капс. 300 мг: 20 шт.Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус розового цвета, крышечка красного цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 300 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный), крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (E122), понсо 4R (E124).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
Гепатопротектор. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени.
Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации кальций-зависимой α-протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (в т.ч. холевой, литохолевой, дезоксихолевой), тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их фракционный оборот при печеночно-кишечной циркуляции.
Индуцирует желчеобразование (холерез) с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы.
Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Всасывание
При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается из тонкой кишки и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%.
Метаболизм и выведение
После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект "первого прохождения" через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение с образованием 7-кето-литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 сут.
Холудексан назначают внутрь 1 раз/сут перед сном или 2 раза/сут.
При лечении острых и хронических заболеваний печени, в т.ч. цирроза печени, препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза/сут, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет).
С целью растворения желчных камней назначают в дозе 10-15 мг/кг 1 раз/сут перед сном, продолжительность лечения - 12 месяцев. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется применять препарат по 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг 1 раз/сут перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет от 10-14 дней до 6 месяцев.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от динамики результатов клинических, лабораторных и инструментальных исследований.
Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз;
Дерматологические реакции: редко - обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Аллергические реакции: редко - зуд.
Для успешного растворения желчные камни должны быть чисто холестериновыми, не давать тени на рентгенограмме, размерами не более 15-20 мм. Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
В ходе лечения следует проводить динамический контроль активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и содержания билирубина не реже 1 раза в месяц; если показатели повышены, то дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
