Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КЛАФОРАН (CLAFORAN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: PATHEON UK, Limited (Великобритания)
Представительство: САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: цефотаксим
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003733 от 06.01.2006 - Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или желтовато-белого цвета.

1 фл.
цефотаксим натрия 1.048 г,
 что соответствует содержанию цефотаксима 1 г

Флаконы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КЛАФОРАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Клафоран активен в отношении Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, включая ампициллин-резистентные), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости возбудителя в каждой конкретной стране), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости возбудителя в каждой конкретной стране).

К препарату устойчивы Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Всасывание

Через 5 мин после однократного в/в введения Клафорана в дозе 1 г концентрация цефотаксима в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе Cmax цефотаксима в плазме достигается через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет в среднем 25-40%.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Цефотаксим биотрансформируется в организме.

T1/2 цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении.

Около 90% от введенной дозы цефотаксима выводится с мочой: 50% - в неизмененном виде и около 20% - в виде метаболита дезацетилцефотаксима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 цефотаксима увеличивается до 2.5 ч у пациентов старше 80 лет.

Vd не изменяется, а T1/2 не превышает 2.5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей, новорожденных и недоношенных уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы тела; T1/2 составляет от 0.75 до 1.5 ч. У новорожденных и недоношенных детей уровень цефотаксима в плазме и Vd аналогичны таковым у детей в возрасте старше 1 месяца, средний T1/2 цефотаксима - от 1.4 до 6.4 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции мочеполовых путей;

— септицемия;

— бактериемия;

— эндокардит;

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, за исключением листериозного);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов.

Профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Режим дозирования

Цефотаксим вводят в/м или в/в (в виде медленной инъекции или инфузии).

Взрослым с нормальной функцией почек при неосложненной острой гонорее препарат назначают в/м в дозе 0.5-1 г однократно.

При неосложненных инфекциях средней степени тяжести препарат вводят в/м или в/в в разовой дозе 1-2 г с интервалом 8-12 ч; суточная доза составляет 2-6 г.

При тяжелых инфекциях препарат вводят в/в в разовой дозе 2 г, интервал между введениями составляет 6-8 ч; суточная доза - 6-8 г.

В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику - единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.

Взрослым с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.

В случаях, когда КК невозможно измерить, его можно рассчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых.

Для мужчин

масса тела (кг) х (140 - возраст)

КК (мл/мин) = -------------------------------

72 х креатинин сыворотки (мг/дл),

или

масса тела (кг) х (140 - возраст)

КК (мл/мин) = ---------------------------------

0.814 х креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин КК (мл/мин) = 0.85 х показатель для мужчин.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа цефотаксим вводят после окончания процедуры.

У недоношенных детей до 1 недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела в/в (разделяется на 2 введения с интервалом 12 ч).

У недоношенных детей 1-4 недели жизни суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг массы тела в/в (разделяется на 3 введения с интервалом 8 ч).

У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, вводится в/в или в/м в разовых дозах с интервалом 6-8 ч.

Суточная доза никогда не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях, в т.ч. менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

С целью профилактики развития послеоперационных инфекций во время вводного наркоза препарат вводят в/м или в/в однократно в дозе 1 г. При необходимости введение препарата повторяют через 6-12 ч.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену вводят Клафоран в/в в дозе 1 г, затем через 6 ч и 12 ч после первой дозы повторно в/м или в/в вводят по 1 г препарата.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Правила приготовления растворов для инъекций

Для приготовления раствора для в/м введения следует растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл - для 2 г. В качестве растворителя для в/м введения может быть использован 1% раствор лидокаина.

Для в/в введения 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекцию проводят медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер. При использовании лидокаина в качестве растворителя в/в введение Клафорана строго противопоказано.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы: вода для инъекций, физиологический раствор, 5% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, раствор натрия лактата, а также растворы гемакцель, йоностерил, макродекс 6%, реомакродекс 12%, тутофузин В.

Необходимо обеспечить асептические условия при растворении сухого вещества и приготовлении растворов для инъекций, особенно если разведенный препарат вводят не сразу.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, слабость, кожная сыпь, гиперемия, бронхоспазм, лихорадка; редко - анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, диарея (как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, диарея может быть симптомом энтероколита /псевдомембранозного колита/, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале), транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в плазме крови (особенно при комбинированном применении с аминогликозидами); редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения; редко - агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: энцефалопатия (при введении препарата в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - аритмии (при болюсном введении через центральный венозный катетер).

Местные реакции: болезненность и воспаление в месте инъекции, флебит.

Прочие: суперинфекция.

При лечениии боррелиоза: реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Для раствора, содержащего лидокаин (при в/м введении Клафорана):

— внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— в/в введение;

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Клафорана при беременности у человека не изучена. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не следует назначать при беременности.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Клафорана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не выявлено.

Применение при нарушениях функции почек

Взрослым с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее разовую дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениями не меняют, при этом суточная доза также уменьшается в 2 раза.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1-2 г/сут в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения диализа цефотаксим вводят после окончания процедуры.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами (5-10%). У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

Применение цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.

При возникновении реакций гиперчувствительности немедленного типа препарат отменяют.

В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное; Клафоран немедленно отменяют и назначают адекватную терапию (включая применение внутрь ванкомицина или метронидазола).

При одновременном применении Клафорана и потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (из-за опасности нефротоксического действия).

В период лечения возможно появление ложноположительной пробы Кумбса.

В период лечения рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при применении неспецифических реактивов.

У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание, что содержание натрия в цефотаксима натриевой соли составляет 48.2 мг/г.

При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов, и в случае нейтропении лечение следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: вероятно развитие обратимой энцефалопатии.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Клафораном пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефотаксима.

При одновременном применении Клафоран может потенцировать токсический эффект препаратов, оказывающих нефротоксическое действие.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Клафорана несовместим с растворами других антибиотиков (в т.ч. аминогликозидами) в одном шприце или капельнице.

Условия отпуска из аптек

УПрепарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия хранения препарата после разведения

Раствор для в/м инъекций (после растворения порошка в воде или растворе лидокаина 0.5% или 1%) химически стабилен в течение 8 ч при комнатной температуре не выше 25°С или в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.

Раствор для в/в инъекций или в/в инфузий (при растворении водой для инъекций) следует хранить в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25°С или в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте. Бледно-желтый оттенок раствора не означает снижения активности препарата.

Раствор для в/в инфузий (в инфузионных растворах) химически стабилен в течение 8 ч после разведения в растворах гемакцель, йоностерил, тутофузин и в течение 6 ч после разведения в растворах декстрозы 10%, макродекс и реомакродекс.