Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФТАЗИДИМ (CEFTAZIDIME) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010423 от 08.11.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или белого с кремоватым оттенком цвета, кристаллический.

1 фл.
цефтазидима пентагидрат 1.165 г,
 что соответствует содержанию цефтазидима 1 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 2 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010424 от 22.09.2011 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или белого с кремоватым оттенком цвета, кристаллический.

1 фл.
цефтазидима пентагидрат 2.33 г,
 что соответствует содержанию цефтазидима 2 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010422 от 08.11.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или белого с кремоватым оттенком цвета, кристаллический.

1 фл.
цефтазидима пентагидрат 582.5 мг,
 что соответствует содержанию цефтазидима 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Флаконы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦЕФТАЗИДИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.(в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г Cmax в плазме крови через 1 ч составляет 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Cmax после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно. Время достижения Cmax при в/м введении - 1 ч, при в/в введении - к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.

После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.

Vd составляет 0.21-0.28 л/кг.

Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Метаболизм

Препарат не метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.

Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— менингит;

— сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния;

— артрит, бурсит, остеомиелит;

— острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;

— мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;

— перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;

— инфекции женских половых органов;

— средний отит, синусит, мастоидит;

— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Режим дозирования

Вводят в/м или в/в. Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Осложненные инфекции мочевыводящих путей - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

Инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp. - от 100 до 150 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений).

Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Клиренс креатинина Доза
> 50 мл/мин (0.83 мл/сек) обычные дозы для взрослых и подростков
31-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) по 1 г каждые 12 ч
16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) по 1 г каждые 24 ч
6-15 мл/мин (0.10-0.25 мл/сек) по 500 мг каждые 24 ч
< 5 мл/мин (0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа
Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Дети

Детям в возрасте до 2 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2 раза/сут).

Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет – в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3 раза/сут).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Лечение необходимо продолжать еще в течение 2 дней после исчезновения симптомов инфекции. При осложненных инфекциях курс лечения, при необходимости, может быть продолжен.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для приготовления раствора для инъекций 500 мг препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 2.5 мл воды для инъекций (при в/в введении), 1 и 2 г — в 3 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 10 мл воды для инъекций (при в/в введении). Для в/в капельного введения полученный раствор разводят в 50-100 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с изотоническим раствором натрия хлорида). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.

После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода. Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от цвета полученного раствора.

Следует использовать только свежеприготовленный раствор.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ); редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам и пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефтазидим следует назначать беременным женщинам только по строгим показаниям, особенно в I триместре, при тщательной оценке последствий лечения с точки зрения возможного риска для плода и пользы для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата.

Особые указания

При необходимости применения препарата следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения, заболевания ЖКТ, особенно НЯК.

Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию.

У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам (3-7%). Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

Возможна положительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять этанол – возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Использование в педиатрии

При необходимости применения препарата у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные реакции препарата, в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

"Петлевые" диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате этого возрастает риск нефротоксического действия.

Хлорамфеникол снижает эффект цефтазидима.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином.

Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.

Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0.45% раствор натрия хлорида с 5% раствором декстрозы. Для в/м введения цефтазидим может быть разведен 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.