Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КОНТРОЛОК (CONTROLOC) таблетки

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: TAKEDA, GmbH (Германия)
Представительство: ТАКЕДА ОСТЕВРОПА ХОЛДИНГ ГмбХ
Активное вещество: пантопразол
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н++-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка

КОНТРОЛОК
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011376 от 02.05.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P40".

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, вода очищенная (удаляется в процессе производства).
Состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата (1:1) 30% дисперсия (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 14.13 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг, полисорбат 80 - 0.33 мг), триэтилцитрат, вода очищенная (удаляется в процессе производства).
Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: изопропиловый спирт (удаляется в процессе производства), шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E172), железа (III) оксид желтый (E172), пропиленгликоль, n-бутиловый спирт (удаляется в процессе производства), аммиака раствор концентрированный.

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КОНТРОЛОК таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н++-АТФ-азы), является замещенным бензимидазолом. Замедляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протоновую помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид, где он подавляет фермент Н++-АТФ-азу.

Блокируя протоновую помпу, Контролок изменяет процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от вида раздражителя) соляной кислоты.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После приема внутрь препарата Контролок антисекреторный эффект развивается через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема в дозе 40 мг составляет 2-3 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч, оставаясь на постоянном уровне после многократного приема препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%.

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T1/2 пантопразола - 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках T1/2 не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции соляной кислоты). Около 80% выводится с мочой, около 20% - с калом.

Показания к применению

— рефлюкс-эзофагит;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эрадикация Helicobacter pylori - в комбинации с антибактериальными препаратами;

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь перед едой.

Кишечнорастворимые таблетки Контролок 40 мг не следует жевать или раскусывать; таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Симптоматическое улучшение у больных может начинаться приблизительно через 1 день лечения Контролоком, но может потребоваться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов.

При рефлюкс-эзофагите взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 40 мг (1 таб.)/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 80 мг (2 таб.)/сут. Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4 недель.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 40 мг/сут, в некоторых случаях, в т.ч. при неэффективности терапии, препарат можно назначать в дозе 80 мг/сут. Курс лечения: 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в течение следующих 2 недель терапии; 4 недели при обострении язвенной болезни желудка, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель терапии. Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 20 мг/сут.

С целью эрадикации Helicobacter pylori взрослым рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут.

2. Контролок по 40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400-500 мг 2 раза/сут (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 - 500 мг 2 раза/сут.

3. Контролок по 40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400-500 мг 2 раза/сут (или 500 мг тинидазола).

В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть принята за 1 ч до вечернего приема пищи.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения - до 2 недель).

Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori препарат можно применять в следующих дозах.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: лечение начинают с дозы 80 мг/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы более 160 мг, но только на период адекватного контроля желудочной секреции. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Не следует применять Контролок в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто: головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор, кожная сыпь, зуд, экзантема, астения, утомляемость и недомогание, повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ), нарушение сна.

Редко: агранулоцитоз, повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок), гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, повышение содержания билирубина, изменение массы тела, нарушение вкуса, депрессия (и все сопутствующие ухудшения), нарушение зрения/нечеткость зрения, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, миалгия, гинекомастия, повышение температуры тела, периферические отеки.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, дезориентация (и все сопутствующие ухудшения).

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия, галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения), гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация, интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

— одновременное применение с атазанавиром;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим замещенным бензимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых данных о применении пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не следует применять при беременности, если в этом нет четкой необходимости.

В период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Контролока в/в пациентам с нарушением функции печени в процессе лечения следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов; в случае ухудшения показателей печеночной функции Контролок следует отменить. При приеме внутрь у пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня и проводить лечение под контролем биохимических показателей крови; при увеличении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяется пожилыми пациентами
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении препарата Контролок, особенно в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При повышении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать действие применяемых препаратов.

При лечении препаратом Контролок возможно уменьшение выраженности симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить постановку правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- симптомы заболевания не исчезли в течение 2 недель;

- непроизвольное уменьшение массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью; в этих случаях следует исключать наличие злокачественного процесса;

- ранее была язвенная болезнь желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке;

- нарушения пищеварения или изжога наблюдаются в течение 4 или более недель;

- желтуха, нарушения функции или заболевания печени;

- любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие;

- пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Пациенты, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжога, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного применения Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в ЖКТ. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella spp., Campylobacter spp.

Использование в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок у детей в возрасте до 12 лет при рефлюкс-эзофагите.

Данных о применении препарата Контролок у детей и подростков в возрасте до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работе с другими механизмами, требующей повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: неизвестны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в т.ч. с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения МНО. Поэтому для пациентов, получающих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения препарата Контролок.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся изоферментами системы цитохрома Р450, может считаться минимальным. В специальных исследованиях не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.