Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФОРАН (CEFORAN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: WOCKHARDT, Ltd. (Индия)
Активное вещество: цефотаксим
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001196 от 21.02.2011 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до палево-желтого цвета, кристаллический.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦЕФОРАН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цефоран - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.

Цефоран активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcusspp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /включая штаммы, образующие пенициллиназу/), Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Citrobacter spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indole), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Препарат устойчив к большинству бета-лактамаз (в т.ч. к пенициллиназе) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К препарату устойчивы Acinetobacterbaumanii, Bacteroidesfragilis, Clostridiumdifficile, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcusspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonascepacia, Stenotrophomonasmaltophilia, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения Цефотаксима в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения Цефотаксима в дозах 0,5 г и 1 г Cmax достигается через 30 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 25-40%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Объем распределения – 0,25-0,39 л/кг.

Выводится почками – около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизменном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит, сохраняющий бактерицидную активность), 20-25% - в виде двух других метаболитов цефотаксима, не обладающих противомикробным действием. Кроме того цефотаксим выводится с желчью.

При повторных в/в введениях препарата в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1-1,5 ч.

Показания к применению

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции ЦНС (менингит);

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции уха, горла, носа;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции органов малого таза;

— абдоминальные инфекции;

— перитонит;

— сепсис;

— бактериемия;

— эндокардит;

— гинекологические инфекции;

— хламидиоз, гонорея;

— болезнь Лайма;

— брюшной тиф;

— инфицированные раны и ожоги;

— инфекции у пациентов с иммунодефицитом;

— профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей назначают в/в или в/м по 1 г каждые 8-12 ч. При инфекциях средней тяжести назначают в/в или в/м по 1-2 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При неосложненной острой гонорее назначают в/м однократно 0,5-1 г.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией Цефоран вводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При выполнении кесарева сечения, в момент наложения зажимов на пупочную вену, вводят Цефоран в/в в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно вводят по 1 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточную дозу для детей увеличивают до 100-200 мг/кг, в/в или в/м в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза - 12 г. При клиренсе креатинина равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

В случаях, когда клиренс креатинина (КК) невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:

мужчины:

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------ ,

72 х креатинин (мг%)

или

масса тела (кг) х (140-возраст)

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------- ,

0,814 х креатинин (ммоль/л)

женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа Цефоран вводят после окончания процедуры.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/м инъекции 1 г порошка растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Для в/в вливания 0,5–1 г порошка растворяют в 4 мл (соответственно 2 г - в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения 1-2 г порошка растворяют в 50-100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят в течение 50-60 мин.

При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение Цефорана строго противопоказано.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества для инъекций и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.

Побочное действие

Часто: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина, повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами), сыпь, гиперемия, болезненность в месте инъекции, флебит.

Нечасто: нейтропения.

Редко: анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи, интерстициальный нефрит,агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.

Очень редко: гемолитическая анемия, энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам и к лидокаину;

— беременность и период лактации.

Для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении цефотаксима):

— внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— внутривенное введение;

— детский возраст до 2,5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек
При клиренсе креатинина равном 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Применение у детей

Применение согласно режиму дозирования возможно у детей с массой тела 50 кг и более.

Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении цефотаксима) противопоказанием является детский возраст до 2,5 лет.

Особые указания

Перед назначением Цефорана необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. Применение Цефорана строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, из-за возможной анафилактической реакции.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Цефоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение ванкомицина или метронидазола).

При одновременном применении Цефорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса. В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: судороги, развитие обратимой энцефалопатии (при введении препарата в больших дозах, особенно при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Возможно одновременное назначение с фторхинолонами и метронидазолом (но не в одном шприце).

При одновременном применении Цефорана и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.

При одновременном назначении Цефорана с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствамиувеличивается риск развития кровотечений.

При совместном применении препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, с Цефораном увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима.

При одновременном применении Цефорана с этанолом возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (покраснение лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Раствор Цефорана фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.

Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25°С.