Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КОНТРОЛОК (CONTROLOC) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка


КОНТРОЛОК
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 40 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011369 от 02.05.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций в виде сухого вещества от белого до почти белого цвета.

1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола 40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Флаконы бесцветного стекла (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КОНТРОЛОК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н++-АТФ-азы), является замещенным бензимидазолом. Замедляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протоновую помпу париетальных клеток. В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент Н++-АТФ-азу.

Блокируя протоновую помпу, Контролок изменяет процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При в/в введении препарата в дозе 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T1/2 пантопразола составляет примерно 1.5 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках T1/2 не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции соляной кислоты). Около 80% выводится с мочой, около 20% - с калом.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— рефлюкс-эзофагит;

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.

Режим дозирования

Контролок применяют парентерально при невозможности приема внутрь или недостаточной эффективности препарата в форме таблеток. Препарат вводят в/в (струйно или капельно).

Для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней.

Для приготовления инъекционного раствора во флакон, содержащий порошок, добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%). Полученный инъекционный раствор можно вводить в/в струйно. После разбавления инъекционного раствора 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы полученный инфузионный раствор можно вводит в/в капельно. Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч. В/в введение проводится в течение 2-15 мин.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненных желудочно-кишечными кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в дозе более 80 мг/сут ее можно разделить на 2 и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Курс лечения не ограничен и зависит от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто: тромбофлебит в месте введения инъекции.

Нечасто: головная боль, головокружение; сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор; кожная сыпь, зуд, экзантема; астения, утомляемость и недомогание; повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); нарушение сна.

Редко: агранулоцитоз; повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок); гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина; повышение содержания билирубина; изменение массы тела, нарушение вкуса; депрессия (и все сопутствующие ухудшения); нарушение зрения/нечеткость зрения; крапивница, ангионевротический отек; артралгия, миалгия; гинекомастия; повышение температуры тела, периферические отеки.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; дезориентация (и все сопутствующие проявления ухудшения).

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия; галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения); гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность; интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

— совместное применение с атазанавиром;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим замещенным бензимидазолам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых данных о применении пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не следует применять прим беременности, если в этом нет четкой необходимости.

В период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении Контролока в/в пациентам с нарушением функции печени в процессе лечения следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов; в случае ухудшения показателей печеночной функции Контролок следует отменить. При приеме внутрь у пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня и проводить лечение под контролем биохимических показателей крови; при увеличении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении препарата Контролок, особенно в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При повышении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать действие применяемых препаратов.

При лечении препаратом Контролок возможно уменьшение выраженности симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить постановку правильного диагноза, в связи с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

- симптомы заболевания не исчезли в течение 2 недель;

- непроизвольное уменьшение массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью; в этих случаях следует исключать наличие злокачественного процесса;

- язвенная болезнь желудка в анамнезе или перенесенная хирургическая операция на желудке;

- нарушения пищеварения или изжога наблюдаются в течение 4 или более недель;

- желтуха, нарушения функции или заболевания печени;

- любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие;

- пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Пациенты, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного применения Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в ЖКТ. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella spp., Campylobacter spp.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата Контролок в форме порошка для приготовления раствора для инъекций у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, требующей повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: неизвестны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в т.ч. с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения МНО. Поэтому для пациентов, получающих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения препарата Контролок.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся изоферментами системы цитохрома Р450, может считаться минимальным. В специальных исследованиях не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.