Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КОНКОР® КОР (CONCOR® COR) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


КОНКОР КОР
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003593 от 22.09.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролола фумарат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (E171), гипромеллоза 291015.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КОНКОР® КОР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции обмена веществ. Поэтому бисопролол в целом не влияет на резистентность дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается из ЖКТ, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма (примерно 10%) имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Т1/2 бисопролола равен 10-12 ч.

Показания к применению

— лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Режим дозирования

Препарат Конкор® Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности состоит из назначения ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокатора, диуретиков, и в случае необходимости, сердечных гликозидов. Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1-я неделя 1.25 мг бисопролола гемифумарат (1/2 таб. Конкор® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
2-я неделя 2.5 мг бисопролола гемифумарат (1 таб. Конкор® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
3-я неделя 3.75 мг бисопролола гемифумарат (1.5 таб. Конкор® Кор 2.5 мг) ежедневно 1 раз/сут
4-7-я недели 5 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 раз/сут*
8-11-я недели 7.5 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 раз/сут*
12-я неделя и после 10 мг бисопролола гемифумарат ежедневно 1 разсут в качестве поддерживающей терапии*

* - Конкор® Кор 2.5 мг подходит для начального лечения стойкой хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозы предназначены для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное прогрессирование сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозы сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор® Кор обычно является длительной.

Не следует резко прерывать лечение (в особенности у пациентов с ИБС) и менять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Если лечение необходимо прекратить, ежедневную дозу следует снижать постепенно.

Дозирование у пациентов особых групп

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, описанные ниже, классифицированы в соответствии с системами органов. Частота определялась следующим образом: очень часто (более чем у 1 человека из 10),часто (менее чем у 1 человека из 10), нечасто (менее чем у 1 человека из 100), редко (менее чем у 1 человека из 1000), очень редко (менее чем у 1 человека из 10 000).

Очень часто: брадикардия.

Часто: прогрессирование имеющейся сердечной недостаточности; головокружение, головная боль; тошнота, рвота, диарея, запор; ощущение холода или онемения в конечностях; гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью; усталость, утомляемость.

Нечасто: нарушения AV-проводимости; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе; мышечная слабость, мышечные спазмы; депрессия, нарушения сна.

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение активности АЛТ, АСТ; уменьшение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); нарушения слуха; аллергический ринит; реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь; гепатит; нарушения потенции; ночные кошмары, галлюцинации.

Пациенту следует сообщить лечащему врачу о появлении во время лечения каких-либо из перечисленных побочных эффектов или любых других нежелательных или непредвиденных эффектов.

Противопоказания к применению

— острая сердечная недостаточность или декомпенсация во время приступов сердечной недостаточности, требующая проведения в/в терапии препаратами, повышающими сократительную способность миокарда;

— кардиогенный шок;

— тяжелые нарушения AV-проводимости (II или III степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора;

— СССУ;

— синоатриальная блокада;

— симптоматическая брадикардия;

— симптоматическая артериальная гипотензия;

— тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

— тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдром Рейно;

— феохромоцитома;

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет;

— гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться), соблюдении строгой диеты, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, умеренных нарушениях AV-проводимости (I степень AV-блокады), нарушениях кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала), периферических окклюзионных поражениях артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов), псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор® Кор при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Конкор® Кор не рекомендуется во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

Применение при нарушениях функции почек

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Бета-адреноблокаторы, включая Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы у пациентов, которым показано проведение общей анестезии. Если необходимо отменить пациенту Конкор® Кор перед операцией, следует делать это постепенно и за полные 48 ч до проведения анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор® Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-адренорецепторов.

При лечении препаратом Конкор® Кор симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинзависимым диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, имевшим место в последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей ограничен, поэтому препарат Конкор® Кор не рекомендован к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Согласно результатам исследования у пациентов, страдающих ИБС, бисопролол не оказывает влияние на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

В случае предполагаемой передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Последствия передозировки у разных людей могут отличаться. Вероятно, у пациентов с сердечной недостаточностью чувствительность к превышению рекомендуемой дозы препарата довольно высокая.

В зависимости от степени передозировки лечащему врачу необходимо принять решение о мерах, которые следует предпринять.

Лечение: следует прекратить лечение бисопрололом, провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализу.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобное взаимодействие также может происходить, если с момента приема другого препарата прошло слишком мало времени. Пациенту необходимо проинформировать лечащего врача о применении каких-либо других препаратов, даже если их применение осуществляется по предписанию другого специалиста.

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор® Кор в отношении AV-проводимости и сократительной способности миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и задерживать проведение AV-импульсов. В частности, в/в введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к глубокой гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до прекращения приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор® Кор на проведение AV-импульсов.

Действие местных бета-адреноблокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты препарата Конкор® Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение AV-импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или противодиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающие признаки гипогликемии (в частности тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Анестетики могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия препарата Конкор® Кор и приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с препаратом Конкор® Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к урежению ЧСС.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор® Кор.

Одновременное применение препарата Конкор® Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор® Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор® Кор.

Комбинации, подлежащие обсуждению

При одновременном применении с препаратом Конкор® Кор мефлохин может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.