Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ХЛОРПРОТИКСЕН (CHLORPROTHIXEN) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016247 от 24.06.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг

Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, краситель солнечный закат желтый FCF, алюминиевый лак (Е110).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ХЛОРПРОТИКСЕН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотические действия объясняются блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, альфа-адренергической блокадой и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, и он действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.

Фармакокинетика

После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно – кишечного тракта, и его эффект появляется в течение 30 мин. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 ч. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

— шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

— серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением;

— беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга, некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения;

— бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть;

— в детской психиатрии у детей с серьезными нарушениями поведения (особенно при психомоторном возбуждении), не реагирующими на другую терапию;

— в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.

Режим дозирования

Для взрослых и подростков обычно применяют 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Вследствие седативного действия препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для детей в возрасте 6 – 12 лет и пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза/сут.

Самая высокая доза для взрослых составляет 600 мг.

Лечение начинается с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прервать, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель. Таблетки, покрытые оболочкой, применяются во время приема пищи, проглатываются целиком со стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.

Побочное действие

Побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.

Часто

- повышение массы тела

- тахикардия

- сонливость, головокружение, головная боль

- кишечная непроходимость

- утомление, ортостатическая гипотензия

Редко

- дистония (более часто у детей и подростков в начале лечения, обычно исчезают через 1-2 дня после прекращения приема), акатизия, экстрапирамидные симптомы

- нарушение аккомодации

- заложенность носа

- органонеспецифичные эпилептиформные приступы

- сухость во рту, тошнота

- дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема

- нарушение терморегуляции

- повышенная чувствительность

- апатия, повышенное беспокойство

Крайне редко

- повышение уровня пролактина

- остановка сердца, брадикардия

- нарушение гемопоэза (лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз)

- злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, мышечная ригидность, акинез, кома), поздняя дискинезия

- пигментированная ретинопатия органонеспецифичная, линзообразные отложения, роговичные отложения

- астма, ларингеальный отек

- урикозурия

- волчаночный синдром

- гипергликемия

- холестатическая желтуха

- нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея

Сообщались случаи венозного тромбоэмболизма, включая случаи эмболии сосудов легких и случаи тромбоза глубоких вен при применении нейролептических средств. Частотанеизвестна.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к хлорпротиксену, тиоксантену или другим компонентам препарата;

— угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов);

— коматозные состояния;

— сосудистый коллапс;

— заболевания органов кроветворения;

— патологическое изменение крови;

— детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат можно применять только после рассмотрения терапевтической пользы для матери и потенциального риска для плода. Хлорпротиксен в незначительном количестве проникает в грудное молоко; вероятность влияния на грудного ребенка не известна. Однако относительно факта того, что химические компоненты оказывают влияние на грудного ребенка, грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают лечение нейролептическими средствами, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.

Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза/сут.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте 6 – 12 лет применяют 15-30 мг 3-4 раза/сут.

Особые указания

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при алкоголизме и злоупотреблении лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (угнетающее действие препарата может усилиться), при олигофрении, эпилепсии, особенно нелеченых (препарат снижает порог развития судорог), при предрасположенности к коллапсу, паркинсонизму (усиление экстрапирамидных эффектов), более того, пациентам, подвергающимся экстремальным температурам, при выраженных нарушениях функций печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем (например, острые легочные инфекции, астма, эмфизема), пациентам пожилого возраста, при глаукоме с острым углом, при тяжелой псевдопаралитической миастении, сахарном диабете, при гипертрофии предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), во время электроконвульсивной терапии. При применении препарата у детей имеется повышенный риск гепатотоксичности с симптомами синдрома Рейе. Повышенная чувствительность к фенотиазинам может быть одновременно, даже при повышенной чувствительности к тиоксантенам.

Хлорпротиксен может привести к ложным положительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче и может вызвать изменения интервала Q-Tна ЭКГ.

Сообщались случаи венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) при применении нейролептических средств. Так как пациенты, принимавшие лечение нейролептиками, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения Хлорпротиксеном следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.

Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают лечение нейролептическими средствами, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.

Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

В период беременности препарат можно применять только после рассмотрения терапевтической пользы для матери и потенциального риска для плода. Хлорпротиксен в незначительном количестве проникает в грудное молоко; вероятность влияния на грудного ребенка не известна. Однако относительно факта того, что химические компоненты оказывают влияние на грудного ребенка, грудное вскармливание не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Хлопротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Передозировка

Доза в пределах 2.5-4 г и выше может оказаться летальной для взрослых, а доза, составляющая 4 мг/кг массы тела – для детей.

Симптомы: сонливость, состояния от апатии до комы, угнетение дыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 2-3 дней), тахикардия, лихорадка, оцепенелость или неконтролируемые движения, миоз. Во время абстиненции могут появиться судорожные приступы, повышенная активность и истинная гематурия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи может привести к аспирации рвотных масс!), активированный уголь, солевые слабительные средства, поддержание дыхания и регулирование температуры тела. После снижения кровяного давления применяется норадреналин или метараминол, парентерально. Адреналин нельзя применять из-за риска возникновения парадоксальной гипотонии.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действиеХлопротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств, миорелаксантов, нейролептиков, антигистаминных препаратов старого поколения и подобных им средств.

Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может проявляться более заметно во время совместного применения с антихолинергическими, антимускариновыми, антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами.

Хлорпротиксен может блокировать альфа - адренергический эффект эпинефрина (адреналина), который после совместного применения может привести к гипотонии и тахикардии.

Хлорпротиксен может снизить антипаркинсонический эффект леводопы, так как он блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности – что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.

Риск экстрапирамидальной симптоматологии повышается при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Хлорпротиксен может увеличить концентрации пролактина в сыворотке – при совместном применении с бромокриптином необходимо откорректировать его дозу.

Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.).

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 10 – 25 0С.

Срок хранения - 3 года.