Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФТРИФИН (CEFTRIFIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001197 от 31.03.2011 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до желтовато-оранжевого цвета, кристаллический.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦЕФТРИФИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Цефтрифин - цефалоспориновый антибиотик III поколения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).

Цефтрифин эффективен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Эффективен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella/Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен к цефалоспоринам. Большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в экспериментальных исследованиях на животных. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой «концентрация-время в сыворотке крови» при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% препарата, содержащегося в сыворотке крови, диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела его концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых, больных менингитом, через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

T1/2 у взрослых людей составляет около 8 ч.

У новорожденных – до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 составляет около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - также в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При приеме внутрь цефтриаксон биотрансформируется в неактивный метаболит под влиянием кишечной микрофлоры.

При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 незначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— перитонит;

— сепсис;

— менингит;

— холангит, эмпиема желчного пузыря;

— пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— гонорея;

— инфицированные раны и ожоги;

— профилактика послеоперационной инфекции;

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Для взрослых и детей старше 12 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных: до двухнедельного возраста доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Для детей c массой тела 50 кг и больше применяют такие же дозировки, как и для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно в/м.

Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

Правила приготовления и введения препарата

Для приготовления раствора для в/м введения 1 г препарата разводят 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученный раствор нельзя вводить в/в.

Для приготовления раствора для в/в введения 1 г препарата разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно 40 мл инфузионного раствора не содержащего соли кальция, например: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор фруктозы. Продолжительность внутривенной инфузии - 30 мин.

Побочное действие

Часто: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, возможно развитие псевдохолетиаза, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема.

Редко: повышение активности ферментов печени, боли в правом подреберье, лихорадка, анафилактические реакции, головная боль, головокружение, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы аногенитальной области.

Очень редко: псевдомембранозный энтероколит, после внутривенного введения - флебит (можно избежать при медленном /в течение 2-4 мин/ введении препарата), нарушение свертывания крови.

Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают после отмены препарата.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефтриаксону, лидокаину, пенициллинам;

— беременность (первый триместр) и период лактации;

— желчекаменная болезнь;

— гипербилирубинемия у новорожденных;

— недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (в первом триместре) и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

Применение у детей

Противопоказан у недоношенных детей, при гипербилирубинемии у новорожденных.

Особые указания

Препарат применяется только в условиях стационара.
При применении Цефтрифина следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести в/в адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение.

Использование в педиатрии – исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует особой осторожности.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы:возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение:проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с метронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается.

Раствор Цефтрифина фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков. Раствор Цефтрифина нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с растворами других антибиотиков (химическая несовместимость).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.