Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЧАРОЗЕТТА® (CERAZETTE) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 75 мкг: 28, 84 или 168 шт.
Рег. №: РК-ЛС-№ 017977 от 21.06.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "KV" над цифрой "2" на одной стороне и "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды - на другой.

1 таб.
дезогестрел 75 мкг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, α-токоферол, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: Opadry White OY-S-28833 (гипромеллоза (Е464), макрогол-400 (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид).

28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - саше из фольги алюминиевой ламинированной (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - саше из фольги алюминиевой ламинированной (3) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - саше из фольги алюминиевой ламинированной (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЧАРОЗЕТТА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Чарозетта® - это гестагенсодержащий пероральный контрацептив. Содержит гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам Чарозетта® лучше всего подходит для применения во время грудного вскармливания и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Чарозетта® достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи.

При применении препарата Чарозетта® в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 ч) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Чарозетта® составил 0.4 в группе всех включенных в исследование пациентов. Индекс Перля препарата Чарозетта® сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.

Прием препарата Чарозетта® приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке, до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата Чарозетта® внутрь, дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. После достижения стационарного состояния Cmax этоногестрела достигается через 1.8 ч после приема очередной таблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.

Распределение

Css в плазме крови достигаются через 4-5 дней приема.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с сывороточными белками, преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55, поэтому, при примерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0.00001-0.00005 мг этоногестрела.

Метаболизм

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Этоногестрел элиминируется с T1/2 примерно 30 ч как при однократном, так и курсовом приеме препарата. Сывороточный клиренс после в/в введения этоногестрела составляет примерно 10 л/ч. Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1.5/1).

Показания к применению

— контрацепция.

Режим дозирования

Препарат следует принимать по 1 таб./сут, ежедневно, в одно и то же время, в течение 28 дней, в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

При отсутствии приема гормональных контрацептивов в течение последнего месяца

Прием таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения). Можно начинать прием препарата на 2-5-й день после начала менструального цикла, но в таком случае рекомендуется использовать дополнительный (негормональный) метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата во время первого цикла.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Прием препарата Чарозетта® предпочтительно начать на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции.

Женщина может начать прием препарата Чарозетта® на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, применении пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего комбинированного перорального контрацептива, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход с препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, имплантированные контрацептивы или внутриматочные контрацептивные средства, высвобождающие прогестаген)

Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием препарата Чарозетта® в любой день. Женщина, использующая имплантат - в день его удаления. Женщина, применяющая инъекционные формы контрацептивов, - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях дополнительные методы контрацепции не требуются.

После аборта, сделанного в I триместре

Женщина может начинать прием препарата немедленно. Дополнительные методы контрацепции не требуются.

После родов или аборта, сделанного во II триместре

Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после аборта, сделанного во II триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых 7 дней приема препарата Чарозетта® использовать барьерные методы контрацепции. В любом случае, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта® уже были половые контакты, то до начала применения препарата следует исключить беременность или подождать до первой менструации.

Пропуск очередного приема препарата

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 ч.

Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, надежность контрацепции не снижается. Таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, а последующие таблетки принимать в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, то следует исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным, и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема препарата, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.

Побочное действие

Со стороны репродуктивной системы: часто (≥1/100) - нерегулярные кровянистые выделения, аменорея, снижение либидо, болезненность молочных желез; нечасто (≥1/1000, <1/100) - вагинальная инфекция, дисменорея, киста яичника, вагинит; редко (<1/1000) - выделения из молочных желез, эктопическая беременность.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100) - изменение настроения, головная боль.

Со стороны обмена веществ: часто (≥1/100) - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100) - тошнота; нечасто (≥1/1000, <1/100) - рвота.

Дерматологические реакции: часто (≥1/100) - акне; нечасто (≥1/1000, <1/100) - алопеция; редко (<1/1000) - кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: нечасто (≥1/1000, <1/100) - непереносимость контактных линз, утомляемость.

Противопоказания к применению

— установленная или предполагаемая беременность;

— внематочная беременность в анамнезе;

— венозная тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии);

— тяжелое заболевание печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются);

— печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

— установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли;

— вагинальное кровотечение неясной этиологии;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при установленной или предполагаемой беременности.

Препарат Чарозетта® не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока. Однако небольшое количество этоногестрела экскретируется с грудным молоком. В результате этого в организм ребенка может поступить 0.01-0.05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сут грудного молока).

Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо различий с детьми, матери которых использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные позволили сделать вывод о том, что препарат Чарозетта® можно применять во время лактации. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать применяет препарат Чарозетта®.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: наличие в данный момент или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются).

Особые указания

Перед назначением препарата следует тщательно собрать анамнез у женщины и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров - не менее 1 раза в год).

Женщины должны быть информированы о том, что Чарозетта® не защищает от ВИЧ-инфекции и от других заболеваний, передающихся половым путем.

При наличии любых из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно взвесить преимущества и возможный риск приема препарата Чарозетта®. В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов перечисленных состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу.

Снижение эффективности

Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарств.

Рак молочной железы

Риск развития рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования комбинированных пероральных контрацептивов.

Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта®, возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов.

Рак печени

Т.к. не исключается биологическое воздействие прогестагенов на пациентов с раком печени, следует провести индивидуальную оценку соотношения польза/риск у женщин с этим заболеванием.

Тромбоэмболические нарушения, в т.ч. в анамнезе

Установлена связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболии (венозные тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта® следует отменить в случае развития тромбоза. Женщину следует предупредить о возможности рецидива.

Сахарный диабет

Нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата.

Устойчивая артериальная гипертензия

На фоне приема препарата Чарозетта® возможно развитие стойкой артериальной гипертензии. В случае неэффективности антигипертензивной терапии прием препарата следует прервать.

Хлоазма

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Чарозетта®.

Изменения характера менструаций

При приеме гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.

Развитие фолликулов

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота.

Лабораторные тесты

Данные, полученные в отношении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертывания крови и фибринолиза. Как правило, эти изменения остаются в пределах нормальных значений.

Минеральная плотность костной ткани

Применение препарата Чарозетта® приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани.

Предупреждение эктопической беременности

Предупреждение эктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами ("мини-пили") не столь эффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку при применении "мини-пили" часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта® эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что препарат Чарозетта® не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек - кровянистые выделения.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.

Может возникать взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов. Такими препаратами являются гидантоины, а также барбитураты (фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин, препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Женщинам, которые принимают любой из перечисленных препаратов в течение небольшого промежутка времени, следует временно использовать в дополнение к препарату Чарозетта® метод барьерной контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после их отмены.

Для женщин, получающих длительное лечение индукторами печеночных ферментов, необходимо применять другие негормональные методы контрацепции.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться, что может привести к снижению контрацептивной эффективности. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Соответственно, концентрация лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться, так и уменьшаться.

Для выявления возможного взаимодействия следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этих лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 3 года.