Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КОНКОР® (CONCOR®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014588 от 02.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета, сердцеобразной формы, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.



КОНКОР
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014587 от 02.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета, сердцеобразной формы, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КОНКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Высокоселективный бета1-адреноблокатор. Конкор® не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Конкор® обладает низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и, следовательно, не влияет на тонус дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы; β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Конкор® не обладает отрицательным инотропным действием.

При терапии острых состояний у пациентов с ИБС без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС и снижает ударный объем сердца, что приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное ОПСС снижается. В основе антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов лежит снижение активности ренина плазмы.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования β1-адренорецепторов сердца. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ИБС.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Т1/2 (10-12 ч) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект препарата Конкор® достигается после 2-недельного применения.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Абсорбция не зависит от приема пищи. Вследствие невысокого пресистемного метаболизма (менее 10%) абсолютная биодоступность составляет около 90%.

Распределение

Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Поскольку выведение происходит почками и печенью в равной мере, то обычно не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Т1/2 бисопролола равен 10-12 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— ИБС (стенокардия).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует начинать с применения препарата в малых дозах, постепенно их увеличивая. Во всех случаях режим приема и доза подбирается индивидуально, учитывая ЧСС и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При легких формах артериальной гипертензии (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) терапия препаратом в дозе 2.5 мг 1 раз/сут может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы должно быть обоснованным, его следует проводить в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг 1 раз/сут.

ИБС (стенокардия)

Рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы должно быть обоснованным, его следует проводить в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза препарата Конкор® составляет 20 мг 1 раз/сут.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Ограниченный опыт использования препарата Конкор® у пациентов, находящихся на диализе, не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.

Не следует резко прекращать лечение препаратом Конкор®, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза следует снижать постепенно (например, вдвое уменьшая дозу 1 раз в неделю).

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; нечасто - депрессия, нарушения сна; редко - обморок, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, нарушение AV-проводимости, усиление признаков имеющейся сердечной недостаточности, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), повышение уровня триглицеридов.

Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - алопеция; бета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать псориазоподобную сыпь.

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь, аллергический ринит.

Прочее: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, усталость*; нечасто - астения.

* Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания к применению

— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);

— СССУ;

— синоатриальная блокада;

— симптоматическая брадикардия;

— симптоматическая артериальная гипотензия;

— тяжелая форма бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

— поздние стадии окклюзионной болезни периферических артерий, болезнь Рейно;

— нелеченая феохромоцитома;

— метаболический ацидоз;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата.

С осторожностью:

— артериальная гипертензия или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью;

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, симптомы гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы;

— соблюдение строгой диеты;

— период проведения десенсибилизирующей терапии;

— AV-блокада I степени;

— стенокардия Принцметала;

— окклюзионная болезнь периферических артерий (могут учащаться жалобы, особенно в начале терапии);

— при наличии псориаза в анамнезе бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) следует назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Ограниченный опыт использования препарата Конкор® у пациентов, находящихся на диализе, не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Аллергические реакции

Как и другие бета-адреноблокаторы, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В подобных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой может увеличиваться резистентность дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия

У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-адреноблокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-адреноблокаторов периоперационно. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз

При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

Применение препарата Конкор® может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводится путем диализа.

При брадикардии показано в/в введение атропина. При неадекватном ответе с осторожностью можно применять орципреналин или другие препараты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может понадобиться трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение вазопрессоров. Также эффективно может быть в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде II или III степени необходимо вливание орципреналина; пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - введение бронходилататоров, например, орципреналина, β2-симпатомиметиков и/или эуфиллина.

При гипогликемии - в/в введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата Конкор®. Подобное взаимодействие также может происходить, если с момента приема другого препарата прошло слишком мало времени. Пациенту необходимо проинформировать врача о применении других лекарственных препаратов, даже если применение осуществляется без предписания.

Нерекомендуемые комбинации

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил и в меньшей степени, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы и задерживать проведение AV-импульсов. В частности, в/в введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" гипертензии.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон влияют на время AV-проводимости, а также могут усиливать отрицательный инотропный эффект.

Блокаторы кальциевых каналов II класса, производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с препаратом Конкор® могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии; нельзя также исключить риск нарушения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать влияние на время проведения AV-импульсов.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор® могут усиливать подавляющий эффект на проведение AV-импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Местное применение бета-адреноблокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Гипогликемическое действие инсулина и противодиабетических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Препараты для анестезии могут привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении могут приводить к снижению ЧСС, увеличению времени AV-проводимости.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®.

Одновременное применение препарата Конкор® и бета-симпатомиметиков (например, добутамина, орципреналина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Может возрасти необходимость применения адреналина в более высоких дозах для лечения аллергических реакций.

Сочетание препарата Конкор® с альфа- и бета-адреномиметиками (например, норадреналин, адреналин) может приводить к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®.

Комбинации, требующие особого внимания

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В) усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, а также повышают риск развития гипертонического криза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.