Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИАЛИС® (CIALIS) инструкция по применению

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2 или 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012089 от 09.08.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидной формы, с надписью "С20" с одной стороны.

1 таб.
тадалафил 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза очищенная, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь красителя Opadry II желтый (32K12884), тальк (для полировки таблеток).

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИАЛИС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Действие Сиалиса на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Поэтому препарат не вызывает изменений распознавания цветов голубой/зеленый. Не наблюдается влияния Сиалиса на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Сиалис® также оказывает выраженное влияние на ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. Однако физиологические эффекты ингибирования этих ферментов до настоящего времени не установлены.

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® не вызывает изменений уровня тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови.

Не выявлено клинически значимого влияния Сиалиса на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не влияет на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с эректильной дисфункцией аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях связывание тадалафила с белками плазмы составляет 94%.

У здоровых лиц менее 0.0005% обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

Средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%) и, в меньшей степени, с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика сравнима с таковой у здоровых лиц.

Показания к применению

— нарушение эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (у пациентов, ранее принимавших антигипертензивные препараты), артериальная гипертензия, приливы крови к лицу, синкопе.

Со стороны половой системы: приапизм, задержка эрекции.

Со стороны органа зрения: отек век, боль в глазах, расплывчатое зрение, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения.

Реакции повышенной чувствительности возникают очень редко (высыпания, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, крапивница).

Прочие: боль в спине, миалгия, заложенность носа, гипергидроз.

У пациентов, имеющих факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы, отмечались инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение, тахикардия. Однако невозможно определить причинно-следственную связь между приемом препарата Сиалис® и факторами риска со стороны сердечно-сосудистой системы, сексуальным возбуждением или комбинацией этих факторов.

Противопоказания к применению

— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты (в т.ч. нитроглицерин);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.

Не требуется подбора доз для здоровых лиц преклонного возраста и у пациентов с сахарным диабетом.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

— инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;

— нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

— сердечная недостаточность, развившаяся в течение последних 6 мес;

— неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

— артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;

— инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.

С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о развитии приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные рекомендации отсутствуют.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на Сиалис®

Кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает действие Сиалиса (в разовой дозе).

Ритонавир, саквинавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также эритромицин и итраконазол повышают активность Сиалиса.

Рифампицин (600 мг/сут) снижает активность Сиалиса на 88%.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса снижается скорость всасывания последнего.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику Сиалиса.

Влияние Сиалиса на другие препараты

Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большее снижение давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Поэтому пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не отмечено значимого снижения АД при приеме Сиалиса на фоне терапии тамсулозина (селективный α-адреноблокатор).

Не выявлено влияния приема Сиалиса на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на концентрацию тадалафила в крови также не выявлено.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.