефдим не влияет на результаты анализа (ферментный метод) на гликозурию и определение креатинина с помощью щелочного пикрата, но может в небольшой степени влиять на результаты тестов с восстановлением меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).

Положительная проба Кумбса, связанная с применением Цефдима, приблизительно у 5% пациентов повлияла на результат проб при определении совместимости крови.

Выявлено, что Хлорамфеникол in vitro является антагонистичным по отношению к Цефдиму и другим цефалоспоринам, но как это проявляется клинически, не изучалось.

В целом при применении с другими антибиотиками, Цефдим может воздействовать на микрофлору пищеварительного канала, приводя к более низкому всасыванию эстрогенов, вследствие чего снижается эффективность комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому в период лечения, необходимо дополнительное применение альтернативных негормональных методов контрацепции.

При одновременном применении цефалоспоринов с аминогликозидными антибиотиками или сильнодействующими диуретиками, например, с фуросемидом, функцию почек необходимо тщательно контролировать, особенно, если вводятся более высокие дозы аминогликозидов или в случае продолжительной терапии, так как возможно развитие нефротоксических и ототоксических эффектов.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ?С.

Срок хранения - 2 года.